Identifikace

Název Methohexital Přístupové číslo DB00474 Popis

Intravenózní anestetikum s krátkou dobou účinku, které lze použít k úvodu do anestezie.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

Palec
3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Methohexital (DB00474)

×

Obrázek
Zavřít

Průměrná hmotnost: 262.3043
Monoisotopický: 262.131742452 Chemický vzorec C14H18N2O3 Synonyma

  • (±)-5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)barbiturová kyselina
  • 5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-trion
  • 5-Allyl-5-(3-hexyn-2-yl)-1-methylbarbiturová kyselina
  • Methohexital
  • Methohexitalum
  • Methohexiton
  • Metohexital
  • α-DL-1-methyl-5-allyl-5-(1′-methylpentyn-2-yl)barbiturová kyselina

Farmakologie

Pharmacology

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, ideální pro:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí plně propojeného datasetu ADMET
Zjistěte více

Indikace

Methohexital je určen k použití jako intravenózní anestetikum. Běžně se také používá k navození hluboké sedace.

Související terapie

  • Generální anestezie
  • Indukční anesteziologická terapie
  • Sedativní terapie

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičceContraindications

Kontraindikace &Upozornění na černé krabičce
S našimi komerčními údaji, přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Methohexital, barbiturát, se používá k navození anestezie před použitím jiných celkových anestetik a k navození anestezie při krátkých chirurgických, diagnostických nebo terapeutických výkonech spojených s minimálními bolestivými podněty. Barbituráty poskytují jen malou analgezii; jejich použití v přítomnosti bolesti může vést k excitaci.

Mechanismus účinku

Methohexital se váže na zvláštní vazebné místo spojené s Cl-ionoporem na GABAA receptoru, čímž prodlužuje dobu, po kterou je Cl-ionopor otevřený. Postsynaptický inhibiční účinek GABA v thalamu je proto prodloužen.

Cíl Účinky Organismus
AGamma-aminomáselný receptor podjednotka alfa-.1
antagonista
 Člověk

Absorpce

Absolutní biologická dostupnost po rektálním podání methohexitalu je 17 %.

Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny

73%

Metabolismus

Metabolismus probíhá v játrech demetylací a oxidací. Oxidace postranních řetězců je nejdůležitější biotransformací, která se podílí na ukončení biologické aktivity.

Způsob eliminace

Vylučování probíhá ledvinami prostřednictvím glomerulární filtrace.

Poločas

5,6 ± 2 roky.7 minut

Clearance není k dispozici Nežádoucí účinkyMedicínské chyby

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

Více informací
Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Více informací

Toxicita

Nástup toxicity po předávkování intravenózně podaným methohexitalem bude během několika sekund po infuzi. Pokud je methohexital podán rektálně nebo je pozřen, může být nástup toxicity opožděn. Projevy ultrakrátce působícího barbiturátu při předávkování zahrnují depresi centrálního nervového systému, respirační depresi, hypotenzi, ztrátu periferní cévní rezistence a svalovou hyperaktivitu od záškubů až po pohyby podobné křečím. Mezi další nálezy mohou patřit křeče a alergické reakce. Po masivní expozici jakémukoli barbiturátu může dojít k plicnímu edému, oběhovému kolapsu se ztrátou periferního cévního tonu a srdeční zástavě.

Postižené organismy

  • Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci lékaře. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, neprodleně kontaktujte poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno
  • Vyšetřováno
  • Experimentální
  • Všechny léky
Léčivo Interakce
Integrovat lék.lékové
interakce ve svém softwaru
Acebutolol Koncentrace acebutololu v séru se může snížit, pokud je kombinován s methohexitalem.
Acenokumarol Metabolismus acenokumarolu může být při kombinaci s methohexitalem zvýšený.
Acetaminofen Metabolismus acetaminofenu může být při kombinaci s methohexitalem zvýšený.
Acetazolamid Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci Methohexitalu s Acetazolamidem.
Acetofenazin Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci Methohexitalu s acetofenazinem.
Aclidinium Methohexital může zvyšovat tlumivé účinky na centrální nervový systém (CNS) Aclidinium.
Agomelatin Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci Methohexitalu s Agomelatinem.
Aldesleukin Methohexital může zvýšit hypotenzní aktivitu Aldesleukinu.
Alfentanil Při kombinaci methohexitalu s alfentanilem se může zvýšit riziko nebo závažnost nežádoucích účinků.
Alimemazin Při kombinaci methohexitalu s alimemazinem se může zvýšit riziko nebo závažnost nežádoucích účinků.
Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Další informace

Interakce s potravinami

  • Vyhněte se alkoholu. Příjem alkoholu může způsobit aditivní tlumivé účinky na CNS.

