Duragesic continuous release transdermal patchesで治療を受けた慢性疼痛患者のフェンタニル(F)とその主要代謝物のノルフェンタニル(NF)の尿中濃度を検討した結果、以下のことが示された。 これらのパッチは,10,20,30,40cm(2)サイズのものがあり,それぞれ25,50,75,100μg/hのFを放出する. Fは迅速かつ広範囲に代謝され、NFが主要代謝物となる。 25, 50, 75, 100 ugのF経皮パッチを装着した慢性疼痛患者から無作為に546の尿検体を採取した。 尿検体は貼付後数時間から数日後までFを放出し続けた後に採取された。 各検体は、F、NF、クレアチニン、およびpHについて分析された。 さらに,アンフェタミン,バルビツール酸,ベンゾジアゼピン,コカイン代謝物,メタドン,フェンシクリジン,d-プロポキシフェン,アヘン,大麻代謝物の酵素免疫測定によるスクリーニングが行われた. すべてのスクリーニング陽性結果は、ガスクロマトグラフ質量分析計(GC-MS)で確認された。 FとNFは固相抽出により尿から分離され,SIMモードのGC-MSにより同定および定量された。 FとNFのLODとLOQはそれぞれ3 ng/mLであった。 25μgパッチ装着者(N = 142)の尿からFとNFを分析した結果,Fは平均47 ng/mL,範囲0~983 ng/mLで,97%が<1831>200 ng/mL,NFは平均175 ng/mL,範囲0~980 ng/mL,95%が<1831>400 ng/mLを含んでいた. 50μgパッチ装着者(N=184)の尿のFおよびNF分析結果は,平均Fが74ng/mLで,範囲は0~589ng/mL,含有量は92%が1831> 200ng/mL,平均NFが257ng/mLで,範囲は0~2200ng/mL,含有量は98%が1831> 1000ng/mLであった. 75μgパッチ装着者(N=85)の尿のFおよびNF分析結果は,平均Fが107 ng/mLで,範囲は0~1280 ng/mL,98%が1831> 400 ng/mL,平均NFが328 ng/mLで,範囲は0~5630 ng/mL,99%が1831> 1000 ng/mLを含有していた. 100 ugパッチ装着者(N=135)の尿のFおよびNF分析結果は,平均Fが100 ng/mL,範囲は0~1080 ng/mLで,96%の検体が< 400 ng/mL,平均NFが373 ng/mL,範囲は0~5730 ng/mL,95%の検体が< 1000 ng/mLを含有していた. 検体中の他の薬物の検出率は,アヘン48%,ベンゾジアゼピン43%,バルビツール酸系3%,メタドン4%,マリファナ代謝物3%,コカイン代謝物1%であった. 25%の検体からは,Fおよび/またはNFを除いて,他の薬物は検出されなかった。 これらのデータは,デュラジェシック貼付後の無作為尿検体中のFおよびNFの濃度が大きく変動することを示すものである. しかし,治療的使用で得られたこれらの値は,これまでに報告された致死的中毒の濃度をはるかに超えている. 一般に,尿中のNF濃度はF濃度の3-4倍と予想される.

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