Předkládá se studie koncentrace fentanylu (F) a jeho hlavního metabolitu norfentanylu (NF) v moči u pacientů s chronickou bolestí léčených transdermálními náplastmi Duragesic s kontinuálním uvolňováním. Tyto náplasti jsou k dispozici ve velikostech 10, 20, 30 a 40 cm(2) a uvolňují 25, 50, 75 a 100 mikrog/h F. F je rychle a rozsáhle metabolizován, přičemž hlavním metabolitem je NF. Pět set čtyřicet šest náhodně vybraných vzorků moči bylo odebráno pacientům s chronickou bolestí, kteří používali transdermální náplasti s 25, 50, 75 nebo 100 ug F . Vzorky moči byly odebírány od několika hodin po aplikaci až po několik dní po kontinuálním uvolňování F. Každý vzorek byl analyzován na obsah F, NF, kreatininu a pH. Kromě toho byl každý z nich vyšetřen enzymovou imunoanalýzou na následující látky: amfetaminy, barbituráty, benzodiazepiny, metabolit kokainu, metadon, fencyklidin, d-propoxyfen, opiáty a metabolity marihuany. Všechny pozitivní výsledky screeningu byly potvrzeny plynovou chromatografií s hmotnostní spektrometrií (GC-MS). F a NF byly izolovány z moči extrakcí na pevné fázi a poté identifikovány a kvantifikovány pomocí GC-MS v režimu SIM. Hodnoty LOD a LOQ pro F a NF byly 3 ng/ml. Výsledky analýzy F a NF z moči osob, které nosily náplasti 25 mikrog (N = 142), byly následující: průměrná hodnota F 47 ng/ml s rozsahem 0-983 ng/ml a 97 % vzorků obsahovalo < 200 ng/ml a průměrná hodnota NF 175 ng/ml s rozsahem 0-980 ng/ml, přičemž 95 % vzorků obsahovalo < 400 ng/ml. Výsledky analýzy F a NF moči osob, které nosily náplasti 50 mikrog (N = 184), byly následující: průměrná F, 74 ng/ml s rozmezím 0-589 ng/ml, přičemž 92 % vzorků obsahovalo < 200 ng/ml a průměrná NF, 257 ng/ml s rozmezím 0-2200 ng/ml, přičemž 98 % vzorků obsahovalo < 1000 ng/ml. Výsledky analýzy F a NF moči osob, které nosily náplasti 75 mikrog (N = 85), byly průměrná F, 107 ng/ml s rozmezím 0-1280 ng/ml a 98 % vzorků obsahovalo < 400 ng/ml a průměrná NF, 328 ng/ml s rozmezím 0-5630 ng/ml a 99 % vzorků obsahovalo < 1000 ng/ml. Výsledky analýzy F a NF moči osob, které nosily náplasti 100 ug (N = 135), byly průměrná F, 100 ng/ml s rozmezím 0-1080 ng/ml, zatímco 96 % vzorků obsahovalo < 400 ng/ml a průměrná NF, 373 ng/ml s rozmezím 0-5730 ng/ml a 95 % vzorků obsahovalo < 1000 ng/ml. Výskyt dalších zjištěných drog v procentech vzorků byl následující: opiáty 48 %, benzodiazepiny 43 %, barbituráty 3 %, metadon 4 %, metabolit marihuany 3 % a metabolit kokainu 1 %. S výjimkou F a/nebo NF nebyly u 25 % vzorků zjištěny žádné jiné drogy. Tyto údaje dokládají velké rozdíly v koncentracích F a NF v náhodných vzorcích moči po aplikaci náplastí Duragesic. Tyto hodnoty získané při terapeutickém použití však značně převyšují koncentrace dříve uváděné u smrtelných otrav. Obecně lze očekávat, že koncentrace NF v moči budou 3-4krát vyšší než koncentrace F.

.