Vuonna 1755 luonnontieteilijä Stepan Krasheninnikov havaitsi Amanita muscaria -sienen vaikutukset venäläisiin sotilaisiin Siperiassa, jotka nauttivat sitä ensimmäistä kertaa. Väittäessään joutuneensa näkymättömän voiman valtaamiksi miehet alistuivat sienen outoihin ja usein väkivaltaisiin käskyihin. Eräs palvelija kuristi isäntänsä. Sotilas joutui polvilleen ja tunnusti syntinsä Jumalan edessä. Krasheninnikovin tulkki joi sieniviinaa ja ”tuli niin hulluksi, että viilsi vatsansa auki sienen, mukhomorin, käskystä”. Eräs sotilas, joka söi tätä mukhomoria, huomasi, että tietty annos vähensi hänen väsymystään marssin aikana, mutta syötyään enemmän sieniä hän ”tarttui kiveksiinsä ja kuoli.”
Comparing the behavior of Krasheninnikov's soldiers with a few recent case reports on the well-known GABA modulator Ambien (zolpidem tartrate) will reveal striking similarities. A 2010 article entitled "Command Hallucinations with Self-Stabbing Associated with Zolpidem Overdose" may be an apposite place to begin.
Krasheninnikovin kertomus näyttää kuvaavan vastetta, joka huumeiden aloittelevilla käyttäjillä voi esiintyä GABAergisiin delirantteihin, jotka vaikuttavat välittäjäaineeseen, joka vähentää kiihdyttävien impulssien välittämistä suunnilleen puolessa aivojen neuroneista. Seuraavat vuosisadat, jolloin hänen kuvaamiaan outoja tapoja on raportoitu innokkaasti, huipentuivat Stalinin aikana alkaneeseen ja KGB:n jatkamaan hävittämiskampanjaan, jonka sanotaan hävittäneen A. muscarian perinteisen käytön kokonaan vuoteen 1980 mennessä. Samaan aikaan kun agentit tuhosivat järjestelmällisesti näennäisesti antikommunistisia siperialaisia sieniperinteitä salamurhien avulla, joissa shamaanit tiettävästi heitettiin helikoptereista, heitettiin jäätyneisiin järviin tai yksinkertaisesti ammuttiin ja heidän rumpujaan säilytettiin palkintoina, kansainväliset biokemistit tunnustivat A. muscicarian tuottaman psykoaktiivisen alkaloidin, muscimolin, valtavan arvon. muscaria, joka sen sijaan, että se muuttaisi endogeenisen GABA:n toimintaa, itse asiassa korvaa sitä aivoissa.
Lääkekemisti ja GABA-asiantuntija Povl Krogsgaard-Larsenin johtama tanskalainen tutkijaryhmä alkoi syntetisoida ja julkaista kymmeniä muscimolijohdannaisia. Yksi vuonna 1977 luotu molekyyli erottui edukseen: johdannainen, joka käyttäytyi itse muskimolin tavoin GABAA-reseptorin suorana agonistina ja jota voitiin nauttia suun kautta. Lisäksi se oli vähemmän myrkyllinen kuin muskimoli. Tämä yhdiste tuli tunnetuksi nimellä gaboksadoli.
Suhteellisen viime aikoihin asti itsekokeilu oli olennainen osa lääkkeiden keksintää, ja niinpä kun Krogsgaard-Larsen huomasi gaboksadolin ainutlaatuisuuden, hän nautti lääkettä yhä suurempina annoksina luonnehtimaan sen laadullisia vaikutuksia. ”Meiltä otettiin jatkuvasti verinäytteitä”, hän kertoi minulle. ”Normaalisti pelkään verta enkä pidä neulojen aiheuttamasta kivusta, mutta tällä kertaa en pelännyt enkä tuntenut minkäänlaista kipua. 10 mg:n annoksella yleinen olo, joka minulla oli kävellessäni, oli aivan kuin olisin ottanut kaksi tai kolme olutta – se oli erittäin mukava tunne.” Krogsgaard-Larsen haki gaboksadolille patenttia ja siirsi sen lääkeyhtiö Lundbeckille. Sitten alkoi ihmisillä tehtävien testien vyöry.
