La famille des gènes humains de la kallikréine tissulaire (KLK) contient 15 membres qui jouent un rôle important dans le cancer. Notamment, la kallikréine-1, également appelée kallikréine tissulaire, clive le kininogène pour libérer le peptide kinine vasoactif, la bradykinine ou la lysyl-bradykinine. La kallikréine-3, appelée antigène spécifique de la prostate (PSA), est un marqueur tumoral établi qui aide au diagnostic, à la stadification et au suivi du cancer de la prostate. La kallicréine-4 est spécifiquement exprimée dans la prostate et surexprimée dans le cancer de la prostate. La kallikréine-5 est largement exprimée mais se trouve à des niveaux élevés dans la peau, le sein, le cerveau et les testicules ; sa surexpression est un indicateur de mauvais pronostic dans le cancer des ovaires. La kallikréine-8 est exprimée dans le cerveau et constitue un nouveau marqueur du cancer de l’ovaire et du col de l’utérus.

La kallikréine plasmatique humaine, une sérine protéase, est synthétisée dans le foie et circule dans le plasma liée au kininogène de haut poids moléculaire (HMW) ou sous forme de zymogène libre. Une fois activée par son activateur physiologique, le facteur de coagulation XII, elle présente une activité endopeptidase envers les liaisons peptidiques après l’arginine (préférée) et la lysine. Elle clive le kininogène HMW, son principal substrat physiologique, pour libérer la bradykinine, un puissant peptide vasodilatateur. Elle est également capable de cliver un certain nombre de protéines précurseurs inactives pour générer des produits actifs, tels que le plasminogène et la prourokinase.