Metformin, jediný biguanid v současnosti uváděný na trh, je více než jen perorální hypoglykemikum, je to glukoregulační lék. Molekulární aspekty mechanismu jeho účinku nejsou zcela objasněny, ale jeho základní účinek spočívá ve zvýšení citlivosti jater na inzulin a usnadnění transportu glukózy v situacích hyperglykémie a inzulinové rezistence. V současné době je považován za lék volby v počáteční léčbě pacientů s diabetem mellitem 2. typu s nadváhou i bez ní. Jeho použití v kombinaci s perorálními antidiabetiky (sulfonylureou, meglitinidy, glitazony, inhibitory alfa-glukosidázy) a inzulinem zlepšuje jeho terapeutický profil. Jeho pozitivní účinek na kontrolu glykémie je při klinickém použití doplněn dalšími účinky a zabraňuje nárůstu tělesné hmotnosti a zlepšuje lipidový profil a kardiometabolické riziko. Metformin prokázal účinnost ve studiích v prevenci diabetes mellitus a v dalších indikacích spojených s inzulinovou rezistencí.