Goedgekeurd:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!Elvitegravir (EVG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!

Remmingsmechanisme

HIV integrase is een opkomend geneesmiddelendoelwit geworden. Na omgekeerde transcriptie vormt het integrase-eiwit samen met viraal DNA een stabiel complex, het zogeheten pre-integratiecomplex (PIC), dat de kern van de gastheer binnendringt. Daar medieert integrase de integratie van complementair DNA (cDNA) in het gastgenoom in een proces dat uit twee stappen bestaat. Eerst worden twee nucleotiden verwijderd uit de 3′-uiteinden van het virale DNA. Daarna vindt de covalente insertie van viraal HIV-DNA in het gastheerchromosoom plaats. Integraseremmer Raltegravir interageert met tweewaardige metalen in de actieve site van HIV-1 integrase. Deze interactie remt de insertie van viraal DNA in het gastheerchromosoom (strengoverdrachtproces). Elvitegravir is ook een specifieke remmer van de streng-transfer stap van HIV-integratie. Dolutegravir (DTG) is de enige INSTI van de tweede generatie die in 2013 door de FDA is goedgekeurd.

Bijwerkingen en metabolisme

De meest voorkomende bijwerkingen van integraseremmers zijn gastro-intestinale voorvallen, waaronder misselijkheid/braken of diarree, alsook hoofdpijn, zenuwstelsel en neuropsychiatrische effecten

.