Moclobemida este un inhibitor reversibil al monoamino-oxidazei-A (RIMA) și a fost evaluat pe scară largă în tratamentul unui spectru larg de tulburări depresive și mai puțin studiat în tulburările anxioase. Aproape toate meta-analizele și majoritatea studiilor comparative au indicat că în tratamentul acut al depresiei acest medicament este mai eficient decât placebo și la fel de eficient ca antidepresivele triciclice (sau unele heterociclice) sau ca inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Există din ce în ce mai multe dovezi că moclobemida nu este inferioară altor antidepresive în tratamentul subtipurilor de depresie, cum ar fi distimia, depresia endogenă (unipolară și bipolară), reactivă, atipică, agitată și retardată ca și în cazul altor antidepresive dovezi limitate sugerează că moclobemida are o eficacitate constantă pe termen lung. Cu toate acestea, sunt necesare mai multe studii controlate care să abordeze această problemă. Pentru pacienții cu depresie bipolară, riscul de apariție a maniei nu pare a fi mai mare cu moclobemida decât cu alte antidepresive. Intervalul dozelor terapeutice eficiente pentru moclobemidă în majoritatea studiilor de fază acută a fost de 300 până la 600 mg, împărțite în 2 până la 3 doze. În timp ce un studiu controlat și un studiu deschis pe termen lung au constatat eficacitatea moclobemidei în cazul fobiei sociale, trei studii controlate au relevat ulterior fie lipsa efectului, fie efecte mai puțin robuste, cu tendința ca dozele mai mari (600 – 900 mg/zi) să fie mai eficiente. Două studii comparative au demonstrat că moclobemida este la fel de eficace ca fluoxetina sau clomipramina la pacienții care suferă de tulburare de panică. Cu toate acestea, studiile controlate cu placebo în această indicație lipsesc încă. Nu este evidentă o relație între concentrația plasmatică a moclobemidei și eficacitatea sa terapeutică, dar s-a constatat o corelație pozitivă cu evenimentele adverse. Amețeala, greața și insomnia au apărut mai frecvent la moclobemidă decât la placebo. Datorită acțiunilor anticolinergice și antihistaminice neglijabile, moclobemida a fost mai bine tolerată decât antidepresivele tri- sau heterociclice. Efectele secundare gastrointestinale și, mai ales, disfuncțiile sexuale au fost mult mai puțin frecvente cu moclobemida decât cu ISRS. Spre deosebire de inhibitorii ireversibili ai MAO, moclobemida are o predispoziție neglijabilă de a induce crize hipertensive după ingestia de alimente bogate în tiramină („reacția brânzei”). Prin urmare, restricțiile dietetice nu sunt la fel de stricte. Cu toate acestea, la doze de moclobemidă mai mari de 900 mg/zi, riscul de interacțiune cu tiramina ingerată ar putea deveni relevant din punct de vedere clinic. După administrarea mai multor doze, biodisponibilitatea orală a moclobemidei atinge aproape 100%. La doze terapeutice, moclobemida este lipsită de efecte negative semnificative asupra performanței psihomotorii, funcției cognitive sau sistemului cardiovascular. Datorită relativei lipse a acestor efecte secundare, moclobemida este deosebit de atractivă în tratamentul pacienților vârstnici. Moclobemida este un substrat al CYP2C19. Deși acționează ca un inhibitor al CYP1A2, CYP2C19 și CYP2D6, au fost raportate relativ puține interacțiuni medicamentoase importante din punct de vedere clinic care implică moclobemida. Este relativ sigur chiar și în caz de supradozaj. Medicamentul are un timp de înjumătățire plasmatică scurt de eliminare care permite trecerea la un agent alternativ în decurs de 24 h. Deoarece este bine tolerat, dozele terapeutice pot fi adesea atinse rapid la începerea tratamentului. Nivelurile plasmatice în stare de echilibru sunt atinse aproximativ la o săptămână după ajustarea dozei. Pacienții cu disfuncție renală nu necesită reducerea dozei, spre deosebire de pacienții cu insuficiență hepatică severă. Cazurile de depresie refractară se pot ameliora prin asocierea moclobemidei cu alte antidepresive, cum ar fi clomipramina sau un ISRS. Deoarece această combinație a fost rareori asociată cu un sindrom serotoninic potențial letal, ea necesită doze de intrare mai mici, o titrare mai lentă a dozei și o monitorizare mai atentă a pacienților. Terapia combinată cu moclobemidă și alți agenți serotoninergici sau opioide trebuie întreprinsă cu prudență, deși până în prezent nu au fost publicate evenimente adverse grave cu doze terapeutice de moclobemidă. Pe baza datelor obținute la animale, trebuie evitată utilizarea combinată a moclobemidei cu petidină sau dextropropoxifen. Nu există dovezi că moclobemida ar crește greutatea corporală sau ar produce convulsii. Unele date preclinice sugerează că moclobemida ar putea avea proprietăți anticonvulsivante.