A humán szöveti kallikrein (KLK) géncsalád 15 tagot tartalmaz, amelyek fontos szerepet játszanak a rákban. Nevezetesen a kallikrein-1, más néven szöveti kallikrein hasítja a kininogént, hogy felszabadítsa a vazoaktív kinin peptidet, a bradikinint vagy lizil-bradikinint. A kallikrein-3, az úgynevezett prosztata-specifikus antigén (PSA), egy bevett tumormarker, amely segíti a prosztatarák diagnózisát, stádiumbeosztását és nyomon követését. A kallikrein-4 specifikusan expresszálódik a prosztatában, és a prosztatarákban túlexprimálódik. A kallikrein-5 széles körben expresszálódik, de magas szinten megtalálható a bőrben, az emlőben, az agyban és a herékben; a túlzott expresszió a petefészekrák rossz prognózisának indikátora. A kallikrein-8 az agyban expresszálódik, és a petefészek- és méhnyakrák új markere.

A humán plazma kallikrein, egy szerin proteáz, a májban szintetizálódik és a plazmában nagy molekulasúlyú (HMW) kininogénhez kötődve vagy szabad zimogénként kering. Miután fiziológiás aktivátora, a XII. véralvadási faktor aktiválja, endopeptidáz aktivitást mutat az arginin (előnyben részesített) és a lizin utáni peptidkötésekkel szemben. A fő fiziológiás szubsztrátját, a HMW kininogént hasítja, hogy felszabadítsa a hatékony értágító peptidet, a bradikinint. Számos inaktív prekurzor fehérjét is képes hasítani, hogy aktív termékeket, például plazminogént és prourokinázt hozzon létre.