Rodina lidských tkáňových kallikreinů (KLK) obsahuje 15 členů, kteří hrají důležitou roli v rakovině. Zejména kallikrein-1, známý také jako tkáňový kallikrein, štěpí kininogen a uvolňuje vazoaktivní kininový peptid, bradykinin nebo lysylbradykinin. Kallikrein-3, nazývaný prostatický specifický antigen (PSA), je zavedený nádorový marker, který pomáhá při diagnostice, určování stadia a sledování karcinomu prostaty. Kallikrein-4 je specificky exprimován v prostatě a nadměrně exprimován u rakoviny prostaty. Kallikrein-5 je široce exprimován, ale nachází se ve vysokých hladinách v kůži, prsu, mozku a varlatech; nadměrná exprese je ukazatelem špatné prognózy u rakoviny vaječníků. Kallikrein-8 je exprimován v mozku a je novým markerem rakoviny vaječníků a děložního čípku.

Lidský plazmatický kallikrein, serinová proteáza, je syntetizován v játrech a cirkuluje v plazmě vázaný na vysokomolekulární (HMW) kininogen nebo jako volný zymogen. Po aktivaci fyziologickým aktivátorem, koagulačním faktorem XII, vykazuje endopeptidázovou aktivitu vůči peptidovým vazbám po argininu (preferovaný) a lysinu. Štěpí HMW kininogen, svůj hlavní fyziologický substrát, a uvolňuje silný vazodilatační peptid bradykinin. Je také schopen štěpit řadu neaktivních prekurzorových proteinů za vzniku aktivních produktů, jako je plazminogen a prourokináza.

.