Moclobemid jest odwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy-A (RIMA) i był szeroko oceniany w leczeniu szerokiego spektrum zaburzeń depresyjnych i mniej szeroko badany w zaburzeniach lękowych. Prawie wszystkie metaanalizy i większość badań porównawczych wskazują, że w ostrym leczeniu depresji lek ten jest skuteczniejszy niż placebo i równie skuteczny jak trójpierścieniowe (lub niektóre heterocykliczne) leki przeciwdepresyjne lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Istnieje coraz więcej dowodów na to, że moklobemid nie jest gorszy od innych leków przeciwdepresyjnych w leczeniu podtypów depresji, takich jak dystymia, depresja endogenna (jednobiegunowa i dwubiegunowa), reaktywna, atypowa, pobudzona i opóźniona w rozwoju, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych. Konieczne jest jednak przeprowadzenie większej liczby kontrolowanych badań dotyczących tego zagadnienia. Wydaje się, że u pacjentów z depresją dwubiegunową ryzyko rozwoju manii nie jest większe w przypadku stosowania moklobemidu niż innych leków przeciwdepresyjnych. Zakres skutecznych dawek terapeutycznych dla moklobemidu w większości badań w ostrej fazie wynosił od 300 do 600 mg, podawanych w 2 do 3 dawkach podzielonych. Podczas gdy w jednym badaniu kontrolowanym i jednym długoterminowym badaniu otwartym stwierdzono skuteczność moklobemidu w fobii społecznej, w trzech kolejnych badaniach kontrolowanych nie wykazano żadnego działania lub wykazano słabsze działanie z tendencją do większej skuteczności większych dawek (600 – 900 mg/d). W dwóch badaniach porównawczych wykazano, że moklobemid jest równie skuteczny jak fluoksetyna lub klomipramina u pacjentów z zaburzeniem panicznym. Nadal jednak brakuje badań kontrolowanych placebo w tym wskazaniu. Związek pomiędzy stężeniem moklobemidu w osoczu a jego skutecznością terapeutyczną nie jest oczywisty, ale stwierdzono dodatnią korelację ze zdarzeniami niepożądanymi. Zawroty głowy, nudności i bezsenność występowały częściej podczas stosowania moklobemidu niż placebo. Ze względu na nieznaczne działanie przeciwcholinergiczne i przeciwhistaminowe, moklobemid był lepiej tolerowany niż trój- lub heterocykliczne leki przeciwdepresyjne. Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, a zwłaszcza zaburzenia funkcji seksualnych, występowały znacznie rzadziej w przypadku moklobemidu niż SSRI. W przeciwieństwie do nieodwracalnych inhibitorów MAO, moklobemid ma niewielką skłonność do wywoływania przełomu nadciśnieniowego po spożyciu pokarmów bogatych w tyraminę („reakcja serowa”). Dlatego też ograniczenia dietetyczne nie są tak restrykcyjne. Jednak w przypadku dawek moklobemidu powyżej 900 mg/d ryzyko interakcji z przyjętą tyraminą może stać się istotne klinicznie. Po wielokrotnym dawkowaniu doustna biodostępność moklobemidu osiąga prawie 100%. W dawkach terapeutycznych moklobemid nie ma istotnego negatywnego wpływu na sprawność psychomotoryczną, funkcje poznawcze czy układ sercowo-naczyniowy. Ze względu na względną wolność od tych działań niepożądanych, moklobemid jest szczególnie atrakcyjny w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku. Moclobemid jest substratem CYP2C19. Chociaż działa on jako inhibitor CYP1A2, CYP2C19 i CYP2D6, odnotowano stosunkowo niewiele istotnych klinicznie interakcji lekowych z udziałem moklobemidu. Jest on stosunkowo bezpieczny nawet w przypadku przedawkowania. Lek ma krótki okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza, co umożliwia zmianę leku na inny w ciągu 24 h. Ponieważ jest dobrze tolerowany, dawki terapeutyczne można często osiągnąć szybko po rozpoczęciu leczenia. Stałe stężenie w osoczu jest osiągane po około tygodniu od dostosowania dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają zmniejszenia dawki, w przeciwieństwie do pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Przypadki opornej na leczenie depresji mogą ulec poprawie po połączeniu moklobemidu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, takimi jak klomipramina lub SSRI. Ponieważ takie połączenie rzadko wiązało się z wystąpieniem potencjalnie śmiertelnego zespołu serotoninowego, wymaga ono mniejszych dawek początkowych, wolniejszego miareczkowania dawki i dokładniejszego monitorowania pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego moklobemidem i innymi lekami serotoninergicznymi lub opioidami, chociaż do tej pory nie opublikowano żadnych poważnych zdarzeń niepożądanych związanych z terapeutycznymi dawkami moklobemidu. Na podstawie danych uzyskanych na zwierzętach należy unikać jednoczesnego stosowania moklobemidu z petydyną lub dekstropropoksyfenem. Nie ma dowodów na to, że moklobemid może zwiększać masę ciała lub wywoływać drgawki. Niektóre dane przedkliniczne sugerują, że moklobemid może mieć właściwości przeciwdrgawkowe.