Identification

Name Methohexital Accession Number DB00474 Description

作用時間が短く、麻酔の導入に使われることがある静脈内麻酔剤です。

種類 低分子グループ 承認済み構造

Thumb
3D

ダウンロード

類似構造

。

メトヘキシタール（DB00474）の構造

×

画像
Close

重量平均値。 262.3043
モノアイソトピック。 262.131742452 化学式 C14H18N2O3 類義語

  • (±)-5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)barbituric acid
  • 5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)-2.Orgene

    • (±)-1-methyl-2-pentynyl(1-methyl-2-pentynyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione

  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-トリオン
  • 5-アリル-5-（3-ヘキシン-2-イル）-1-メチルバルビツール酸
  • メトヘキシタル
  • メトヘキシトン
  • α-DL-1-methyl->
  • Metho Hexital>
  • Metho Hexital5-allyl-5-(1′-methylpentyn-2-yl)barbituric acid

Pharmacology

Pharmacology

業界唯一の完全に連結したADMETデータセットで創薬研究を加速させましょう。 に最適です。
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indication

Methohexital is indicated for use as anvenous anahetic investinous. また、深い鎮静をもたらすためによく使用されています。

関連療法

  • 全身麻酔
  • 麻酔導入療法
  • 鎮静療法

禁忌 & ブラックボックス警告Contraindications

禁忌 & ブラックボックス警告
弊社市販資料より引用。 危険なリスク、禁忌、有害作用に関する重要な情報にアクセスできます。
詳細
ブラックボックス警告は、リスク、禁忌、および副作用をカバーしています
詳細

薬力学

Methohexital, a barbiturate, は、他の全身麻酔薬の使用に先立つ麻酔の導入、および最小限の疼痛刺激を伴う短時間の外科的処置、診断または治療処置のための麻酔の導入に使用される。 バルビツール酸系薬剤による鎮痛作用はほとんどなく、疼痛がある場合に使用すると興奮状態になる可能性がある。 そのため、視床におけるGABAのシナプス後抑制作用が延長されます。

標的 作用 器官
AGAMMA-AVRサブユニットα-（AGA-AVR受容体サブユニット）
Organism OrganismGABA1
antagonist
 ヒト

Absorption

メトヘキシタールの直腸投与後の絶対バイオアベイラビリティは17%である。

分布容積 Not Available タンパク質結合率

73%

代謝

代謝は肝臓で脱メチル化および酸化により行われる。 側鎖の酸化は生物学的活性の終了に関与する最も重要な生体内変換である。

排泄経路

排泄は糸球体濾過により腎臓を経由して起こる。7分

クリアランス なし 副作用 Medicalerrors

医療過誤を減らす
そして治療成果を改善するために、医薬品の副作用に関する包括的&構造化データを提供します。
Learn more
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toxicity

Methohexitalの静脈内投与による毒性の発現は点滴後数秒以内となる。 メトヘキシタールを直腸投与した場合、あるいは摂取した場合は、毒性発現が遅れることがある。 超短時間作用型バルビツール酸塩の過量投与時の症状は、中枢神経系抑制、呼吸抑制、低血圧、末梢血管抵抗の低下、痙攣から痙攣様運動までの筋活動亢進などである。 その他、痙攣やアレルギー反応などの所見がみられることもある。 バルビツール酸への大量曝露後、肺水腫、末梢血管緊張の喪失を伴う循環虚脱、心停止が起こることがある。

影響を受ける生物

  • ヒトおよび他の哺乳類

経路不明 ファーマコゲノム効果/ADR不明

相互作用

薬物相互作用

この情報は医療従事者の協力なしに解釈してはいけません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 無効
  • 中止
  • 試験実施中
  • Special Edition
  • Experimental
  • すべての薬剤

