Kontraindikace

Významná respirační deprese

Akutní nebo těžké bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo při absenci resuscitačního vybavení

Známá nebo předpokládaná gastrointestinální obstrukce, včetně paralytického ileu

Přecitlivělost na léčivou látku nebo složky přípravku

Před 2 týdny užívání inhibitorů monoaminooxidázy (MAOI)

Upozornění

Pozornost při akutní pankreatitidě, addisonově chorobě, benigní hyperplazii prostaty, srdeční arytmii, deprese centrálního nervového systému (CNS), zneužívání drog nebo drogová závislost, emoční labilita, onemocnění žlučníku, gastrointestinální (GI) porucha, pseudomembranózní kolitida, operace GI, poranění hlavy, hypotyreóza nebo neléčený myxedém, intrakraniální hypertenze, nádor mozku, toxická psychóza, striktura močové trubice, operace močových cest, záchvaty, akutní alkoholismus, delirium tremens, šok, cor pulmonale, chronické plicní onemocnění, emfyzém, hyperkapnie, kyfoskolióza, těžká obezita, porucha funkce ledvin nebo jater, starší nebo oslabení pacienti

Případy serotoninového syndromu, potenciálně život ohrožujícího stavu, hlášené při současném užívání serotonergních léčiv; může se vyskytnout v doporučeném dávkovacím rozmezí; nástup příznaků se obvykle objevuje během několika hodin až několika dnů po současném užívání, ale může se objevit i později; při podezření na serotoninový syndrom je třeba léčbu okamžitě přerušit

Léčba může u ambulantních pacientů způsobit závažnou hypotenzi včetně ortostatické hypotenze a synkopy; zvýšené riziko existuje u pacientů, jejichž schopnost udržovat krevní tlak již byla narušena snížením objemu krve nebo současným podáváním některých léků tlumících CNS (např.g., fenothiaziny nebo celková anestetika); po zahájení nebo titraci dávky sledujte pacienty s ohledem na známky hypotenze; u pacientů s oběhovým šokem může léčba způsobit vazodilataci, která může dále snížit srdeční výdej a krevní tlak; vyhněte se léčbě u pacientů s oběhovým šokem

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky retence CO2 (např, s prokázaným zvýšeným intrakraniálním tlakem nebo mozkovými nádory), může léčba snížit dechový drajv a výsledná retence CO2 může dále zvýšit intrakraniální tlak; u takových pacientů sledujte známky sedace a dechové deprese, zejména při zahájení léčby; opioidy mohou zastřít klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy; vyhněte se použití u pacientů s poruchou vědomí nebo komatem

Kontraindikováno u pacientů se známou nebo předpokládanou gastrointestinální obstrukcí, včetně paralytického ileu; může způsobit spasmus Oddiho svěrače; opioidy mohou způsobit zvýšení sérové amylázy; u pacientů s onemocněním žlučových cest, včetně akutní pankreatitidy, sledujte zhoršení příznaků

Léčba může zvýšit frekvenci záchvatů u pacientů s poruchami záchvatů a v jiných klinických situacích spojených se záchvaty; během léčby sledujte pacienty kvůli zhoršení kontroly záchvatů

Vyhněte se použití smíšených agonistů/antagonistů (např.g., pentazocin, nalbufin a butorfanol) nebo parciálního agonisty (např, buprenorfinu) u pacientů, kteří dostávají analgetika s plným opioidním agonistou; analgetika se smíšeným agonistou/antagonistou a částečným agonistou mohou snížit analgetický účinek a/nebo urychlit abstinenční příznaky; při přerušení léčby u fyzicky závislého pacienta postupně snižujte dávkování; nepřerušujte náhle léčbu u těchto pacientů

Upozorněte pacienty, aby neřídili a neobsluhovali nebezpečné stroje, pokud nejsou tolerantní k účinkům léku a nevědí, jak budou na léčbu reagovat

Přestože se závažná, život ohrožující nebo smrtelná respirační deprese může objevit kdykoli během léčby, riziko je největší při zahájení léčby nebo po zvýšení dávky; pečlivě sledujte pacienty kvůli respirační depresi, zejména během prvních 24 až 72 hodin po zahájení léčby a po zvýšení dávky; náhodné požití i jedné dávky, zejména dětmi, může mít za následek respirační depresi a smrt v důsledku předávkování opioidy

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání související se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxemie související se spánkem; užívání opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce; u pacientů, u kterých se objeví CSA, zvažte snížení dávky opioidů s využitím osvědčených postupů pro snižování dávky opioidů

