ヒト組織カリクレイン（KLK）遺伝子ファミリーは、癌において重要な役割を果たす15メンバーを含んでいます。 特に、カリクレイン-1は組織カリクレインとして知られ、キニノーゲンを切断し、血管作動性キニンペプチドであるブラジキニンまたはリシルブラジキニンを放出する。 カリクレイン-3は、前立腺特異抗原（PSA）と呼ばれ、前立腺癌の診断、病期分類、経過観察に有用な腫瘍マーカーとして確立されている。 カリクレイン-4は、前立腺に特異的に発現し、前立腺癌で過剰発現している。 カリクレイン-5は、広く発現しているが、皮膚、乳房、脳、精巣で高発現しており、卵巣癌では過剰発現は予後不良の指標となる。 カリクレイン-8は脳に発現しており、卵巣癌や子宮頸癌の新規マーカーである。

ヒト血漿カリクレインは、肝臓で合成され、高分子量（HMW）キノーゲンと結合して、あるいは遊離の酵素として血漿中に循環しているセリンプロテアーゼである。 生理的活性化因子である凝固第XII因子によって活性化されると、アルギニン（優先）およびリジンの後のペプチド結合に対してエンドペプチダーゼ活性を示す。 生理的基質であるHMWキニノーゲンを切断し、強力な血管拡張作用を持つペプチドであるブラジキニンを遊離する。 また、多くの不活性前駆体タンパク質を切断し、プラスミノーゲンやプルロキナーゼなどの活性産物を生成することができます。