Produkty

Products

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních datových sad.

Zjistěte více
Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Složení produktu

.

Složka UNII CAS InChI klíč
Methohexital sodný 60200PNZ7Q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Mezinárodní/jiné značky Brevital / Brietal Značkové přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Trasa Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Oblast Obrázek
Brevital Sodium Injekce 500 mg/1 Intramuskulární; Rektální Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USAvlajka USA
Brevital Sodium Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 2.5 g/1 Intramuskulární; intravenózní; rektální Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 USAVlajka USA
Brevital Sodium Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 500 mg/5 ml Intramuskulárně; Intravenózní; rektální Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 USAvlajka USA
Brevital Sodium Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 500 mg/1 Intramuskulární; Intravenózní; rektální Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 Neuplatňuje se USAVlajka USA
Brevital Sodium Injekce 2,5 g/1 Intramuskulární; Rektální Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USAvlajka USA
Brevital Sodium Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 200 mg/1 Intramuskulární; Intravenózní; Rektální JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USA vlajka USA
Brevital Sodium Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok 500 mg/1 Intramuskulárně; Intravenózně; Rektální A S Léčivé roztoky 2007-11-01 2013-06-07 USVlajka USA

Kategorie

ATC kódy N05CB01 – Kombinace barbiturátů

  • N05CB – Barbituráty, kombinace
  • N05C – HYPNOTIKA A SEDATIVA
  • N05 – PSYCHOLEPTIKA
  • N – NERVOVÁ SOUSTAVA

N01AF01 – Methohexital

  • N01AF – Barbituráty, prosté
  • N01A – ANESTETIKA, VŠEOBECNÁ
  • N01 – ANESTETIKA
  • N – NERVOVÁ SOUSTAVA

N05CA15 – Methohexital

  • N05CA – Barbituráty, prosté
  • N05C – HYPNOTIKA A SEDATIVA
  • N05 – PSYCHOLEPTIKA
  • N – NERVOVÁ SOUSTAVA

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako deriváty kyseliny barbiturové. Jedná se o sloučeniny obsahující perhydropyrimidinový kruh substituovaný na C-2, -4 a -6 oxoskupinami. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organoheterocyklické sloučeniny Třída Diaziny Podtřída Pyrimidiny a pyrimidinové deriváty Přímý rodič Deriváty kyseliny barbiturové Alternativní rodiče N-acylmočoviny / Diazinany / Dikarboximidy / Azacyklické sloučeniny / Organopniktogenní sloučeniny / Organonitrogenní sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků / Karbonylové sloučeniny Substituenty 1. Přímý rodič Deriváty kyseliny barbiturové,3-diazinan / Alifatická heteromonocyklická sloučenina / Azacykl / Barbiturát / Derivát kyseliny uhličité / Karbonylová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Dikarboximid / Derivát uhlovodíku / N-acylmočovina Molekulový rámec Alifatické heteromonocyklické sloučeniny Vnější deskriptory barbituráty, acetylenová sloučenina (CHEBI:102216)

Chemical Identifiers

UNII E5B8ND5IPE Číslo CAS 151-83-7 InChI Key NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trion

SMILES

CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

Obecné odkazy Není k dispozici Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA label

Download (184 KB)

MSDS

Download (46.5 KB)

Klinické studie

Klinické studie

.

