Nabumetoneは非ステロイド性抗炎症プロドラッグで、代謝物の6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6-MNA) により薬理効果が発現される。 ナブメトン自体は非酸性であり、吸収後、広範な初回通過代謝を経て、より強力なシクロオキシゲナーゼ（COX）-2阻害作用を持つ主要循環活性代謝物（6-MNA）を形成する。 ナブメトンの3つの主要な代謝経路は、O-脱メチル化、ケトン体のアルコールへの還元、側鎖の酸化的切断で、酢酸誘導体が生成されることである。 未変化体のナブメトンはほとんどなく、主要な6-MNA代謝物の1％が尿中に未変化体で排泄され、そこから投与量の80％が回収され、さらに10％が糞便中に排泄される。 ナブメトンは、主に変形性関節症（OA）または関節リウマチ（RA）の疼痛および炎症の軽減を目的として臨床的に使用されています。 また、強直性脊椎炎、軟部組織損傷および若年性RA患者におけるナブメトンの臨床効果も評価されています。 OA患者に対するナブメトンの最適な経口投与量は1日1回1gであり、忍容性は良好である。 治療効果はプラセボより優れており、非選択的COX阻害剤と同程度である。 RA患者では、ナブメトン1gを就寝時に投与することが最適であるが、症状が持続する患者には、さらに0.5～1gを朝投与することができる。 RAにおいて、ナブメトンは、アスピリン（アセチルサリチル酸）、ジクロフェナク、ピロキシカム、イブプロフェンおよびナプロキセンと同等の臨床効果を示している。 臨床試験と10年にわたる全世界の安全性データおよび長期市販後調査から、ナブメトンは一般に良好な忍容性を有することが示されています。 最も頻度の高い副作用は、下痢、消化不良、頭痛、腹痛、悪心など、COX阻害剤で一般的に見られるものです。 他のCOX阻害剤と同様に、ナブメトンは消化管穿孔、潰瘍および出血（PUB）のリスクを増加させる可能性があります。 しかし、いくつかの研究では、PUBの発生率は低く、COX-2選択的阻害剤の研究で報告された数と同程度であり、非選択的COX阻害剤の場合よりもかなり低いことが示されています。 これは主にナブメトンの非酸性化学的性質によるものであるが、COX-1/COX-2阻害剤のプロファイルによるものでもある。 ナブメトンは、その代謝物である6-MNAを通じて、血小板凝集に用量に応じた効果を示すが、臨床試験において出血時間には影響を及ぼさない。 さらに、いくつかの短期試験において、腎機能への影響はほとんどないことが示されている。 COX-2選択的阻害剤と比較して、ナブメトンは関節炎患者において同様の抗炎症および鎮痛作用を示し、現在までのところ、過剰な消化器系などの合併症の証拠はない。