Kun otetaan huomioon, että gaboksadoli oli tuote tutkimuksista, jotka koskivat sellaisen sienen vaikuttavaa ainetta, jonka on ainakin 1600-luvulta lähtien tunnustettu aiheuttavan hallusinogeenisen deliriumin – deliriumin, joka oli niin syvä, että monet siperialaiset käyttivät erikoistuneita puisia kulhoja juuri nauttineiden virtsan varastamiseen ja tallentamiseen – sen epätavallisten ”sivuvaikutusten” olisi pitänyt olla ennakoitavissa. Gaboksadoli kärsi kuitenkin alusta alkaen jonkinlaisesta identiteettikriisistä. Kuten uusien lääkkeiden testauksessa usein käy, ensimmäinen koepopulaatio oli mielisairaita. Kahdeksantoista potilasta, joilla oli tardiivinen dyskinesia, liikehäiriö, joka vaivaa antipsykoottisten lääkkeiden pitkäaikaiskäyttäjiä, saivat päivittäisiä annoksia, jotka vaihtelivat 10 mg:sta voimakkaaseen deliriogeeniseen 120 mg:aan. Heidän toistuvissa liikkeissään ei tapahtunut muutosta, mutta sivuvaikutuksia ilmeni: sedaatiota, sekavuutta ja huimausta. Eräs skitsofreniaa sairastava mies ”pysyi sekavassa tilassa kolme tuntia, minkä jälkeen hän menetti muistinsa jakson ajaksi”. Kirjoittajat päättelivät, että annokset saattoivat olla liian pieniä halutun antihyperkineettisen vaikutuksen aikaansaamiseksi, mikä viittaa siihen, että gaboksadoli saattaisi toimia paremmin ahdistusta lievittävänä lääkkeenä.
Sitten neljätoista potilasta, joilla oli pitkälle edennyt syöpä, osallistui kokeiluun, jossa testattiin gaboksadolia ei-narkoottisena, riippuvuutta aiheuttavana kipulääkkeenä. Lihaksensisäiset gaboksadoli-injektiot osoittautuivat tehokkaiksi pahanlaatuiseen syöpäkipuun aiheuttamatta hengitysongelmia, jotka ovat useimpien opiaatteihin liittyvien kuolemantapausten taustalla. Potilaat raportoivat euforiasta, tunteesta, kuin olisi juonut ”pari olutta liikaa”, ja ”’sulkeutuneesta’ tunteesta päässä”. Kaksi koki gaboksadolin hypnoottisen vaikutuksen niin voimakkaaksi, että he menettivät tajuntansa kokonaan.
Epäonnistuneen tardive-dyskinesiatutkimuksen viitoittamaa tietä seuraten Johns Hopkinsin kliinikot testasivat gaboksadolia kahdeksalla potilaalla, joilla oli yleistynyt ahdistuneisuushäiriö. Vaikka lääke helpotti jossain määrin heidän oireitaan (joskaan ei merkittävästi enemmän kuin lumelääke), potilaat puhuivat jälleen kerran sivuvaikutuksista. Viisi kahdeksasta raportoi epätodellisuuden tunteista; yksi kuvasi ”unenomaisia harhoja, jotka muistuttivat niitä, joita hän oli aiemmin kokenut korkean kuumeen aikana”. Lisäksi esiintyi huimausta, depersonalisaatiota ja tietysti uneliaisuutta. On epäselvää, oliko gaboksadoli todella tehoton vai hämmensikö se vain ahdistuneita potilaita, jotka olivat tottuneet Valiumin lempeään, ei-hallusinatoriseen uneliaisuuteen; selvää on, että lääke ei ollut vielä löytänyt paikkaansa.