Fáze Stav Účel Podmínky Počet
4 Ukončeno Léčba Deprese 1
4 Ukončeno Léčba Deprese, Bipolární / unipolární deprese 1
4 Recruiting Treatment Fibrilace síní / Flutter, Atriální 1
0 Není zatím v náboru Diagnostika Stejnosměrný elektroencefalogram / Elektrokonvulzivní terapie / Ketamin / Rozšířená deprese 1
Není k dispozici Kompletní Léčba Terapie anestezií / Hypotenze 1
Není k dispozici Ukončeno Léčba Deprese 1
Není k dispozici Ukončeno Léčba Velká depresivní porucha (MDD) 1
Není k dispozici Ukončená Léčba Orientační / post-zotavení po anestezii 1
Není k dispozici Ukončeno Léčba Deprese, Bipolární / velká depresivní porucha (MDD) 1

Farmakoekonomika

Výrobci

  • Jhp pharmaceuticals llc

Obaly

  • JHP Pharmaceuticals LLC
  • Physicians Total Care Inc.

Lékové formy

Forma Cesta Síla
Injekce Intramuskulární; rektální 2.5 g/1
Injekce Intramuskulární; Rektální 500 mg/1
Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Intramuskulární; Intravenózní; Rektální 2.5 g/1
Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Intramuskulární; Intravenózní; Rektální 200 mg/1
Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Intramuskulární; Intravenózní; Rektální 500 mg/1
Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok Intramuskulární; Intravenózní; Rektální 500 mg/5 ml
Injekce, prášek, pro roztok Parenterální
Prášek, pro roztok Intravenózní

Ceny

Popis jednotky Cena Jednotka
Brevital sodný 2.5 gm lahvička 221.2USD lahvička
DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
logP 1.8 Není k dispozici

Předpokládané vlastnosti

.

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 0.0524 mg/ml ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2,29 ChemAxon
logS -3,7 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselina) 8.73 ChemAxon
Fyziologický náboj 0 ChemAxon
Počet akceptorů vodíku 3 ChemAxon
Počet donorů vodíku 1 ChemAxon
Polární povrch 66.48 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 5 ChemAxon
Refraktivita 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 27.4 Å3 ChemAxon
Počet kroužků 1 ChemAxon
Biologická dostupnost 1 ChemAxon
Pravidlo. Pět Ano ChemAxon
Hosní filtr Ano ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predikované vlastnosti ADMET

Property Hodnota Pravděpodobnost
Střevní absorpce u člověka + 0.9143
Krevní mozková bariéra + 0.982
Caco-2 propustná + 0,5
P-glykoproteinový substrát Nesubstrátová 0.6307
Inhibitor P-glykoproteinu I Inhibitor 0.5661
Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0,9294
Přenašeč organických kationtů Neinhibitor 0.9297
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0.823
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0,8823
CYP450 3A4 substrát Nesubstrát 0.6454
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.8001
Inhibitor CYP450 2C9 Neinhibitor 0,8179
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.9099
CYP450 2C19 inhibitor Neinhibitor 0,7836
CYP450 3A4 inhibitor Neinhibitor 0.8501
Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0.954
Ames test Není AMES toxický 0,9133
Karcinogenita Není karcinogenní 0.8264
Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 0,9737
Akutní toxicita pro potkany 2.9098 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.978
inhibice hERG (prediktor II) Neinhibitor 0,9697
Údaje ADMET jsou predikovány pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení vlastností chemických látek ADMET. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Ke stažení (12.5 KB) Spektra

Spektrum Typ spektra Klíč rozptylu
Předpokládané spektrum GC-MS – GC-MS Předpokládané GC-.MS Není k dispozici
Masové spektrum (elektronová ionizace) MS splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) Předpokládaný LC-MS/MS Není k dispozici

Cíle

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Ano

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Inhibiční extracelulární ligand-gated ion channel activity Specifická funkce Součást heteropentamerového receptoru pro GABA, hlavní inhibiční neurotransmiter v mozku obratlovců. Funguje také jako histaminový receptor a zprostředkovává buněčné reakce na histamin… Název genu GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 Molekulová hmotnost 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drogy, jejich cíle a povaha a počet cílů léčiv. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Chimerické GABAA/glycinové receptory: exprese a farmakologie barbiturátů. Neurofarmakologie. 1996;35(9-10):1445-56.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

×

Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 04. března 2021 11:33

.

By: adminPosted on

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.