Milbemycin oxim je širokospektrá antiparazitární účinná látka používaná ve veterinární medicíně u psů a koček proti vnitřním parazitům (např. škrkavkám). Nepoužívá se proti zemědělským a domácím škůdcům. Patří do chemické třídy makrocyklických laktonů.

Společný název: MILBEMYCIN OXIME

Typ: veterinární léčivý přípravek
Chemická třída: MILBEMYCIN OXIME

Typ: veterinární léčivý přípravek
Chemická třída: MILBEMYCIN OXIME

Typ: veterinární léčivý přípravek:

Molekulární struktura přípravku MILBEMYCIN OXIME

ÚČINEK PROTI PARAZITŮM

Druh účinku: makrocyklický lakton

Molekulární struktura přípravku MILBEMYCIN OXIME

Molekulární struktura přípravku MILBEMYCIN OXIME

ÚČINEK PROTI PARAZITŮM: Systémový & kontaktní širokospektrální endoparazitikum a ektoparazitikum.
Hlavní veterinární parazité, proti kterým se bojuje: škrkavky (nematody), vč. prevence srdečních červů (Dirofilaria spp), roztoči.

Účinnost proti konkrétnímu parazitovi závisí na formě podání a na podané dávce.

Klikněte zde pro obecné informace o vlastnostech a charakteristikách parazitik.

DÁVKOVÁNÍ

Dávkovací doporučení pro antiparazitika závisí na národních předpisech. Národní regulační orgány určují, zda je přípravek schválen pro danou indikaci, tj. použití u konkrétního hostitele v konkrétní dávce a proti konkrétnímu parazitovi. Konkrétní informace o schválených indikacích naleznete na etiketách přípravků dostupných ve vaší zemi.

Níže uvedená tabulka uvádí některá obvyklá doporučení pro dávkování milbemycin-oximu vydaná výrobci nebo doložená ve vědecké literatuře. V některých zemích nemusí být schválena.

Milbemycin oxym je makrocyklický lakton se širokým spektrem účinku, který se používá výhradně u psů a koček, zatím pouze pro perorální podání (tablety, žvýkací tablety atd.). Je účinný proti srdečním červům a řadě dalších škrkavek a také proti některým druhům roztočů. Není však účinný proti tasemnicím a motolicím a dalším vnějším parazitům.

Doporučení pro dávkování přípravku MILBEMYCIN OXIME
Psi
Upozornění! Tolerance a bezpečnostní rozpětí u psů s mutací MDR-1 (např. kolie) citlivých na ivermektin jsou u milbemycin oximu vyšší než u ivermektinu. V důsledku toho lze doporučenou dávku admnisterovat psům s mutací de MDR-1, štěňata jsou však citlivější. U citlivých psů by neměla být překročena doporučená dávka 0,5 mg/kg, protože terapeutické rozpětí je nižší než u psů bez citlivosti.
Dávkování	Paraziti	Dávka (proti parazitům citlivým na milbemycin)
Orální	Toxocara canis, štěňata	0.5 mg/kg; první léčba ve věku 2 týdnů, opakovat každé 4 týdny do 26. týdne
Orální	Ancylostoma caninum	0,5 mg/kg, v případě potřeby opakovat po 30 dnech
Orální	Dirofilaria immitis prevence	0.25 mg/kg měsíčně
Orální	Dirofilaria immitis ≤ 2 měsíce larvy	0,5 mg/kg, v případě potřeby opakovat po 30 dnech
Orální	Dirofilaria immitis 3 měsíce larvy	0.5 mg/kg měsíčně po dobu 13 měsíců
Orální	Dirofilaria immitis 4 měsíce larvy	0.5 mg/kg měsíčně po dobu 14 měsíců kontroluje pouze ~50 % parazitů
Orální	Trichuris vulpis	0,5 mg/kg
Orální	Pneumonyssoides caninum	1 mg/kg, 3x s odstupem 10 dnů; nebo 0.5-1 mg/kg týdně po dobu 3 týdnů
Orální	Sarcoptes scabiei	0.75 mg/kg/den po dobu 30 dnů; nebo 2 mg/kg, 3× s odstupem 10 dnů
Orální	Generalizovaná demodikóza	1-2 mg/kg/den do 30 dnů po negativním kožním seškrabu (průměrná doba trvání 60-180 dnů); nebo 0,5-1 mg/kg 2× denně, do 30 dnů po negativním kožním seškrabu (průměrná doba trvání 60-180 dnů). doba trvání 90 dní)
KOTY
Podávání	Paraziti	Dávka (proti parazitům citlivým na milbemycin)
Orální	Ancylostoma tubaeforme	2-4 mg/kg; při 2 mg/kg může být účinnost <90%
Orální	Toxocara cati	2-4 mg/kg; při dávce 2 mg/kg může být účinnost <90%
Orální	prevence Dirofilaria immitis	2-4 mg/kg měsíčně

