Generieke naam: hyoscyaminesulfaat
Doseringsvorm: tablet

Medisch beoordeeld door Drugs.com. Laatst bijgewerkt op 22 juni 2020.

• Bijwerkingen
• Dosering
• Professioneel
• Interacties
• Zwangerschap
• Images
• Meer

Disclaimer: Dit geneesmiddel is door de FDA niet veilig en effectief bevonden, en deze etikettering is niet goedgekeurd door de FDA. Voor meer informatie over niet-goedgekeurde geneesmiddelen, klik hier.

Beschrijving:

Levbid® tabletten met verlengde afgifte bevatten 0,375 mg hyoscyaminesulfaat in een formulering die is ontworpen voor orale b.i.d. dosering.

Hyoscyaminesulfaat is een van de belangrijkste anticholinerge/ krampstillende bestanddelen van belladonna-alkaloïden. De empirische formule is (C17H23NO3)2-H2SO4-2H2O en het molecuulgewicht is 712,85. Chemisch gezien is het benzeenazijnzuur, α-(hydroxymethyl)-, 8-methyl-8-azabicyclo oct-3-yl ester, -, sulfaat (2:1), dihydraat met de volgende structuur:

Elke Levbid® tablet met verlengde afgifte bevat ook als inactieve bestanddelen: calciumfosfaat dibasisch, ethylcellulose, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose en stearinezuur.

CLINISCHE FARMACOLOGIE:

Levbid® remt specifiek de werking van acetylcholine op structuren die geïnnerveerd zijn door postganglionale cholinerge zenuwen en op gladde spieren die op acetylcholine reageren maar geen cholinerge innervatie hebben. Deze perifere cholinerge receptoren zijn aanwezig in de autonome effectorcellen van de gladde spieren, de hartspier, de sinoatriale knoop, de atrioventriculaire knoop, en de exocriene klieren. Bij therapeutische doses heeft het geen enkele werking op de autonome ganglia. Levbid® remt de gastro-intestinale motiliteit en vermindert de maagzuursecretie. Levbid® controleert ook overmatige faryngeale, tracheale en bronchiale afscheidingen.

Hyoscyaminesulfaat wordt volledig en volledig geabsorbeerd bij orale toediening. Eenmaal geabsorbeerd verdwijnt het snel uit het bloed en wordt het door het hele lichaam verdeeld: de halfwaardetijd is 2 tot 3 ½ uur. Hyoscyaminesulfaat wordt gedeeltelijk gehydrolyseerd tot tropinezuur en tropine, maar het grootste deel van het geneesmiddel wordt binnen de eerste 12 uur onveranderd in de urine uitgescheiden. Slechts sporen van dit geneesmiddel worden in de moedermelk aangetroffen. Hyoscyaminesulfaat passeert de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière.

Levbid® geeft 0,375 mg hyoscyaminesulfaat af in een gecontroleerd en voorspelbaar tempo gedurende 12 uur. De gemiddelde piekplasmaconcentratie trad op na 4,20 uur. De gemiddelde (±SEM) schijnbare plasma-eliminatiehalfwaardetijd is 7,47 uur (±0,60). De tabletten vallen mogelijk niet volledig uiteen en kunnen door sommige patiënten worden uitgescheiden.

INDICATIES EN GEBRUIK:

Levbid® is effectief als aanvullende therapie bij de behandeling van peptische zweren. Het kan ook worden gebruikt om de maagsecretie, viscerale spasmen en hypermotiliteit bij spastische colitis, spastische blaas, blaasontsteking, pylorospasmen en daarmee gepaard gaande buikkrampen onder controle te houden. Kan worden gebruikt bij functionele darmaandoeningen om de symptomen te verminderen, zoals die bij lichte dysenterie, diverticulitis en acute enterocolitis. Voor gebruik als aanvullende therapie bij de behandeling van prikkelbare darm syndroom (prikkelbaar colon, spastisch colon, slijmerige colitis) en functionele gastro-intestinale aandoeningen. Ook gebruikt als aanvullende therapie bij de behandeling van neurogene blaas- en neurogene darmstoornissen (waaronder het splenic flexure syndroom en neurogeen colon). Levbid® wordt samen met morfine of andere narcotica gebruikt voor symptomatische verlichting van gal- en nierkolieken; als “droogmiddel” ter verlichting van de symptomen van acute rhinitis; bij de behandeling van parkinsonisme ter vermindering van stijfheid en tremoren en ter controle van de daarmee gepaard gaande sialorrhea en hyperhidrosis. Kan worden gebruikt bij de behandeling van vergiftiging door anticholinesterase-middelen.

