Milbemycin oximeは、犬や猫の内部寄生虫（回虫など）に対して動物医療で使われる広域の抗寄生虫活性成分である。 農業害虫や家庭害虫には使用されません。 大環状ラクトン類の化学的分類に属する。

一般名：MILBEMYCIN OXIME

タイプ：動物用医薬品
化学的分類：大環状ラクトン系。 大環状ラクトン

化学構造

EFFICACY AGAINST PARASITES

Type of action.大腸菌に対する有効性。 全身性&接触性広域寄生虫駆除剤および外部寄生虫駆除剤。
制御される主な動物用寄生虫：回虫（線虫）、心臓病予防（Dirofilaria spp）、ダニ。

特定の寄生虫に対する効果は、送達形態および投与量に依存する。

寄生虫薬の特徴や特性に関する一般的な情報はこちらをご覧ください。

DOSING

寄生虫薬の投与推奨量は、各国の規制により異なります。 各国の規制当局は、製品が特定の適応症、すなわち特定の宿主に特定の用量で、特定の寄生虫に対して使用することが承認されているかどうかを決定する。 承認された適応症に関する具体的な情報については、あなたの国で販売されている製品のラベルを確認してください。

以下の表は、メーカーが発表した、または科学文献に記載されたミルベマイシンオキシムの通常の投与推奨量を示しています。

ミルベマイシンオキシムは、広い活性スペクトルを持つ大環状ラクトンで、今のところ犬と猫にのみ、経口投与（錠剤、チュアブルなど）で使用されています。 心臓病やその他多くの回虫に有効であり、いくつかのダニ種にも有効である。

MILBEMYCIN OXIME
DOGS
Warning! イベルメクチンに感受性のあるMDR-1変異を持つ犬（例：コリー）に対する耐性と安全マージンは、イベルメクチンよりもミルベマイシンオキシムの方が高い。 そのため、MDR-1変異を有する犬にも推奨量を投与することができますが、子犬はより感受性が高くなります。 また、非感受性犬に比べて治療域が低いため、推奨用量である0.5 mg/kgを超えないようにする必要がある。
Delivery	Parasites	Dose (against milbemycin-susceptible parasites)
Oral	Toxocara canis, pupppies	0.5mg／kg；2週齢で初回投与、26週齢まで4週毎に再投与
Oral	Ancylostoma caninum	0.5 mg／kg、必要なら30日後に再投与
Oral	Dirofilaria immitis prevention	0.25mg／kgを毎月投与
Oral	Dirofilaria immitis ≦2 months larvae	0.5mg／kg, rep if needed
Oral	Dirofilaria immitis 3 months larva	0.0mg／kg, rep if necessary.5mg／kgを毎月13ヶ月間投与
Oral	Dirofilaria immitis 4ヶ月幼虫	0.5mg/kgを毎月14ヶ月間投与すると、寄生虫の50％しか抑制できない
Oral	Trichuris vulpis	0.5mg/kg
Oral	Pneumonyssoides caninum	1mg/kg 10日間間隔で3回、または0.5mg/kg、10日間間隔で1回。5-1 mg/kgを毎週3週間投与
Oral	Sarcoptes scabiei	0.75mg/kg/日、30日間；又は2mg/kg、10日間の間隔をおいて3回
経口	全身性脱葉症	1-2mg/kg/ 日、皮膚剥製陰性後30日まで（平均期間60-180日間）；又は0.5-1mg/kg 2×/日、皮膚剥製陰性後30日まで（平均期間30日）	経口	全身の脱皮症＜4080>
CATS
Delivery	Parasites	Dose (against milbemycin-susceptible parasites)
Oral	Ancylostoma tubaeforme	2-4mg/kg.Oncylostama tubera
Oral	Toxocara cati	2-4 mg/kgの効果が期待できます。 2mg/kgで<90%
経口	Dirofilaria immitis予防	2-4mg/kg monthly

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SAFETY

Oral LD50、ラット、急性*: 980 mg/kg mg/kg
Dermal LD50, rat, acute*: not found
* これらの値は有効成分に関するものである。 毒性は製剤ごとにも判断する必要があります。 製剤は通常、有効成分よりかなり毒性が低い。

MRL (最大残留基準値)。 該当なし：家畜には認可されていない
肉、乳、卵の禁忌期間。

警告：一部の品種の犬は、大環状ラクトンまたは血液脳関門を通過する他の医薬品（例：エモデプサイド）に耐性を示さないことがある。 推奨された用量よりわずかに高い用量で治療した場合、多かれ少なかれ深刻な副作用を被る可能性があります。 したがって、投与はできるだけ正確に行わなければなりません。 コリーとその近縁種は、MDR-1遺伝子に変異があり、血液脳関門に影響を与え、この変異のない犬よりも化合物に対して透過性が高くなっています。 コリー以外にも、MDR-1遺伝子の変異が確認されている犬種はありますが、すべての犬種で同様の問題が発生しているわけではありません。 この変異の影響を受けやすい犬種は以下の通りです（頻度％）。 コリー（70%）、ロングヘアー・ウィペット（65%）、オーストラリアン・シェパード（50%、ミニも）、マクナブ（30%）、シルケン・ウィンドハウンド（30%）、イングリッシュ・シェパード（15%）、シェットランド・シープドッグ（15%）、イングリッシュシェパード（15%）、ジャーマンシェパード（10%）、ヘルディングブリードの交配（10%）。 その他の発症率の低い犬種は以下の通りです。 オールドイングリッシュシープドッグ、ボーダーコリー、ベルジャン・ブラン・スイス、ボブテイル、ヴェラー。 その犬が罹患しているかどうかを確認する唯一の方法は、検査をすることです。 より多くの犬が検査されるにつれて、他の犬種でも変異が発見されたり、頻度が変化したりする可能性があります。

