Ludzka rodzina genów kallikreiny tkankowej (KLK) zawiera 15 członków, którzy odgrywają ważne role w nowotworach. W szczególności, kallikreina-1, znana również jako kallikreina tkankowa, rozszczepia kininogen w celu uwolnienia wazoaktywnego peptydu kininowego, bradykininy lub lizylo-bradykininy. Kallikreina-3, zwana antygenem swoistym dla gruczołu krokowego (PSA), jest uznanym markerem nowotworowym, pomocnym w diagnostyce, ocenie stopnia zaawansowania i monitorowaniu raka gruczołu krokowego. Kallikreina-4 ulega szczególnej ekspresji w gruczole krokowym i jest nadmiernie ekspresyjna w raku gruczołu krokowego. Kallikreina-5 ulega ekspresji w szerokim zakresie, ale jej wysoki poziom stwierdza się w skórze, piersiach, mózgu i jądrach; nadmierna ekspresja jest wskaźnikiem złego rokowania w raku jajnika. Kallikreina-8 ulega ekspresji w mózgu i jest nowym markerem raka jajnika i szyjki macicy.

Ludzka kallikreina osoczowa, proteaza serynowa, jest syntetyzowana w wątrobie i krąży w osoczu związana z kininogenem o dużej masie cząsteczkowej (HMW) lub jako wolny zymogen. Po aktywacji przez fizjologiczny aktywator, czynnik krzepnięcia XII, wykazuje aktywność endopeptydazową w stosunku do wiązań peptydowych po argininie (preferowana) i lizynie. Rozszczepia kininogen HMW, swój główny substrat fizjologiczny, uwalniając silnie rozszerzający naczynia peptyd bradykininę. Jest również w stanie rozszczepić szereg nieaktywnych białek prekursorowych w celu wytworzenia aktywnych produktów, takich jak plazminogen i prourokinaza.

.