Useimmat yleisesti tavattavat GABAergiset lääkkeet – Valium, Ambien, Xanax, alkoholi – vaikuttavat GABAA-reseptoriin ja lisäävät siten ihmisen aivoissa jo luonnostaan kiertävän GABA:n tehoa; mutta sekä muskimoli että gaboksadoli vaikuttavat endogeenisistä GABA-pitoisuuksista riippumattomasti korvaten natiivin GABA:n neuronissa. Krogsgaard-Larsen ehdotti, että gaboksadoli voisi tästä syystä olla käyttökelpoinen hoitomuoto Huntingtonin tautiin, jossa heikentynyt GABA:n tuotanto ja vähentyneet sitoutumiskohdat rajoittavat perinteisten lääkkeiden tehoa. Gaboksadoli ei kuitenkaan pystynyt vähentämään taudille ominaisia tahattomia liikkeitä edes 120 mg:n annoksilla, jotka eivät ole suositeltavia. Yksi potilas raportoi hallusinaatioita hetkeä ennen unta, ja kaikki viisi osallistujaa kokivat uneliaisuutta ja dissosiaatioita. Oli muitakin tutkimuksia, joissa gaboksadolia käytettiin epilepsian, manian ja spastisuuden hoitoon, ja kaikissa niissä oli samat vaihtelevat tai negatiiviset tulokset kohdehäiriön ja väistämättömän unihalun osalta.
Krogsgaard-Larsen julkaisi Neuropharmacology-lehdessä katsauksen, jossa hän puolusti gaboksadolin potentiaalia 80-luvun alun toistuvien kliinisten epäonnistumisten edessä, vaati lisää ihmiskokeita ja hylkäsi raportoidut haittavaikutukset vähän muuna kuin uuden lääkkeen nuoruuden hairahduksina – ei ainakaan mitään sellaista, mitä suolistopäällyste ei voisi korjata. Hän ei missään vaiheessa ehdottanut, että sivuvaikutukset saattaisivat olla juuri niitä ominaisuuksia, jotka määrittelivät gaboksadolin potentiaalin lääkkeenä. Niinpä lääke hyllytettiin. Lukuun ottamatta yhtä epäonnistunutta kokeilua, jossa käytettiin ennennäkemättömän suurta 160 mg:n annosta Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla, gaboksadoli vietti seuraavan vuosikymmenen tanssimalla jyrsijöiden ja satunnaisten grivet-apinoiden GABAA-reseptoreissa, mutta laiminlyöden ihmisen suuret, unihäiriöistä kärsivät aivot.
Silloin, vuonna 1996, Münchenissä sijaitsevan psykiatrian Max Planck -instituutissa työskentelevä somnologi Marike Lancel sai aikaan yhteydet, jotka olivat olleet jääneet edeltäjiltään näkemättä. Hän havaitsi rotilla tehdyssä kokeessa, että gaboksadoli ei ainoastaan aiheuttanut unta tehokkaasti vaan myös säilytti unen luonnollisen arkkitehtuurin. Perinteiset bentsodiatsepiinihypnoosilääkkeet (kuten edellä mainitut Valium ja Xanax) tukahduttavat REM-syklin, mutta gaboksadoli jättää REM-syklin häiritsemättä ja pidentää samalla hitaan aallon unen kestoa, ei-REM-unen unen unenomaista vaihetta, jota pidetään tärkeänä muistin vakiinnuttamiselle ja levon tunteelle. Lääke otettiin uudelleen kliinisiin tutkimuksiin, ja se suoriutui poikkeuksellisen hyvin ihmiskokeissa, joissa sen teho oli vertailukelpoinen alan standardiin, Ambieniin, eikä se aiheuttanut Ambienin käytön lopettamisen jälkeen tyypillisesti ilmenevää unettomuuden palautumista. Jyrsijöillä gaboksadolia voitiin antaa toistuvasti ilman toleranssin kehittymistä, eikä sillä ollut synergististä yhteisvaikutusta alkoholin kanssa, kuten käytännössä kaikilla muilla hypnoosilääkkeillä. Koska hitaiden aaltojen unen keskimääräinen kesto lyhenee iän myötä, lääkkeen todettiin olevan erityisen tehokas iäkkäillä. Merck tarjoutui maksamaan Lundbeckille 270 miljoonaa dollaria gaboksadolin myyntioikeuksista Yhdysvalloissa ja ennusti lääkkeen tuottavan 350 miljoonan dollarin voitot vuoteen 2009 mennessä. Kuulin gaboksadolista tämän kliinisen ja suurten lääkeyhtiöiden kiinnostuksen kohun aikana, kun artikkelit tulvivat SLEEPin kaltaisten tieteellisten lehtien sivuille, ja päätin, että minun oli pakko kokeilla sitä.
