Generický název: hyoscyamin sulfát
Dávkovací forma: tableta

Medicínská recenze: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 22. června 2020.

• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Těhotenství
• Obrázky
• Další

Vyloučení odpovědnosti: Tento lék nebyl FDA shledán bezpečným a účinným a toto označení nebylo FDA schváleno. Další informace o neschválených léčivých přípravcích naleznete zde.

POPIS:

Levbid® tablety s prodlouženým uvolňováním obsahují 0,375 mg hyoscyamin sulfátu ve formě určené pro perorální dávkování b.i.d.

Hyoscyamin sulfát je jednou z hlavních anticholinergních/protikřečových složek alkaloidů belladonny. Empirický vzorec je (C17H23NO3)2-H2SO4-2H2O a molekulová hmotnost je 712,85. Chemicky se jedná o kyselinu benzenoctovou, α-(hydroxymethyl)-, 8-methyl-8-azabicyklo okt-3-yl ester, -, síran (2:1), dihydrát s následující strukturou:

Každá tableta přípravku Levbid® s prodlouženým uvolňováním dále obsahuje jako neaktivní složky: fosforečnan vápenatý dvojmocný, ethylcelulosu, monohydrát laktosy, magnesium-stearát, mikrokrystalickou celulosu a kyselinu stearovou.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE:

Levbid® inhibuje specificky působení acetylcholinu na struktury inervované postgangliovými cholinergními nervy a na hladké svaly, které reagují na acetylcholin, ale nemají cholinergní inervaci. Tyto periferní cholinergní receptory jsou přítomny v autonomních efektorových buňkách hladkého svalstva, srdečního svalu, sinoatriálního uzlu, atrioventrikulárního uzlu a exokrinních žláz. V terapeutických dávkách zcela postrádá jakýkoli účinek na autonomní ganglia. Levbid® inhibuje gastrointestinální propulzní motilitu a snižuje sekreci žaludeční kyseliny. Přípravek Levbid® rovněž kontroluje nadměrnou faryngeální, tracheální a bronchiální sekreci.

Hyoscyaminsulfát se při perorálním podání zcela a úplně vstřebává. Po vstřebání rychle mizí z krve a je distribuován do celého těla: poločas rozpadu je 2 až 3 ½ hodiny. Hyoscyaminsulfát je částečně hydrolyzován na kyselinu tropinovou a tropin, ale většina léčiva se během prvních 12 hodin vylučuje močí v nezměněné formě. V mateřském mléce se nacházejí pouze stopy tohoto léčiva. Hyoscyaminsulfát prochází krevní mozkovou bariérou a placentární bariérou.

Levbid® uvolňuje 0,375 mg hyoscyaminsulfátu kontrolovanou a předvídatelnou rychlostí po dobu 12 hodin. Průměrná maximální plazmatická koncentrace nastala za 4,20 hodiny. Průměrný (±SEM) zdánlivý plazmatický eliminační poločas je 7,47 hodin (±0,60). Tablety se nemusí zcela rozpadnout a mohou být některými pacienty vyloučeny.

INDIKACE A POUŽITÍ:

Levbid® je účinný jako doplňková léčba při léčbě peptického vředu. Lze jej také použít ke kontrole žaludeční sekrece, viscerálních křečí a hypermotility při spastické kolitidě, spastickém močovém měchýři, cystitidě, pylorospasmu a přidružených břišních křečích. Může se používat při funkčních střevních poruchách ke zmírnění příznaků, které se vyskytují např. u mírné dysenterie, divertikulitidy a akutní enterokolitidy. K použití jako doplňková terapie při léčbě syndromu dráždivého tračníku (dráždivý tračník, spastický tračník, slizniční kolitida) a funkčních gastrointestinálních poruch. Používá se také jako přídatná terapie při léčbě neurogenního močového měchýře a neurogenních střevních poruch (včetně syndromu slezinné flexury a neurogenního tračníku). Přípravek Levbid® je indikován spolu s morfinem nebo jinými narkotiky při symptomatické úlevě od žlučníkové a ledvinové koliky; jako „vysušující prostředek“ při úlevě od příznaků akutní rýmy; v terapii parkinsonismu ke snížení rigidity a třesu a ke kontrole související sialorey a hyperhidrózy. Může být použit při terapii otrav anticholinesterázovými látkami.

