Kyselina nalidixová (obchodní názvy Nevigramon, Neggram, Wintomylon a WIN 18 320) je první ze syntetických chinolonových antibiotik.

V technickém smyslu se jedná o naftyridon, nikoliv o chinolon: jeho kruhovou strukturu tvoří 1,8naftyridinové jádro, které obsahuje dva atomy dusíku, na rozdíl od chinolinu, který má jediný atom dusíku.

Syntetická chinolonová antibiotika objevil George Lesher a jeho spolupracovníci jako vedlejší produkt při výrobě chlorochinu v 60. letech 20. století. Klinicky se používá od roku 1967.

Kyselina nalidixová je účinná především proti gramnegativním bakteriím, s menší antigrampozitivní aktivitou. V nižších koncentracích působí bakteriostaticky, to znamená, že inhibuje růst a rozmnožování. Ve vyšších koncentracích působí baktericidně, což znamená, že bakterie zabíjí, místo aby pouze inhibovala jejich růst.

V minulosti se používala k léčbě infekcí močových cest způsobených například bakteriemi Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter a Klebsiella. V USA se již v této indikaci klinicky nepoužívá, protože jsou k dispozici méně toxické a účinnější látky. Registrace kyseliny nalidixové byla pozastavena v celé EU.

Je také nástrojem ve studiích jako regulace dělení bakterií. Selektivně a reverzibilně blokuje replikaci DNA u citlivých bakterií. Kyselina nalidixová a příbuzná antibiotika inhibují podjednotku DNA gyrázy a topoizomerázy IV a indukují tvorbu štěpných komplexů. Inhibuje také nicking-closing aktivitu na podjednotce DNA gyrázy, která uvolňuje pozitivní vazebné napětí na superzávitové DNA

.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.