Genfamilien af humane vævskallikrein (KLK) indeholder 15 medlemmer, der spiller vigtige roller i kræft. Især kallikrein-1, også kendt som vævskallikrein, spalter kininogen for at frigive det vasoaktive kininpeptid, bradykininin eller lysyl-bradykininin. Kallikrein-3, kaldet prostataspecifikt antigen (PSA), er en etableret tumormarkør, der hjælper ved diagnosticering, stadieinddeling og opfølgning af prostatakræft. Kallikrein-4 udtrykkes specifikt i prostata og er overudtrykt i prostatakræft. Kallikrein-5 er bredt udtrykt, men findes i høje niveauer i hud, bryst, hjerne og testikler; overekspression er en indikator for dårlig prognose i æggestokkræft. Kallikrein-8 udtrykkes i hjernen og er en ny markør for kræft i æggestokkene og livmoderhalsen.

Humant plasmakallikrein, en serinprotease, syntetiseres i leveren og cirkulerer i plasmaet bundet til kininogen med høj molekylvægt (HMW) eller som frit zymogen. Når den er aktiveret af sin fysiologiske aktivator, koagulationsfaktor XII, udviser den endopeptidaseaktivitet over for peptidbindinger efter arginin (fortrinsvis) og lysin. Den spalter HMW kininogen, dens vigtigste fysiologiske substrat, for at frigøre det potente vasodilaterende peptid bradykininin. Det er også i stand til at spalte en række inaktive forstadieproteiner for at generere aktive produkter, såsom plasminogen og prourokinase.