Genfamiljen human vävnadskallikrein (KLK) innehåller 15 medlemmar som spelar viktiga roller i cancer. Framför allt kallikrein-1, även känt som vävnadskalkrein, klyver kininogen för att frigöra den vasoaktiva kininpeptiden, bradykinin eller lysyl-bradykinin. Kallikrein-3, som kallas prostataspecifikt antigen (PSA), är en etablerad tumörmarkör som underlättar diagnos, stadieindelning och uppföljning av prostatacancer. Kallikrein-4 uttrycks specifikt i prostatan och överuttrycks i prostatacancer. Kallikrein-5 är allmänt uttryckt men finns i höga nivåer i hud, bröst, hjärna och testiklar; överuttryck är en indikator på dålig prognos vid äggstockscancer. Kallikrein-8 uttrycks i hjärnan och är en ny markör för äggstocks- och livmoderhalscancer.

Humant plasmakallikrein, ett serinproteas, syntetiseras i levern och cirkulerar i plasma bundet till kininogen med hög molekylvikt (HMW) eller som fritt zymogen. När det har aktiverats av sin fysiologiska aktivator, koagulationsfaktor XII, uppvisar det endopeptidasaktivitet mot peptidbindningar efter arginin (föredraget) och lysin. Det klyver HMW kininogen, dess viktigaste fysiologiska substrat, för att frigöra den potenta vasodilaterande peptiden bradykinin. Den kan också klyva ett antal inaktiva prekursorproteiner för att generera aktiva produkter, t.ex. plasminogen och prourokinas.