A moklobemid a monoamin-oxidáz-A (RIMA) reverzibilis gátlója, amelyet széles körben értékeltek a depressziós zavarok széles spektrumának kezelésében, és kevésbé széles körben vizsgálták szorongásos zavarokban. Szinte valamennyi metaanalízis és a legtöbb összehasonlító vizsgálat azt jelezte, hogy a depresszió akut kezelésében ez a gyógyszer hatásosabb, mint a placebo, és ugyanolyan hatásos, mint a triciklikus (vagy néhány heterociklikus) antidepresszáns vagy a szelektív szerotonin-visszavétel-gátló (SSRI). Egyre több bizonyíték van arra, hogy a moklobemid nem rosszabb más antidepresszánsoknál a depresszió altípusainak, például a disztímiának, endogén (unipoláris és bipoláris), reaktív, atipikus, izgatott és retardált depressziónak a kezelésében, mint más antidepresszánsok esetében korlátozott bizonyítékok utalnak arra, hogy a moklobemid következetes hosszú távú hatékonysággal rendelkezik. Azonban több, ezzel a kérdéssel foglalkozó kontrollált vizsgálatra van szükség. A bipoláris depresszióban szenvedő betegek esetében úgy tűnik, hogy a mánia kialakulásának kockázata nem nagyobb a moklobemiddel, mint más antidepresszánsokkal. A moklobemid hatékony terápiás dózistartománya a legtöbb akut fázisú vizsgálatban 300-600 mg volt, 2-3 adagban elosztva. Míg egy kontrollált vizsgálatban és egy hosszú távú nyílt vizsgálatban a moklobemid hatásosnak bizonyult a szociális fóbiában, három kontrollált vizsgálat ezt követően vagy nem mutatott hatást, vagy kevésbé erőteljes hatást, és a magasabb dózisok (600-900 mg/d) tendenciaszerűen hatásosabbnak bizonyultak. Két összehasonlító vizsgálat kimutatta, hogy a moklobemid ugyanolyan hatásos, mint a fluoxetin vagy a klomipramin pánikbetegségben szenvedő betegeknél. Placebo-kontrollált vizsgálatok azonban még mindig hiányoznak ebben az indikációban. A moklobemid plazmakoncentrációja és terápiás hatékonysága közötti kapcsolat nem nyilvánvaló, de pozitív korrelációt találtak a mellékhatásokkal. Szédülés, hányinger és álmatlanság gyakrabban fordult elő moklobemidre, mint placebóra. Az elhanyagolható antikolinerg és antihisztamin hatás miatt a moklobemid jobban tolerálható volt, mint a tri- vagy heterociklikus antidepresszánsok. A gasztrointesztinális mellékhatások és különösen a szexuális diszfunkció sokkal ritkábban fordultak elő a moklobemiddel, mint az SSRI-kkel. Az irreverzibilis MAO-gátlókkal ellentétben a moklobemid elhanyagolható mértékben hajlamos hipertóniás krízist kiváltani tiraminban gazdag ételek fogyasztása után (“sajt-reakció”). Ezért a diétás korlátozások nem olyan szigorúak. A 900 mg/d feletti moklobemid adagok esetén azonban a bevitt tiraminnal való kölcsönhatás kockázata klinikailag relevánssá válhat. Többszöri adagolás után a moklobemid orális biológiai hasznosulása csaknem 100%-ot ér el. Terápiás dózisokban a moklobemidnek nincs jelentős negatív hatása a pszichomotoros teljesítményre, a kognitív funkciókra vagy a szív- és érrendszerre. Ezen mellékhatásoktól való viszonylagos mentessége miatt a moklobemid különösen vonzó az idős betegek kezelésében. A moklobemid a CYP2C19 szubsztrátja. Bár a CYP1A2, a CYP2C19 és a CYP2D6 gátlójaként hat, viszonylag kevés klinikailag fontos, moklobemiddel kapcsolatos gyógyszerkölcsönhatásról számoltak be. Túladagolás esetén is viszonylag biztonságos. A gyógyszer rövid plazmaeliminációs felezési ideje lehetővé teszi, hogy 24 órán belül alternatív szerre váltsanak. Mivel jól tolerálható, a terápiás dózisok gyakran gyorsan elérhetők a kezelés megkezdésekor. Az állandósult plazmaszinteket körülbelül egy hét múlva érik el a dózismódosítást követően. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség dóziscsökkentésre, ellentétben a súlyos májkárosodásban szenvedő betegekkel. A refrakter depresszió esetei javulhatnak a moklobemid és más antidepresszánsok, például klomipramin vagy SSRI kombinációjával. Mivel ezt a kombinációt ritkán összefüggésbe hozták potenciálisan halálos szerotonin-szindrómával, alacsonyabb kezdő adagokat, lassabb dózistitrálást és a betegek gondosabb megfigyelését igényli. A moklobemid és más szerotonerg szerek vagy opioidok kombinációs terápiáját óvatosan kell végezni, bár a moklobemid terápiás dózisaival kapcsolatban eddig nem publikáltak súlyos mellékhatásokat. Állati adatok alapján a moklobemid és petidin vagy dextropropoxifen együttes alkalmazása kerülendő. Nincs bizonyíték arra, hogy a moklobemid növelné a testtömeget vagy görcsöket okozna. Egyes preklinikai adatok arra utalnak, hogy a moklobemidnek görcsoldó tulajdonsága lehet.