KONTRAINDIKACE:

Glaukom; obstrukční uropatie (např. obstrukce hrdla močového měchýře v důsledku hypertrofie prostaty); obstrukční onemocnění gastrointestinálního traktu (jako u achalázie, pyloroduodenální stenózy); paralytický ileus, střevní atonie u starších nebo oslabených pacientů; nestabilní kardiovaskulární stav při akutním krvácení; těžká ulcerózní kolitida; toxické megakolon komplikující ulcerózní kolitidu; myasthenia gravis.

VAROVÁNÍ:

V přítomnosti vysoké teploty prostředí může při užívání léku dojít k tepelné prostraci (horečka a úpal v důsledku sníženého pocení). Průjem může být časným příznakem neúplné střevní obstrukce, zejména u pacientů s ileostomií nebo kolostomií. V tomto případě by byla léčba tímto přípravkem nevhodná a možná i škodlivá. Podobně jako jiná anticholinergika může přípravek Levbid® vyvolat ospalost, závratě nebo rozmazané vidění. V takovém případě je třeba pacienta upozornit, aby během užívání tohoto přípravku nevykonával činnosti vyžadující duševní bdělost, jako je řízení motorových vozidel nebo jiných strojů, nebo aby nevykonával rizikové práce.

U citlivých jedinců, kterým byly podávány anticholinergní léky včetně hyoscyamin sulfátu, byla hlášena psychóza. Příznaky a symptomy CNS zahrnují zmatenost, dezorientaci, ztrátu krátkodobé paměti, halucinace, dysartrii, ataxii, euforii, úzkost, únavu, nespavost, agitovanost a manýry a nepřiměřený afekt. Tyto příznaky a symptomy CNS obvykle odezní během 12 až 48 hodin po ukončení léčby.

PŘEDPOKLADY:

Všeobecně:

Užívejte s opatrností u pacientů s: autonomní neuropatií, hypertyreózou, ischemickou chorobou srdeční, městnavým srdečním selháním, srdeční arytmií, hypertenzí a onemocněním ledvin. Před podáním anticholinergik vyšetřete případnou tachykardii, protože mohou zvýšit srdeční frekvenci. Používejte s opatrností u pacientů s hiátovou hernií spojenou s refluxní ezofagitidou.

Informace pro pacienty:

Podobně jako jiná anticholinergika může Levbid® vyvolat ospalost, závratě nebo rozmazané vidění. V takovém případě je třeba pacienta upozornit, aby během užívání tohoto přípravku nevykonával činnosti vyžadující duševní bdělost, jako je řízení motorových vozidel nebo jiných strojů, nebo aby nevykonával rizikové práce.

Užívání přípravku Levbid® může snížit pocení, což může mít za následek tepelnou prostraci, horečku nebo úpal; pacienti s horečkou nebo ti, kteří mohou být vystaveni zvýšené teplotě prostředí, by měli být opatrní. Tablety se nemusí zcela rozpadnout a mohou být některými pacienty vyloučeny.

Lékové interakce:

Při současném podávání přípravku Levbid® s jinými antimuskariniky, amantadinem, haloperidolem, fenothiaziny, inhibitory monoaminooxidázy (MAO), tricyklickými antidepresivy nebo některými antihistaminiky se mohou vyskytnout aditivní nežádoucí účinky vyplývající z cholinergní blokády.

Antacida mohou narušovat absorpci přípravku Levbid®.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility:

Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech, které by určily karcinogenní, mutagenní nebo poškození fertility potenciál přípravku Levbid®; 40 let zkušeností s uvedením hyoscyamin sulfátu na trh však neukazuje žádné prokazatelné důkazy o problému.

Těhotenství – kategorie těhotenství C:

S přípravkem Levbid® nebyly provedeny reprodukční studie na zvířatech. Rovněž není známo, zda může přípravek Levbid® při podání těhotné ženě způsobit poškození plodu nebo zda může ovlivnit reprodukční schopnost. Přípravek Levbid® by měl být těhotným ženám podáván pouze v případě, že je to jednoznačně nutné.

