Moclobemid je reverzibilní inhibitor monoaminooxidázy-A (RIMA) a byl rozsáhle hodnocen v léčbě širokého spektra depresivních poruch a méně rozsáhle studován u úzkostných poruch. Téměř všechny metaanalýzy a většina srovnávacích studií ukázaly, že v akutní léčbě deprese je tento lék účinnější než placebo a stejně účinný jako tricyklická (nebo některá heterocyklická) antidepresiva nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Přibývá důkazů, že moklobemid není horší než jiná antidepresiva v léčbě podtypů deprese, jako je dystymie, endogenní (unipolární a bipolární), reaktivní, atypická, agitovaná a retardovaná deprese, stejně jako u jiných antidepresiv omezené důkazy naznačují, že moklobemid má konzistentní dlouhodobou účinnost. Je však zapotřebí více kontrolovaných studií zabývajících se touto problematikou. U pacientů s bipolární depresí se zdá, že riziko vzniku mánie není u moklobemidu vyšší než u jiných antidepresiv. Rozsah účinných terapeutických dávek moklobemidu ve většině studií akutní fáze byl 300 až 600 mg rozdělených do 2 až 3 dávek. Zatímco jedna kontrolovaná studie a jedna dlouhodobá otevřená studie prokázaly účinnost moklobemidu u sociální fobie, tři kontrolované studie následně odhalily buď žádný účinek, nebo méně výrazné účinky s tendencí k vyšší účinnosti vyšších dávek (600 – 900 mg/d). Dvě srovnávací studie prokázaly, že moklobemid je u pacientů trpících panickou poruchou stejně účinný jako fluoxetin nebo klomipramin. Placebem kontrolované studie v této indikaci však stále chybí. Vztah mezi plazmatickou koncentrací moklobemidu a jeho terapeutickou účinností není zřejmý, byla však zjištěna pozitivní korelace s nežádoucími účinky. Závratě, nevolnost a nespavost se u moklobemidu vyskytovaly častěji než u placeba. Vzhledem k zanedbatelnému anticholinergnímu a antihistaminovému působení byl moklobemid lépe snášen než tri- nebo heterocyklická antidepresiva. Gastrointestinální nežádoucí účinky a zejména sexuální dysfunkce byly u moklobemidu mnohem méně časté než u SSRI. Na rozdíl od ireverzibilních inhibitorů MAO má moklobemid zanedbatelný sklon vyvolávat hypertenzní krizi po požití potravin bohatých na tyramin („sýrová reakce“). Proto nejsou dietní omezení tak přísná. Při dávkách moklobemidu nad 900 mg/d se však riziko interakce s požitým tyraminem může stát klinicky relevantním. Po vícenásobném dávkování dosahuje perorální biologická dostupnost moklobemidu téměř 100 %. V terapeutických dávkách nemá moklobemid významné negativní účinky na psychomotorický výkon, kognitivní funkce nebo kardiovaskulární systém. Vzhledem k relativní absenci těchto nežádoucích účinků je moklobemid zvláště atraktivní při léčbě starších pacientů. Moclobemid je substrátem CYP2C19. Přestože působí jako inhibitor CYP1A2, CYP2C19 a CYP2D6, bylo hlášeno relativně málo klinicky významných lékových interakcí zahrnujících moklobemid. Je relativně bezpečný i při předávkování. Lék má krátký plazmatický eliminační poločas, který umožňuje přechod na alternativní přípravek během 24 h. Protože je dobře snášen, lze terapeutických dávek často dosáhnout rychle po zahájení léčby. Ustálených plazmatických hladin je dosaženo přibližně za týden po úpravě dávky. Pacienti s poruchou funkce ledvin nevyžadují snížení dávky na rozdíl od pacientů s těžkou poruchou funkce jater. Případy refrakterní deprese se mohou zlepšit kombinací moklobemidu s jinými antidepresivy, jako je klomipramin nebo SSRI. Protože tato kombinace byla vzácně spojena s potenciálně letálním serotoninovým syndromem, vyžaduje nižší vstupní dávky, pomalejší titraci dávky a pečlivější sledování pacientů. Kombinovaná léčba moklobemidem a jinými serotoninergními látkami nebo opioidy by měla být prováděna s opatrností, ačkoli dosud nebyly publikovány žádné závažné nežádoucí účinky s terapeutickými dávkami moklobemidu. Na základě údajů získaných na zvířatech je třeba se vyhnout kombinovanému užívání moklobemidu s petidinem nebo dextropropoxyfenem. Neexistují žádné důkazy o tom, že by moklobemid zvyšoval tělesnou hmotnost nebo vyvolával záchvaty. Některé předklinické údaje naznačují, že moklobemid může mít antikonvulzivní vlastnosti.