Vuoteen 2007 mennessä gaboksadoli oli edennyt vaiheen 3 kliinisiin tutkimuksiin, ja Lundbeck oli perustanut Pennsylvaniaan toimiston, jonka tehtävänä oli valvoa lääkkeen myyntiä Yhdysvalloissa, ja Lundbeckin toivottiin ottavan haltuunsa jonkin verran lääkkeen myynnistä, joka oli ollut edellisenä vuonna 1,5 miljardia dollaria ja jota oli kerskaillut Sanofin Ambien. Sitten se tapahtui uudelleen: Lundbeck ilmoitti, että lääkkeen kehittäminen lopetetaan, ja vetosi tutkimustuloksiin (joiden yksityiskohtia ei ole koskaan julkaistu), jotka koskivat huumausaineiden väärinkäyttäjiä, jotka kokivat hallusinaatioita ja muita psykiatrisia sivuvaikutuksia suurilla annoksilla. Merckin edustajat puolestaan vetosivat tehon puutteeseen. On huomattava, että tämä oli lääketeollisuudelle suuren unihäiriön aikaa. Vuodesta 2006 alkaen tiedotusvälineet tulvivat omituisia raportteja Ambienin aiheuttamasta deliriumista: Ihmiset löysivät sängyistään tyhjiä ruoka-astioita, jotka olivat todisteita hallitsemattomasta yöllisestä ahmimisesta; australialaisnainen heräsi pensseli kädessään ja huomasi, että hän oli maalannut ulko-ovensa uudelleen; ja erään teini-ikäisen kerrottiin varastaneen äitinsä luottokortin ostaakseen neljä alpakkaa, joihin hänellä ei ollut varaa eikä joista hän voinut huolehtia. Tiger Woodsin rakastajatar Rachel Uchitel sanoi, että hän käytti lääkettä hyväkseen sen estävien, aphrodisiaalisten ominaisuuksien vuoksi ja julisti ylpeänä: ”Meillä on hullua Ambien-seksiä.”
Ehkä Merckin näkijät ennustivat samanlaista kohtaloa gaboksadolille. Niveltulehduslääkkeen Vioxxin kardiotoksisuus oli johtanut vuonna 2004 suurimpaan lääkkeiden takaisinvetoon sitten fen-phenin ja maksanut yhtiölle miljardeja korvauksia; Merck oli yhtäkkiä ymmärrettävästi haluttomampi kilpailemaan geneeristä Ambienia vastaan kilpailussa Amerikan hypnotisoimisesta. Yhtiön valinta on saattanut riistää miljoonilta unettomuudesta kärsiviltä turvallisen ja riippuvuutta aiheuttamattoman hoidon, mutta on parasta olla miettimättä vastatapahtumaa. Ehkä Merckin ennusteet pitivät paikkansa; ehkä se pelasti meidät uudelta sukupolvelta gaboksadoliin tottuneilta, joilla oli puiset virtsakupit kädessään ja jotka kierrättivät seremoniallisesti elämän vettä samalla kun yhtiön voitot valuivat viemäriin (gaboksadoli erittyy muskimolin tavoin lähes muuttumattomana virtsaan). Ehkä eläinten nahkoihin verhoutuneet unettomuushäiriöiset olisivat parveilleet apteekeissa ja toivoneet voivansa vaihtaa poroja resepteihin samalla, kun he löivät rumpuja, jotta FDA:n hyväksyntä gaboksadolin rinnakkaisvalmisteelle nopeutuisi. Ei, Merck ei olisi suostunut siihen.