DISCLAIMER: Odmítá se odpovědnost za případné škody nebo poškození osob, zvířat nebo jakéhokoli jiného zboží, které by mohly následovat po předání nebo použití informací, údajů nebo doporučení na těchto stránkách jakýmkoli návštěvníkem stránek nebo třetími stranami.

BEZPEČNOST

Orální LD50, potkan, akutní*: mg/kg
Dermální LD50, potkan, akutní*: nezjištěno
* Tyto hodnoty se vztahují k účinné látce. Toxicita musí být stanovena také pro každý přípravek. Formulace jsou obvykle výrazně méně toxické než účinné látky.

MRL (maximální limit reziduí): Nepoužije se: není schváleno pro hospodářská zvířata
Doba pozastavení pro maso, mléko, vejce: Neuplatňuje se: není schváleno pro hospodářská zvířata

Upozornění: Psi některých plemen nesnášejí makrocyklické laktony nebo jiná léčiva (např. emodepsid), která mohou procházet hematoencefalickou bariérou. Mohou trpět více či méně závažnými nežádoucími účinky, pokud jsou léčeni dávkami o něco vyššími, než jsou doporučené. Proto musí být dávkování co nejpřesnější. To je případ kolií a příbuzných plemen, která mají mutaci v genu MDR-1, která ovlivňuje hematoencefalickou bariéru a činí ji pro tyto sloučeniny propustnější než u psů bez této mutace. Kromě kolií vykazují podobné problémy i další plemena psů, i když mutace MDR-1 nebyla potvrzena u všech z nich. Plemena více postižená touto mutací jsou (četnost v %): kolie (70 %), dlouhosrstý vipet (65 %), australský ovčák (50 %, také mini), McNab (30 %), hedvábný větrný pes (30 %), anglický ovčák (15 %), shetlandský ovčák (15 %), anglický ovčák (15 %), německý ovčák (10 %), kříženec pasteveckého plemene (10 %). Další méně postižená plemena jsou: Staroanglický ovčák, Border kolie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Jediný způsob, jak si být jistý, zda pes je či není postižený, je provést test. Vzhledem k tomu, že je testováno více psů, je pravděpodobné, že mutace bude objevena i u dalších plemen nebo že se četnost výskytu změní.

Přečtěte si více o bezpečnosti milbemycin oximu.

Všeobecné informace o bezpečnosti veterinárních antiparazitik jsou k dispozici v konkrétních článcích na této stránce (klikněte pro návštěvu):

• Všeobecná bezpečnost antiparazitik pro domácí zvířata
• Všeobecná bezpečnost antiparazitik pro člověka
• Všeobecná bezpečnost antiparazitik pro životní prostředí

Upozornění

Je zřejmé, že veterinární přípravky nejsou určeny pro člověka a nikdy by se neměly používat u člověka!!!

MARKETING &POUŽITÍ

Doklad o uvedení na trh: 1990
Zavedeno: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Některé původní značky: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent:

Použití u ŽIVOČICHŮ: Ne
Použití u KONÍ: Ne
Použití u PSŮ a KOČEK: Ano, mírně
Hlavní formy dodání:

• Tablety, tablety atd

Použití v humánní medicíně: Ne
Použití ve veřejné/domácí hygieně: Ne
Použití v zemědělství: Ne
K dispozici jsou generika: Ano, spíše málo

