A família genética do tecido humano kallikrein (KLK) contém 15 membros que desempenham papéis importantes no cancro. Notavelmente, o kallikrein-1, também conhecido como calicreína tecidual, cliva-se o cininogênio para liberar o peptídeo vasoativo de quinino, bradicinina ou lisil-bradicinina. Kallikrein-3, chamado antígeno prostático específico (PSA), é um marcador tumoral estabelecido que ajuda no diagnóstico, estadiamento e acompanhamento do câncer de próstata. O Kallikrein-4 é especificamente expresso na próstata e superexpresso no câncer de próstata. O Kallikrein-5 é amplamente expresso mas é encontrado em níveis elevados na pele, mama, cérebro e testículo; a sobre-expressão é um indicador de mau prognóstico no câncer de ovário. Kallikrein-8 é expresso no cérebro e é um novo marcador do cancro do ovário e do colo do útero.

Kallikrein plasmático humano, uma protease serina, é sintetizada no fígado e circula no plasma ligado a um alto peso molecular (HMW) cininogênio ou como um zymogen livre. Uma vez ativado por seu ativador fisiológico, fator de coagulação XII, exibe atividade endopeptidase em direção a ligações peptídeo após arginina (preferencialmente) e lisina. Ele cliva o cininogênio HMW, seu principal substrato fisiológico, para liberar a potente bradicinina do peptídeo vasodilatador. Também é capaz de clivar uma série de proteínas precursoras inativas para gerar produtos ativos, como plasminogênio e prouroquinase.