Tämän kaiken tarkoituksena on sanoa, että toiveeni gaboksadolin kokeilemisesta mureni kuin Amanita muscaria auringossa. Gaboksadolin synteesi ei ole niinkään vaikeaa kuin työlästä: Povl Krogsgaard-Larsenin alkuperäinen prosessi lähtee liikkeelle kaupallisesti saavuttamattomissa olevasta esiasteesta ja vaatii vähintään kuusi synteesivaihetta, ennen kuin päästään tuotteeseen, jonka saanto on järkyttävän alhainen – sellaiseen lääkkeeseen, jota on valmistettava teollisesti ja paljon optimoimalla, jotta se olisi taloudellisesti toteutettavissa. Sitä vastoin Ambien voidaan valmistaa yksivaiheisessa, yhden potin reaktiossa 72 prosentin saannolla. Käytännöllisen saavuttamattomuuden ja ihmeellisten kliinisten tulosten yhdistelmä nosti gaboksadolin lähes myyttiseen asemaan lääketehtaiden unettomuuteen perehtyneiden ja hypnoottisten tietäjien keskuudessa. Gaboksadoli vaikutti esimerkilliseltä lääketeollisuudelta, joka myisi mieluummin minimaalisen tehokkaita lääkkeitä, joilla ei ole sivuvaikutuksia, kuin lääkkeitä, joilla saattaisi olla terapeuttinen vaikutus, mutta jotka asettaisivat valmistajan oikeudenkäyntien vaaraan.
Ja sitten kaikista etsinnöistäni huolimatta gaboksadoli lopulta löysi minut: etsiessäni tarvikkeita pienen kööpenhaminalaisen laboratorion luettelosta löysin gaboksadolia hämmästyttävän halpaan, kahdenkymmenen dollarin grammaa kohti maksettuun hintaan, joka oli huomattava parannus monikansallisen kemianteollisuuden tavarantoimittajan, Sigma-Aldrichin, perimään tuhanteen dollariin nähden. Viikossa minulla oli pussi, jossa oli kaksi grammaa loistavan valkoista jauhetta, jonka molekyylirakenteesta kertoivat 1H- ja 13C-ydinmagneettiresonanssispektrit.
Olin lukenut ja lukenut uudelleen lähes kaikkien julkaistujen kliinisten tutkimusten tulokset, joten en hukannut aikaa punnitessani 20 mg:n annoksen ja pudottaessani sen suuhuni. Viidentoista minuutin kuluessa aloin tuntea vaikutukset. Ei ollut euforiaa, ei psykedeelisiä ajatuksia eikä komentoharhoja (paitsi ehkä ”Makaa ja mene nukkumaan”). Sinä yönä nukahdin kolme tuntia ennen tavanomaista nukkumaanmenoaikaani neljältä aamulla ja nautin syvästi levollisesta, keskeytymättömästä yöunesta, joka ei olisi voinut olla parempi, jos itse Hypnos olisi tullut peittelemään minut samettiseen sänkyynsä luolassa, jota ympäröivät käymistilassa käyvien yrttien mutisevat joet. Tämä ei ollut sellaista mustaa, tärähtänyttä koomaunia, johon jotkut hypnoosilääkkeet antavat mahdollisuuden; pikemminkin se tuntui vaivattomalta unelta, jota koetaan päivän voimakkaan fyysisen rasituksen jälkeen. Se tuntui terveeltä unelta – todelliselta unelta.