CONTRA-INDICATIES:

Glaucoom; obstructieve uropathie (bijvoorbeeld blaashalsobstructie door prostaathypertrofie); obstructieve aandoening van het maagdarmkanaal (zoals bij achalasie, pyloroduodenale stenose); paralytische ileus, intestinale atonie bij oudere of verzwakte patiënten; instabiele cardiovasculaire status bij acute bloedingen; ernstige colitis ulcerosa; toxisch megacolon als complicatie van colitis ulcerosa; myasthenia gravis.

WAARSCHUWINGEN:

In aanwezigheid van hoge omgevingstemperatuur kan hitteprostratie optreden bij medicijngebruik (koorts en hitteberoerte door verminderd zweten). Diarree kan een vroeg symptoom zijn van onvolledige darmobstructie, vooral bij patiënten met ileostomie of colostomie. In dit geval zou behandeling met dit geneesmiddel ongepast en mogelijk schadelijk zijn. Net als andere anticholinergica kan Levbid® slaperigheid, duizeligheid of wazig zien veroorzaken. In dat geval moet de patiënt worden gewaarschuwd geen activiteiten te ondernemen die mentale alertheid vereisen, zoals het besturen van een motorvoertuig of andere machines, of gevaarlijk werk te verrichten terwijl dit geneesmiddel wordt ingenomen.

Psychose is gemeld bij gevoelige personen die anticholinerge geneesmiddelen kregen toegediend, waaronder hyoscyaminesulfaat. CNS tekenen en symptomen omvatten verwarring, desoriëntatie, korte termijn geheugenverlies, hallucinaties, dysartrie, ataxie, euforie, angst, vermoeidheid, slapeloosheid, agitatie en maniërismen, en onaangepast affect. Deze CNS tekenen en symptomen verdwijnen gewoonlijk binnen 12 tot 48 uur na het staken van het geneesmiddel.

Voorzorgsmaatregelen:

Algemeen:

Gebruik met voorzichtigheid bij patiënten met: autonome neuropathie, hyperthyreoïdie, coronaire hartziekte, congestief hartfalen, hartritmestoornissen, hypertensie, en nierziekte. Onderzoek eventuele tachycardie alvorens anticholinergica toe te dienen, aangezien deze de hartslag kunnen verhogen. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met hiatale hernia geassocieerd met reflux-oesofagitis.

Informatie voor patiënten:

Zoals andere anticholinerge middelen kan Levbid® slaperigheid, duizeligheid of wazig zien veroorzaken. In dit geval moet de patiënt worden gewaarschuwd zich niet bezig te houden met activiteiten die mentale alertheid vereisen, zoals het besturen van een motorvoertuig of andere machines, of gevaarlijk werk uit te voeren tijdens het gebruik van dit geneesmiddel.

Gebruik van Levbid® kan het zweten verminderen, wat kan leiden tot warmteprostratie, koorts of hitteberoerte; koortsige patiënten of patiënten die kunnen worden blootgesteld aan verhoogde omgevingstemperaturen moeten voorzichtig zijn. De tabletten kunnen niet volledig desintegreren en kunnen door sommige patiënten worden uitgescheiden.

Gedragsinteracties:

Extra bijwerkingen als gevolg van cholinerge blokkade kunnen optreden wanneer Levbid® gelijktijdig wordt toegediend met andere antimuscarinica, amantadine, haloperidol, fenothiazines, monoamine oxidase (MAO)-remmers, tricyclische antidepressiva of sommige antihistaminica.

Antacida kunnen de absorptie van Levbid® verstoren.

Carcinogenese, mutagenese, aantasting van de vruchtbaarheid:

Er zijn geen langetermijnstudies bij dieren uitgevoerd om het carcinogene, mutagene of aantasting van de vruchtbaarheidspotentieel van Levbid® vast te stellen; 40 jaar marktervaring met hyoscyaminesulfaat toont echter geen aantoonbaar bewijs van een probleem.

Zwangerschap – Zwangerschapscategorie C:

Er zijn geen onderzoeken naar de voortplanting bij dieren uitgevoerd met Levbid®. Het is ook niet bekend of Levbid® bij toediening aan een zwangere vrouw schade aan de foetus kan toebrengen of het voortplantingsvermogen kan beïnvloeden. Levbid® mag alleen aan een zwangere vrouw worden toegediend als dit duidelijk nodig is.

Zogende moeders:

Levbid® wordt uitgescheiden in de moedermelk. Voorzichtigheid is geboden wanneer Levbid® wordt toegediend aan een zogende vrouw.

