US Pharm. 2018;43(2):47-48.
調製方法: 調製する量に対して、各成分の量を計算する。 各成分を正確に計量または測定する。 本剤のビヒクルとして使用するため、オラプラス50mLとオラスウィート50mLを混合する。 必要な数のシルデナフィルクエン酸塩錠剤または必要な量の粉末を入手し、乳鉢に入れる。 錠剤を使用する場合は、微粉末にする。 オラプラス：オラースウィートの混合物を少量加え、滑らかなペースト状になるまで混合する。 Ora-Plus:Ora-Sweetの残りを最終量まで加え、よく混和する。 包装・表示：
用途：シルデナフィルクエン酸塩経口液は、シルデナフィルのリスク・ベネフィット・プロファイルが許容できると考えられる小児の肺動脈性肺高血圧症の治療に使用されている
包装：
包装。 1
ラベル表示：密閉式の耐光性容器に包装すること。 子供の手の届かないところに保管してください。 よく振ってください。 廃棄は○○日後に。
安定性。 1-4
品質管理：この製剤の使用期限は91日までとすることができる。 品質管理評価には、重量/容量、pH、比重、活性薬剤測定値、色、レオロジー特性/プラーブル、物理的観察、物理的安定性（変色、異物、ガス発生、カビ発生）などがある5
考察。 シルデナフィルの小児用経口液剤については、多くの安定性試験が実施されている。 これらから、シルデナフィルは酸性pH約4～5のビヒクル中では比較的安定であると思われる。 7583>
ある研究では、クエン酸緩衝液（0.1M、pH4）にシロップ賦形剤（懸濁液）または無糖シロップ賦形剤（溶液）を配合したクエン酸シルデナフィルが用いられ、いずれもpH値が約4.2であった。 懸濁液、溶液ともにわずかにピンク色を呈し、果実の風味を有していた。 懸濁液は4℃と25℃の両方で91日間の安定性を示しました。しかし、溶液は30日間しか安定しませんでした。おそらく容器の底にある再分散しない沈殿物が関係しているのでしょう3
Nahataと同僚による研究では、クエン酸シルデナフィル錠剤（Revatio 20 mg）に2.5 mg/mL, pH 4.5-4.7 でOra-Plusと1：1混合物を使用したところ、4℃と25℃で91日間安定することを実証しました。 また、1：7（1％メチルセルロース：メープルシロップ）の混合物をpH5.1～4.9で検討し、これも4℃と25℃の両方で91日間の安定性を示しました4
Sildenafil citrate (C22H30N6O4S.C6H8O7, MW 666.70) は白からオフホワイトの結晶性粉末で、水に 3.5 mg/mL 溶け、1 mg/mL は水に溶けています。 シルデナフィルとして25mg、50mg、100mg相当の錠剤として経口投与できるように製剤化されている。 また、錠剤は微結晶性セルロース、無水第二リン酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、乳糖、トリアセチン、FD&C Blue #2 Aluminum Lakeを含んでいます6,7。
Ora-Plus は、懸濁特性を維持したまま、水、香味剤、シロップで最大50%以上の希釈を許容する経口懸濁ビヒクルです。 pHは約4.2、浸透圧は約230mOsm/kgです。 また、25℃で約1,000cpsの粘度を持つチキソトロピックなビヒクルです。 オラプラスは、精製水、緩衝剤として微結晶セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、キサンタンガム、カラギーナン、リン酸ナトリウム、クエン酸、消泡剤としてシメチコン、防腐剤としてソルビン酸カリウム、メチルパラベンを含有します8
オラスイートシロップビヒクルは口腔用即製剤の香味剤ビヒクルです。 シトラスとベリーのフレーバーブレンドで味付けされ、多くのシロップで問題となるキャップロックを防ぐためにグリセリンとソルビトールが含まれています。 pHは約4.2に緩衝化されており、浸透圧は約3,240 mOsm/kgです。 精製水、ショ糖、グリセリン、ソルビトール（5％）、香料、緩衝剤としてリン酸ナトリウム、クエン酸、保存料としてソルビン酸カリウム、メチルパラベンを含む9
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary . Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; January 2018.
2. Nahata MC, Morosco RS, Brady MT. 小児の肺高血圧症の治療におけるクエン酸シルデナフィル経口懸濁液の即効性。 Am J Health Syst Pharm. 2006;63:254-257.
3. Provenza N, Calpena AC, Mallandrich M, et al. シルダナフィル小児用経口製剤の設計と物理化学的安定性の検討. Int J Pharm. 2014;460:234-239.
4. ナハタMC. 乳幼児の経口用モルヒネとシルデナフィルの拡張安定性。 IJPC. 2016;20:247-249.
5. Allen LV Jr.内服・外用液剤の物理的品質評価を行うための標準作業手順. IJPC. 1999;3:146-147.
6. McEvoy GK, ed…………………………3. AHFSドラッグインフォメーション2016． Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists; 2016:1918-1932.
7. Physicians’ Desk Reference.日本医事新報社. 70th ed. Montvale, NJ: PDR Network; 2016:1929-1936.
8. オラープラス製品情報. Allegan, MI: Perrigo; 2018.
9. オラスウィート製品情報. Allegan, MI: Perrigo; 2018.
.