Seuraavana yönä nostin annoksen 35 mg:aan sublinguaalisesti, ja silloin ilmeni gaboksadolin suhde muskimoliin. Pimeässä makuuhuoneessani kuulin tuonpuoleista musiikkia, joka lähti laatikkotuulettimen moottorista, valkoisen kohinan surina hidastui ja sai sähköisen alttoviulun luonteen, huoneen erilaiset varjot elävöityivät oudoilla liikkeillä, ikään kuin välkkyvän kynttilän heittämänä – mutta mikään tästä ei osoittautunut häiritseväksi. Jälleen kerran vaipuin kaiken kattavaan uneen. Seuraavina päivinä käytin sitä uudelleen ja uudelleen ja uudelleen ja uudelleen ja uudelleen. Ja kun lopetin sen käytön, huomasin hämmästyksekseni, ettei vieroitusoireita tai lopettamiseen liittyvää unettomuutta todellakaan ollut. Ilmeisesti huhut olivat totta: gaboksadoli oli täydellinen hypnoosi. Päätin lähettää näytteen eräälle toksikologiystävälleni kaasukromatografia-massaspektroskooppianalyysiä (GC-MS) varten. Kun tulokset tulivat takaisin, ne eivät sopineet gaboksadoliin, vaan viittasivat pikemminkin kemialliseen iboteenihappoon, joka on aivoja loitseva aine.
Elämässä on asioita, jotka voivat kohottaa itsetuntoa, kuten uusi romanssi tai tuntemattoman ihmisen pyytämätön kohteliaisuus, ja on asioita, jotka eivät kohota itsetuntoa, kuten se, että saa tietää viettäneensä viimeiset kaksi viikkoa toistuvasti myrkyttämällä itseään voimakkaalla aivoja loitsevalla aineella. Aamulla, kun luin GC-MS-analyysin tulokset, en noussut sängystä, vaan pysyin pitkään liikkumatta ja ajattelin, etten enää koskaan pystyisi ajattelemaan.
Additionally, ibotenic acid has enjoyed some uses outside the arena of brain lesioning, most notably as an experimental seasoning. The scientist Tsunematsu Takemoto found ibotenic acid possesses the ability to enhance food flavor at a threshold one tenth that of MSG, characterizing the agent as having "mild, subtle, delicate taste and a good body, and the taste is a lingering one." Ibotenic acid's extreme umami intensity produced both vegetable and miso soups that were for 90 percent of tasters preferable to ibotenic acid–free control soups.
Oli mahdollista, että oletus siitä, että olin saanut peruuttamattoman aivovaurion, oli luulotautinen. Iboteenihappo on muskimolin tavoin A. muscaria -sienessä esiintyvä alkaloidi, mutta yksikään toksikologisessa kirjallisuudessa mainituista lukuisista A. muscaria -myrkytyksistä ei viitannut pysyviin kognitiivisiin toimintahäiriöihin, ja useimmissa tutkimuksissa, jotka koskivat iboteenihapon aiheuttamia aivovaurioita, käytettiin suoraa aivonsisäistä injektiota. Ihmiset ovat kokeellisesti nauttineet jopa 100 mg:n annoksia puhdasta iboteenihappoa ilman havaittuja neurologisia jälkivaikutuksia, mutta mikään tästä ei muuttanut sitä tosiasiaa, että oli olemassa yli neljäkymmentä tieteellistä julkaisua, joiden otsikoissa oli sanat ”iboteenihappo” ja ”vaurio”.
Ensimmäinen ihmismielen pelottavimmista piirteistä on ehkä se, miten huonosti se kykenee arvioimaan omaa toimintakykyään ja, tarkemmin sanottuna, havaitsemaan omat puutteensa. Asiat mutkistuvat nopeasti, kun yritetään mitata instrumentin suorituskykyä mitattavalla instrumentilla. Vuonna 1969 alankomaalainen psykiatri nimeltä Herman Van Praag teki masennuspotilailla kokeita uudella lääkkeellä, 4-klooriamfetamiinilla, jolla hän havaitsi olevan merkittävä terapeuttinen vaikutus ja jota siedettiin erinomaisesti; yksikään potilas ei valittanut sivuvaikutuksista. Vaikka Praag lopetti työnsä 70-luvun puoliväliin mennessä, 4-klooriamfetamiinia käytetään edelleen laajalti, ei masennuslääkkeenä vaan hermomyrkkynä, joka tuhoaa selektiivisesti serotoniinia tuottavia hermosoluja koe-eläimissä. Kyse on siitä, että ihmiset eivät välttämättä tunne muutoksia omissa aivoissaan. Moniin aivojen häiriöihin liittyy vastaava kyvyttömyys huomata. Esimerkiksi Alzheimerin taudin myöhemmissä vaiheissa monille ihmisille on ominaista taudin kieltäminen kokonaan.