Kojící matky:

Levbid® se vylučuje do lidského mléka. Při podávání přípravku Levbid® kojícím ženám je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Geriatrické použití:

Hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v bezpečnosti mezi pacienty ve věku 65 let a více a mladšími pacienty. Obecně platí, že volba dávky u staršího pacienta by měla být opatrná, obvykle by se mělo začínat na dolní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží častější výskyt snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné farmakoterapie.

Je známo, že tento léčivý přípravek je z podstatné části vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na tento léčivý přípravek může být vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají častěji sníženou funkci ledvin, je třeba věnovat pozornost volbě dávky a může být užitečné monitorovat funkci ledvin.

NĚŽNÉ REAKCE:

Všechny následující nežádoucí reakce byly hlášeny u hyoscyamin sulfátu. Nežádoucí reakce mohou zahrnovat suchost v ústech; váhání a zadržování moči; rozmazané vidění; tachykardii; palpitace; mydriázu; zvýšené oční napětí; ztrátu chuti; bolest hlavy; nervozitu; ospalost; slabost; únavu; závratě; nespavost; nevolnost; zvracení; impotenci; zácpu; pocit nadýmání; bolesti břicha; průjem; alergické reakce nebo lékové idiosynkrazie; kopřivka a jiné kožní projevy; ataxie; poruchy řeči; určitý stupeň duševní zmatenosti a/nebo vzrušení (zejména u starších osob); ztráta krátkodobé paměti; halucinace a snížené pocení.

PŘEDÁVKOVÁNÍ:

Známky a příznaky předávkování jsou bolest hlavy, nevolnost, zvracení, rozmazané vidění, rozšířené zornice, horká suchá kůže, závratě, sucho v ústech, potíže s polykáním a stimulace CNS.

Je třeba provést okamžitý výplach žaludku a injekční podání 0,5 až 2 mg fysostigminu intravenózně a podle potřeby opakovat až do celkové dávky 5 mg. Horečku lze léčit symptomaticky (koupel ve vlažné vodní houbě, hypotermická přikrývka). Vzrušení v míře, která vyžaduje pozornost, lze zvládnout pomalým intravenózním podáním 2% roztoku thiopentalu sodného nebo chloralhydrátu (100-200 ml 2% roztoku) rektální infuzí. V případě progrese kurare-like efektu do paralýzy dýchacích svalů by mělo být zavedeno umělé dýchání a udržováno, dokud se neobnoví účinná dechová akce.

U potkanů je LD50 hyoscyaminu 375 mg/kg. Přípravek Levbid® je dialyzovatelný.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB PODÁNÍ:

Dávkování lze upravit podle stavu a závažnosti příznaků.

Dospělí a dětští pacienti od 12 let: 1 až 2 tablety každých 12 hodin. Tablety nedrťte ani nežvýkejte. Nepřekračujte 4 tablety za 24 hodin.

Jak se přípravek podává:

Levbid® (hyoscyamin sulfát 0,375 mg) tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bílé tablety ve tvaru tobolky. Na jedné straně jsou označeny kódem AP a na druhé straně kódem 115.

Lahvičky po 100 ks NDC 68220-115-10

Uchovávejte při kontrolované pokojové teplotě 20°-25°C; exkurze jsou povoleny při teplotě 15°-30°C (59°- 86°F). Viz aktuální USP.

Dávkujte v těsných, světlu odolných obalech podle definice USP/NF s uzávěrem odolným proti otevření dětmi.

Uchovávejte mimo dosah dětí

Dostupné také jako:

Vyrobeno pro:
ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC
Marietta, GA 30067

Dotazy týkající se lékařské péče směřujte na:
Alaven Pharmaceutical LLC
2260 Northwest Parkway, Suite A
Marietta, GA 30067

Nebo volejte na bezplatné číslo 1-888-317-0001

500359 115 Rev. 01/08

Vytištěno v USA

Levbid Hlavní zobrazovací panel

NDC 68220-115-10

Levbid® tablety s prodlouženým uvolňováním
(hyoscyamin sulfát, 0.375 mg)

pouze na lékařský předpis

ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC

100 tablet

Pro lékařské dotazy volejte 1-888-317-0001

Vyjádření lékařské odpovědnosti