VÝBĚR OBCHODNÍCH ZNAČEK S MILBEMYCIN OXIMEM

• INTERCEPTOR: pro PSY a KOČKY – tablety proti HEARTWORMS a ROUNDWORMS – ELANCO – milbemycin oxime
• MILBEMAX: pro PSY a KOČKY – tablety proti HEARTWORMS, ROUNDWORMS a TAPEWORMS – ELANCO- milbemycin oxime + praziquantel
• NEXGARD SPECTRA: pro psy – tablety proti blechám, klíšťatům, srdečním a kulatým červům – MERIAL – afoxolaner + milbemycin oxim
• PROGRAM PLUS: pro psy – tablety proti blechám, srdečním a kulatým červům – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxim
• SENTINEL: pro psy – tablety proti blechám, srdečním červům a kulatým červům – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxim
• SENTINEL SPECTRUM: pro psy – tablety proti blechám, srdečním červům, kulatým červům a tasemnicím – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxim + praziquantel
• TRIFEXIS: ELANCO – spinosad + milbemycin oxim
• PANORAMIS: pro psy – tablety proti BLESKŮM, SRDEČNÍM ČERVŮM a KRUHOVÝM ČERVŮM – ELANCO – spinosad + milbemycin oxim

RESISTENCE PARAZITŮ

U domácích zvířat: Ano, hlášena na ivermektin u mikrofilárií srdečních červů v USA (zatím zejména v Louisianě), se zkříženou rezistencí na makrocyklické laktony, včetně milbemycin-oximu.

Zjistěte více o rezistenci parazitů a jejím vzniku.

SPECIFICKÉ VLASTNOSTI

Milbemycin oxim je makrocyklický lakton získávaný z produktů fermentace půdního mikroorganismu Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Je derivátem milbemycinů a nikoliv avermektinů jako některé jiné makrocyklické laktony (např. ivermektin). Používá se pouze u psů a koček, samostatně nebo v kombinovaných přípravcích (např. s lufenuronem, inhibitorem vývoje blech; nebo s praziquantelem, taenicicidem). Společnost NOVARTIS nevyvinula přípravek s milbemycin-oximem pro hospodářská zvířata.

Účinnost milbemycin-oximu

Milbemycin-oxim v terapeutické dávce je účinným preventivním prostředkem proti srdečním červům (Dirofilaria spp.) a kontroluje několik dalších škrkavek (např.Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Některé druhy roztočů mohou být kontrolovány při vyšších dávkách.

Samotný milbemycin-oxim v terapeutické dávce není účinný proti tasemnicím, motolicím, blechám, klíšťatům, vším, komárům a mouchám. Existují kombinované přípravky pro rozšíření spektra účinnosti: s lufenuronem nebo spinosadem pro kontrolu blech a s praziquantelem pro kontrolu tasemnic.

Farmakokinetika milbemycin-oximu

Po perorálním podání psům se milbemycin-oxim rychle a téměř úplně vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo o 2 až 4 hodiny později a následně klesá s poločasem 1-3 dny. Biologická dostupnost je přibližně 80 %.

U potkanů je metabolismus zřejmě úplný, protože nezměněný milbemycin-oxim nebyl nalezen v moči ani ve výkalech. Vysoké koncentrace milbemycin-oximu se nacházejí v játrech a v tělesném tuku.

Vzhledem k odlišnému farmakokinetickému chování je anthelmintický účinek u milbemycin-oximu zpravidla delší než u ivermektinu, i když to silně závisí na formě podání a podané dávce.

Mechanismus účinku

Stejně jako všechny makrocyklické laktony působí i milbemycin-oxim jako agonista neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná) v nervových buňkách a také se váže na glutamátem řízené chloridové kanály v nervových a svalových buňkách bezobratlých. V obou případech blokuje přenos neuronálních signálů parazitů, které buď paralyzuje a vyžene z těla, nebo je vyhladoví. Ovlivňuje také rozmnožování některých parazitů tím, že snižuje ovipozici nebo vyvolává abnormální oogenezi.

U savců se receptory GABA vyskytují pouze v centrálním nervovém systému (CNS), tj. v mozku a míše. Savci však mají tzv. hematoencefalickou bariéru, která brání průniku mikroskopických předmětů a velkých molekul do mozku. Makrocyklické laktony jsou proto pro savce mnohem méně toxické než pro parazity, kteří takovou bariéru nemají, což umožňuje poměrně vysoké bezpečnostní rozpětí pro použití u hospodářských a domácích zvířat. Významnou výjimkou jsou psi, kteří jsou nositeli již zmíněné mutace MDR-1.

Kliknutím sem zobrazíte seznam všech technických souhrnů antiparazitárních účinných látek na této stránce.

.