Die menschliche Gewebe-Kallikrein (KLK)-Genfamilie umfasst 15 Mitglieder, die bei Krebserkrankungen eine wichtige Rolle spielen. Vor allem Kallikrein-1, auch Gewebe-Kallikrein genannt, spaltet Kininogen, um das vasoaktive Kinin-Peptid Bradykinin oder Lysyl-Bradykinin freizusetzen. Kallikrein-3, auch prostataspezifisches Antigen (PSA) genannt, ist ein etablierter Tumormarker, der bei der Diagnose, der Stadieneinteilung und der Verlaufskontrolle von Prostatakrebs hilft. Kallikrein-4 wird spezifisch in der Prostata exprimiert und ist bei Prostatakrebs überexprimiert. Kallikrein-5 ist weit verbreitet, wird aber in Haut, Brust, Gehirn und Hoden in hohen Konzentrationen gefunden; eine Überexpression ist ein Indikator für eine schlechte Prognose bei Eierstockkrebs. Kallikrein-8 wird im Gehirn exprimiert und ist ein neuer Marker für Eierstock- und Gebärmutterhalskrebs.

Das menschliche Plasmakallikrein, eine Serinprotease, wird in der Leber synthetisiert und zirkuliert im Plasma gebunden an hochmolekulares (HMW) Kininogen oder als freies Zymogen. Nach Aktivierung durch ihren physiologischen Aktivator, den Gerinnungsfaktor XII, zeigt sie Endopeptidase-Aktivität gegenüber Peptidbindungen nach Arginin (bevorzugt) und Lysin. Es spaltet HMW-Kininogen, sein physiologisches Hauptsubstrat, und setzt dabei das starke gefäßerweiternde Peptid Bradykinin frei. Es ist auch in der Lage, eine Reihe von inaktiven Vorläuferproteinen zu spalten, um aktive Produkte wie Plasminogen und Prourokinase zu erzeugen.