De menselijke weefselkallikrein (KLK) genfamilie bevat 15 leden die een belangrijke rol spelen bij kanker. Met name kallikrein-1, ook bekend als weefselkallikrein, splitst kininogeen om het vasoactieve kinine-peptide, bradykinine of lysyl-bradykinine, vrij te maken. Kallikrein-3, ook wel prostaat-specifiek antigeen (PSA) genoemd, is een gevestigde tumormerker die helpt bij de diagnose, de stadiëring en de follow-up van prostaatkanker. Kallikrein-4 komt specifiek tot expressie in de prostaat en is overexpressief bij prostaatkanker. Kallikrein-5 komt op grote schaal tot expressie, maar wordt in hoge concentraties aangetroffen in huid, borst, hersenen en testis; overexpressie is een indicator van slechte prognose bij eierstokkanker. Kallikrein-8 komt tot expressie in de hersenen en is een nieuwe marker voor eierstok- en baarmoederhalskanker.

Humaan plasma kallikrein, een serine protease, wordt gesynthetiseerd in de lever en circuleert in het plasma gebonden aan hoogmoleculair gewicht (HMW) kininogeen of als een vrij zymogeen. Eenmaal geactiveerd door zijn fysiologische activator, stollingsfactor XII, vertoont het endopeptidaseactiviteit ten aanzien van peptidebindingen na arginine (voorkeur) en lysine. Het klieft HMW kininogeen, zijn voornaamste fysiologische substraat, waarbij het krachtige vaatverwijdende peptide bradykinine vrijkomt. Het kan ook een aantal inactieve eiwithoudende precursoren splitsen om actieve producten te genereren, zoals plasminogeen en prourokinase.