Schváleno:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!,Elvitegravir (EVG) !(obrázek)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(obrázek)./resources/AIDSinfo.gif!

Mezinhibiční mechanismus

HIV integráza se stala novým lékovým cílem. Po reverzní transkripci se protein integrázy sestaví s virovou DNA do stabilního komplexu, označovaného jako preintegrační komplex (PIC), a vstoupí do jádra hostitele. Tam integráza zprostředkovává integraci komplementární DNA (cDNA) do hostitelského genomu ve dvou krocích. Nejprve jsou z 3′-konců virové DNA vyříznuty dva nukleotidy. Poté dojde ke kovalentnímu vložení virové DNA HIV do hostitelského chromozomu. Inhibitor integrázy Raltegravir interaguje s dvojmocnými kovy v aktivním místě HIV-1 integrázy. Tato interakce inhibuje vkládání virové DNA do hostitelského chromozomu (proces přenosu vlákna). Elvitegravir je rovněž specifickým inhibitorem kroku přenosu vlákna při integraci HIV. Dolutegravir (DTG) je jediným INSTI druhé generace, který byl schválen FDA v roce 2013.

Nežádoucí účinky a metabolismus

Nejčastějšími nežádoucími účinky inhibitorů integrázy jsou gastrointestinální příhody, včetně nevolnosti/zvracení nebo průjmu, a také bolesti hlavy, nervového systému a neuropsychiatrické účinky

.