Ihmisen kudoskallikreiinin (KLK) geeniperheeseen kuuluu 15 jäsentä, joilla on tärkeä rooli syövässä. Erityisesti kallikreiini-1, joka tunnetaan myös nimellä kudoskallikreiini, pilkkoo kininogeenia vapauttaakseen vasoaktiivista kiniinipeptidiä, bradykiniiniä tai lysyylibradykiniiniä. Kallikreiini-3, jota kutsutaan eturauhasspesifiseksi antigeeniksi (PSA), on vakiintunut kasvainmerkkiaine, joka auttaa eturauhassyövän diagnosoinnissa, vaiheistuksessa ja seurannassa. Kallikreiini-4 ilmentyy erityisesti eturauhasessa ja yli-ilmentyy eturauhassyövässä. Kallikreiini-5 ilmentyy laajalti, mutta sitä esiintyy runsaasti ihossa, rinnassa, aivoissa ja kiveksissä; yliekspressio on munasarjasyövän huonon ennusteen indikaattori. Kallikrein-8 ilmentyy aivoissa, ja se on munasarja- ja kohdunkaulan syövän uusi merkkiaine.

Ihmisen plasman kallikreiini, seriiniproteaasi, syntetisoituu maksassa ja kiertää plasmassa korkeamolekyylipainoiseen (HMW) kininogeeniin sitoutuneena tai vapaana zymogeeninä. Fysiologisen aktivaattorinsa, hyytymistekijä XII:n, aktivoimana se osoittaa endopeptidaasiaktiivisuutta peptidisidoksia kohtaan arginiinin (ensisijaisesti) ja lysiinin jälkeen. Se pilkkoo HMW- kininogeeniä, joka on sen tärkein fysiologinen substraatti, vapauttaen voimakkaan verisuonia laajentavan peptidin bradykiniinin. Se pystyy myös pilkkomaan useita inaktiivisia esiasteproteiineja tuottaakseen aktiivisia tuotteita, kuten plasminogeenia ja prourokinaasia.