Geriatrisch gebruik:

Gerapporteerde klinische ervaring heeft geen verschillen in veiligheid aangetoond tussen patiënten van 65 jaar en ouder en jongere patiënten. In het algemeen moet de dosering voor een oudere patiënt met voorzichtigheid worden gekozen, gewoonlijk beginnend aan de lage kant van het doseringsbereik, als gevolg van de grotere frequentie van verminderde lever-, nier- of hartfunctie, en van bijkomende ziekte of andere geneesmiddelentherapie.

Het is bekend dat dit geneesmiddel in belangrijke mate door de nieren wordt uitgescheiden, en het risico van toxische reacties op dit geneesmiddel kan groter zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Omdat oudere patiënten vaker een verminderde nierfunctie hebben, moet voorzichtigheid worden betracht bij de doseringskeuze, en kan het nuttig zijn de nierfunctie te controleren.

ADVERSE REACTIES:

Alle van de volgende bijwerkingen zijn gemeld met hyoscyaminesulfaat. Bijwerkingen kunnen zijn: droogheid van de mond; urinaire aarzeling en retentie; wazig zien; tachycardie; hartkloppingen; mydriasis; verhoogde oculaire spanning; verlies van smaak; hoofdpijn; nervositeit; slaperigheid; zwakte; vermoeidheid; duizeligheid; slapeloosheid; misselijkheid; braken; impotentie; constipatie; opgeblazen gevoel; buikpijn; diarree; allergische reacties of medicijn eigenaardigheden; urticaria en andere huidmanifestaties; ataxie; spraakstoornissen; enige mate van geestelijke verwarring en/of opwinding (vooral bij oudere personen); korte-termijn geheugenverlies; hallucinaties; en verminderd zweten.

OVERDOSERING:

De verschijnselen en symptomen van overdosering zijn hoofdpijn, misselijkheid, braken, wazig zien, verwijde pupillen, hete droge huid, duizeligheid, droogheid van de mond, moeite met slikken en stimulatie van het CZS.

Maatregelen die moeten worden genomen zijn onmiddellijke spoeling van de maag en injectie van fysostigmine 0,5 tot 2 mg intraveneus en zo nodig herhaald tot een totaal van 5 mg. Koorts kan symptomatisch worden behandeld (sponzen met lauw water, hypothermisch deken). Opwinding in een mate die aandacht vereist, kan worden behandeld met natriumthiopental 2% oplossing langzaam intraveneus toegediend of chloraalhydraat (100-200 ml van een 2% oplossing) via rectale infusie. Bij progressie van het curare-achtige effect tot verlamming van de ademhalingsspieren dient kunstmatige beademing te worden ingesteld en gehandhaafd totdat de effectieve ademhaling terugkeert.

Bij ratten is de LD50 voor hyoscyamine 375 mg/kg. Levbid® is dialyseerbaar.

DOSERING EN ADMINISTRATIE:

Dosering kan worden aangepast aan de omstandigheden en de ernst van de symptomen.

Volwassenen en pediatrische patiënten van 12 jaar en ouder: 1 tot 2 tabletten elke 12 uur. Tabletten niet fijnmaken of kauwen. Niet meer dan 4 tabletten in 24 uur.

HOW SUPLIED:

Levbid® (hyoscyaminesulfaat 0,375 mg) tabletten met verlengde afgifte zijn witte, capsulevormige tabletten. Ze zijn gecodeerd AP aan de ene kant en 115 aan de andere.

Flessen van 100 NDC 68220-115-10

Opslaan bij gecontroleerde kamertemperatuur 20°-25°C (68°- 77°F); excursies toegestaan tot 15°-30°C (59°- 86°F). Raadpleeg de huidige USP.

Distribueer in dichte, lichtbestendige recipiënten zoals gedefinieerd in USP/NF met een kindveilige sluiting.

Buiten bereik van kinderen bewaren

Ook verkrijgbaar als:

Gemaakt voor:
ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC
Marietta, GA 30067

Verzend medische vragen naar:
Alaven Pharmaceutical LLC
2260 Northwest Parkway, Suite A
Marietta, GA 30067

Of bel gratis 1-888-317-0001

500359 115 Rev. 01/08

Printed in USA

Levbid Principal Display Panel

NDC 68220-115-10

Levbid® extended-release
tabletten
(hyoscyamine sulfaat, 0.375 mg)

Rx only

ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC

100 tabletten

Voor medische vragen bel 1-888-317-0001

Medische Disclaimer