Mutta minä tunsin puutteet: työmuistin heikkeneminen, keskittymiskyvyn heikkeneminen, verbaalisen sujuvuuden väheneminen. Vietin metromatkani syvällisesti syventyneenä ajatuksiin metakognitiosta ja ajatuksiin metakognitiota koskevasta ajattelusta, Dunning-Kruger-ilmiöstä, anosognosiasta ja kaukaisesta toivosta, että neuraalisen siirteen kehityksessä olisi edistystä. Sana ”vaurio” alkoi tuntua minusta äärimmäisen epämiellyttävältä, ja vältin sitä aina kun mahdollista, mutta halusin tai en, vauriot olivat mielessäni. Kyse ei ollut vain siitä, että minua vaivasi huoli; huoli piti minut hereillä myös öisin, ja totuin hitaasti katsomaan auringonnousua samalla, kun keskustelin sisäisesti siitä, kuinka voimakkaita sublingvaalisesti annostellun iboteenihapon vaurioitumisominaisuudet voisivat olla suhteessa aivonsisäisen injektion yhteydessä havaittuihin ominaisuuksiin.
Why the original GC–MS analysis produced a spectrum so strongly aligned with the theoretical mass and fragments of ibotenic acid is still unclear. The low thermostability of ibotenic acid and gaboxadol necessitates derivatization of either compound before it can be subjected to the high temperatures of GC–MS, meaning that, paradoxically, even ibotenic acid would not produce the expected spectrum for ibotenic acid.
Se, että näyte olisi ollut iboteenihappoa, tuntui kuitenkin hyvin oudolta: useimmat tieteelliset toimittajat myyvät iboteenihappoa paljon korkeampaan hintaan kuin gaboksadolia; ja on vanha saha, että asiakkaiden aivojen lesioiminen glutamatergisilla eksitotoksiineilla on huono asia liiketoiminnalle. Aloin miettiä, voisiko gaboksadoli käyttäytyä rakenteellisesti samankaltaisen iboteenihapon tavoin, kun se altistetaan GC-MS:n korkeille uunilämpötiloille. Toin näytteen takaisin ystäväni laboratorioon, ja toistimme ydinmagneettiresonanssianalyysin verrataksemme sitä sekä myyjän spektriin että patenttikirjallisuudessa olevaan viitteeseen. Gaboksadoli sisältää kaksi tärkeää hiiliatomia, jotka erottavat sen rakenteen iboteenihaposta, ja kumpikin niistä on sitoutunut kahteen vetyatomiin, jotka tuottavat ainutlaatuisen signaalin, jota ei ole iboteenihapossa. Kun näin näiden vetyjen signaalin, olin riemuissani kokiessani spontaania neuroregeneraatiota, joka antaisi minulle mahdollisuuden tehdä asioita, kuten kirjoittaa artikkeleita psykogeenisten aivovaurioiden aiheuttamista sydänsuruista.
Merckin vuonna 2007 tapahtuneen lopettamisen jälkeen gaboksadolia on kokeiltu epäonnistuneesti SSRI-pohjaisen masennuslääkehoidon lisänä, mutta kaikki myöhemmät analyysit ovat entisestään tukeneet sen tehoa hypnoottisena lääkkeenä, erityisesti iäkkäillä henkilöillä. Viimeksi gaboksadolin avulla 101 koehenkilöä pystyi nukahtamaan ja pysymään unessa, kun he altistuivat nauhoitetulle jatkuvalle tieliikennemelulle. Säilytän pienen määrän jäljellä olevaa gaboksadolia injektiopullossa analyyttisenä referenssinä ja muistutuksena nocebo-vaikutuksen mahtavasta voimasta, ja nyt tyydyn lämpimään kamomillateehen, aika-annosteltavaan melatoniiniin ja satunnaiseen puukulhoon muskimolivirtsaa.