動物用抗寄生虫薬の安全性に関する一般的な情報は、本サイトの特定の記事（クリックで訪問）にてご確認いただけます。

• 家畜用駆除剤の安全性全般
• ヒト用駆除剤の安全性全般
• 環境用駆除剤の安全性全般

WARNING

獣医製品はヒト用ではなく、決して使用してはならないことは明らかである！

MARKETING & USAGE

Decade of introduction: 1990年
導入。 CIBA-GEIGY→NOVARTIS→ELANCO
一部オリジナルブランド。 INTERCEPTOR、SENTINEL、MILBEMAX
Patent:

Use in LIVESTOCK: No
Use in Horses.TM(家畜への使用): いいえ。 NO
犬や猫での使用。 はい、中程度
主な配送形態。

• 錠剤、丸薬、その他

人間の薬に使用する。 No
Use in public/domestic hygiene: No
農業での使用。 No
ジェネリック医薬品あり。 943>

SELECTION OF COMMERCIAL BRANDS WITH MILBEMYCIN OXIME

• INTERCEPTOR: for DOGS and CATS – tablets against HEARTWORMS and ROUNDWORMS – ELANCO – milbemycin oxime
• MILBEMAX: 犬・猫用 – 心筋梗塞・心筋梗塞・タペウォームに対する錠剤 – ELANCO- ミルベマイシンオキシム＋プラジカンテル
• NEXGARD SPECTRA: プログラムプラス：犬用-フレア、チック、ハートウェア、ラウンドウェアに対する錠剤-メリアル-アフォキソラナー＋ミルベマイシンオキシム
• プログラムプラス：犬用-フレア、ハートウェア、ラウンドウェアに対する錠剤-エランコ-ルフェヌロン＋ミルベマイシンオキシム
• センティネル：。 SENTINEL SPECTRUM：犬用-フレア、ハートウォーム、ラウンドウォームに対する錠剤-エランコ-ルフェヌロン＋ミルベマイシンオキシム
• センチネルスペクトラム：犬用-フレア、ハートウォーム、ラウンドウォーム、テープウォームに対する錠剤-エランコ-ルフェヌロン＋ミルベマイシンオキシム＋プラジクアンテル
• トライフェクシス：犬用-フレア、ハートウォームス、リングワームス、ラウンドワームス、テープワームスに対する錠剤。 犬用-フレア、ハートウォーム、ラウンドウォームに対する錠剤-エランコ-スピノサド＋ミルベマイシンオキシム
• パノラミス：犬用-フレア、ハートウォーム、ラウンドウォームに対する錠剤-エランコ-スピノサド＋ミルベマイシンオキシム

パラサイト抵抗性

ペットで使用する。 はい、米国（今のところ特にルイジアナ州）の心臓病のミクロフィラリアのイベルメクチンに対して報告されており、ミルベマイシンオキシムを含む大環状ラクトンに対して交差耐性を示します。

SPECIFIC FEATURES

Milbemycin oximeは、土壌微生物Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosusの発酵生成物で得られる大環状ラクトンである。 ミルベマイシン類の誘導体であり、他の大環状ラクトン類（イベルメクチンなど）のようなアベルメクチン類の誘導体ではない。 犬および猫にのみ使用され、単独または併用（例：ノミ発育阻害剤ルフェヌロン、殺テニ剤プラジクアンテルとの併用）されます。 NOVARTIS社は、ミルベマイシンオキシムを用いた家畜用製品を開発していません。

Milbemycin oximeの有効性

治療用量でのミルベマイシンオキシムは、有効な心臓病（Dirofilaria spp）予防薬であり、他のいくつかの回虫（e.g. Ancylostoma spp、Angiostrongylus vasorum、Crenosoma vulpis、Toxocara canis、Toxocara cati、Trichuris spp)を制御します。

Milbemycin oxime単独で治療用量の場合、条虫、フルーク、ノミ、ダニ、シラミ、蚊、ハエに効果がない。 ノミにはルフェヌロンやスピノサド、条虫にはプラジカンテルと併用し、活性スペクトルを広げる配合剤もある。

Milbemycin oximeの薬物動態

犬に経口投与した場合、milbemycin oximeは速やかにほぼ完全に吸収される。 血漿中濃度は2～4時間後にピークに達し、その後1～3日の半減期を経て低下する。 生体利用率は約80％である。

ラットでは、未変化のミルベマイシンオキシムは尿中および糞便中に認められなかったことから、代謝は完全であると考えられる。 943>

一般的に、薬物動態学的な挙動が異なるため、駆除効果はイベルメクチンよりもミルベマイシンオキシムの方が長いですが、これは送達形態と投与量に大きく依存します。

作用機序ミルベマイシンオキシムは大環状ラクトンとして神経細胞の神経伝達物質GABA（γ-アミノ酪酸）のアゴニストとして作用し、無脊椎動物の神経・筋肉細胞ではグルタミン酸ゲート型クロライドチャネルに結合する。 いずれの場合も、寄生虫の神経細胞の信号伝達を遮断し、寄生虫は麻痺して体外に排出されるか、あるいは飢餓状態に陥る。

哺乳類では、GABA受容体は中枢神経系（CNS）、すなわち脳と脊髄にのみ存在する。 しかし、哺乳類にはいわゆる血液脳関門があり、微小な物体や大きな分子が脳内に入り込むのを防いでいます。 そのため、大環状ラクトンは、そのような関門を持たない寄生虫に比べて、哺乳類に対する毒性が非常に低く、家畜やペットに使用する際の安全マージンがかなり高くなるのです。 ただし、前述のMDR-1変異を持つイヌは例外である。

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