Familia genei kallikreinei tisulare umane (KLK) conține 15 membri care joacă roluri importante în cancer. În special, kallikreina-1, cunoscută și sub numele de kallikreină tisulară, scindează kininogenul pentru a elibera peptida kinină vasoactivă, bradikinina sau lizil-bradikinina. Kallikreina-3, numită antigen specific prostatic (PSA), este un marker tumoral stabilit care ajută la diagnosticarea, stadializarea și urmărirea cancerului de prostată. Kallikreina-4 este exprimată în mod specific în prostată și supraexprimată în cancerul de prostată. Kallikrein-5 se exprimă pe scară largă, dar se găsește la niveluri ridicate în piele, sân, creier și testicule; supraexprimarea este un indicator de prognostic negativ în cancerul ovarian. Kallikrein-8 este exprimată în creier și este un nou marker al cancerului ovarian și cervical.

Calicreina plasmatică umană, o serin-protează, este sintetizată în ficat și circulă în plasmă legată de kinogenul cu greutate moleculară mare (HMW) sau ca zimogen liber. Odată activată de activatorul său fiziologic, factorul XII de coagulare, prezintă o activitate de endopeptidază față de legăturile peptidice după arginină (preferată) și lizină. Aceasta scindează kinogenul HMW, substratul său fiziologic principal, pentru a elibera puternica peptidă vasodilatatoare bradikinina. De asemenea, este capabilă să scindeze o serie de proteine precursoare inactive pentru a genera produse active, cum ar fi plasminogenul și prourokinaza.

.