Současné užívání s inhibitorem CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (např.g., erytromycin), azolovými antimykotiky (např. ketokonazolem) a inhibitory proteáz (např, ritonavir), mohou zvýšit plazmatické koncentrace fentanylu a prodloužit opioidní nežádoucí účinky, což může způsobit potenciálně fatální respirační depresi, zejména pokud je inhibitor přidán po dosažení stabilní dávky fentanylové injekce; podobně může vysazení induktoru CYP3A4, jako je rifampin, karbamazepin a fenytoin, u pacientů léčených fentanylovou injekcí zvýšit plazmatické koncentrace fentanylu a prodloužit opioidní nežádoucí účinky; při použití přípravku fentanyl injekce s inhibitory CYP3A4 nebo při vysazení induktorů CYP3A4 u pacientů léčených přípravkem fentanyl injekce pacienty v častých intervalech pečlivě sledujte a zvažte snížení dávky přípravku fentanyl injekce až do dosažení stabilních účinků léku

Současné použití přípravku fentanyl injekce s induktory CYP3A4 nebo vysazení inhibitoru CYP3A4 by mohlo snížit plazmatické koncentrace fentanylu, snížit účinnost opioidů nebo případně vést k abstinenčnímu syndromu u pacienta, u kterého se vyvinula fyzická závislost na fentanylu; při použití injekčního fentanylu s induktory CYP3A4 nebo při vysazení inhibitorů CYP3A4 pacienty v častých intervalech pečlivě sledujte a zvažte zvýšení dávky opioidu, pokud je to nutné k udržení adekvátní analgezie nebo pokud se objeví příznaky vysazení opioidu

Současné užívání opioidů s benzodiazepiny nebo jinými látkami tlumícími centrální nervový systém (CNS), včetně alkoholu, může vést k hluboké sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti; vyhraďte si souběžné předepisování pro použití u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné; omezte dávkování a dobu trvání na nezbytné minimum; sledujte pacienty s ohledem na příznaky respirační deprese a sedace

Hluboká sedace, respirační deprese, kóma a smrt mohou být důsledkem souběžného podávání s benzodiazepiny nebo jinými látkami tlumícími CNS (např.g., nebenzodiazepinovými sedativy/hypnotiky, anxiolytiky, trankvilizéry, svalovými relaxancii, celkovými anestetiky, antipsychotiky, jinými opioidy, alkoholem); vzhledem k těmto rizikům vyhraďte současné předepisování těchto léčivých přípravků pro použití u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné

Použití u pacientů s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem v nemonitorovaném prostředí nebo při absenci resuscitačního vybavení je kontraindikováno; u pacientů s významnou chronickou obstrukční plicní nemocí nebo cor pulmonale a s výrazně sníženou dechovou rezervou, hypoxií, hyperkapnií nebo již existující dechovou depresí je zvýšené riziko snížení dechové hybnosti včetně apnoe, a to i při doporučeném dávkování

Život ohrožující dechová deprese je pravděpodobnější u starších, kachektických nebo oslabených pacientů, protože mohou mít změněnou farmakokinetiku nebo změněnou clearance ve srovnání s mladšími a zdravějšími pacienty; pečlivě sledovat

Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) mohou zesilovat účinky opioidu, aktivního metabolitu opioidu, včetně respirační deprese, kómatu a zmatenosti; léčba by neměla být podávána během 14 dnů od zahájení nebo ukončení užívání MAOI

Při užívání opioidů byly hlášeny případy adrenální insuficience, častěji po delším než jednom měsíci užívání; příznaky mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, anorexii, únavu, slabost, závratě a nízký krevní tlak; pokud je diagnostikována insuficience nadledvin, léčí se fyziologickými substitučními dávkami kortikosteroidů; pacient vysadí opioidy, aby se funkce nadledvin obnovila, a pokračuje v léčbě kortikosteroidy, dokud se funkce nadledvin neobnoví; lze vyzkoušet jiné opioidy, protože v některých případech bylo hlášeno použití jiného opioidu bez recidivy adrenální insuficience

Při volbě dávky u staršího pacienta je třeba postupovat opatrně, obvykle se začíná na dolní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží častější výskyt snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné farmakoterapie; protože starší pacienti mají častěji sníženou funkci ledvin, je třeba věnovat pozornost volbě dávky a může být užitečné monitorovat funkci ledvin

Farmakokinetika opioidů může být u pacientů se selháním ledvin změněna; clearance může být snížena a metabolity mohou kumulovat mnohem vyšší plazmatické hladiny u pacientů se selháním ledvin ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin; začít s nižším než obvyklým dávkováním nebo s delšími dávkovacími intervaly a titrovat pomalu za současného sledování příznaků respirační deprese, sedace a hypotenze

Riziko potenciálně fatální respirační deprese, pruritus (i přes malé uvolňování histaminu), a zneužití nebo závislosti

Může vyvolat bradykardii, kterou lze léčit atropinem

Přístup pacienta k naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy

• Zhodnoťte potenciální potřebu naloxonu; zvážit předepisování pro nouzovou léčbu předávkování opioidy
• Konzultovat dostupnost a způsoby získání naloxonu, jak to umožňují požadavky nebo pokyny pro výdej a předepisování naloxonu v jednotlivých státech
• Poučit pacienty o příznacích a symptomech respirační deprese a o tom, aby v případě známého nebo předpokládaného předávkování volali 911 nebo okamžitě vyhledali lékařskou pomoc

.