相互作用

Drug-

薬剤
Integrate drug-

Industrial Interaction- Interactionsdrug
interactions in your software
Acebutolol Methohexital と併用すると血清濃度が低下することがあります。
アセノクマロール メトヘキシタールと併用するとアセノクマロールの代謝が亢進することがある。
アセトアミノフェン メトヘキシタールと併用するとアセトアミノフェンの代謝が亢進することがある。
Acetazolamide Methohexital とAcetazolamide を併用すると副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
Acetophenazine Methohexital とAcetophenazineを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加することがあります。
Aclidinium Methohexital はAclidinium の中枢神経抑制（CNS depressant）作用を増強する可能性があります。
Agomelatine Methohexital と Agomelatine を併用すると、副作用のリスクまたは重症度が高まることがあります。
Aldesleukin Methohexital によりAldesleukinの血圧低下作用が増強されることがあります。
Alfentanil Methohexital とAlfentanilを併用すると副作用のリスクまたは重症度が増加することがあります。
Alimemazine Methohexital とAlimemazineを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加することがあります。
Interactions

患者の転帰を改善する
業界で最も包括的な薬剤間相互作用チェッカーで効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

詳細はこちら

食品との相互作用

  • アルコールは避けてください。 アルコール摂取は、相加的な中枢神経抑制作用を引き起こす可能性があります。

Products

Products

Comprehensive & structured drug product info
application numberからproduct codeまで、弊社の商用データセットで異なるIDを接続します。
詳細
さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に接続
詳細

製品成分

成分 UNII CAS InChI Key Methohexital sodium 60200PNZ7Q 309-> KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

国際/その他のブランド Brevital / Brietal ブランド名処方薬

500mg/1

Intramuscular.Big 直腸用

Intramuscular.Solution

Physicians Total Care Inc; 静脈内; 直腸

2.5 g/1

Intramuscular;静脈内。 直腸

名前 用法 強度 ルート ラベラー販売開始 販売終了 地域 画像
Brevital Sodium Injection Intramuscular.Brevital Intramuscular.Big Injection Injection 500mg/1 Intramuscular.Big Brevital Sodium Injection Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USUS flag
Brevital Sodium Injection, powder, lyophilized, for solution 2.5g/1 筋肉内;静脈内;直腸 パルファーマシューティカル社製 2007-11-01 2021-01-31 USUS flag
Brevital Sodium Injection, powder, lyophilized, for solution 500 mg/5mL Intramuscular（注射）。 静脈内; 直腸 Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 USUS flag
Brevital Sodium Injection, powder, lyophilized, for solution 500mg/1 Intramatic.Solution Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 非該当 USUS flag
Brevital Sodium Injection Intramuscular; Rectal Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USUS flag
Brevital Sodium Injection, powder, lyophilized, for solution 200 mg/1 JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USUS flag
Brevital Sodium Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用 500 mg/1 筋肉内。 Intravenous; 直腸用 A S Medication Solutions 2007-11-01 2013-06-07 USUS flag

Categories

ATC Codes N05CB01 – Combinations of barbiturates

  • N05CB – Barbiturates, combination
  • N05C – HYPNOTICS AND SEDATIVES
  • N05 – PSYCHOLEPTICS
  • N – Nervous System

N01AF01 – Methohexital

  • N01AF – Barbiturates, plain
  • N01A – ANESTHETICS, GENERAL
  • N01 – ANESTHETICS
  • N – Nervous System

N05CA15 – Methohexital

  • N05CA – Barbiturates.Of.Pirates
  • N01A・N01A・Methohexital
    • N05CA – Barbiturates, plain
    • N05C – 催眠剤と鎮静剤
    • N05 – 精神安定剤
    • N – 神経系

    薬品分類 化学分類Classyfire提供 商品説明 バルビツール酸誘導体という有機化合物のクラスに属する化合物です。 この化合物は、C-2、-4、-6がオキソ基で置換されたペルヒドロピリミジン環を持つ化合物です。 王国 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Diazines Sub Class Pyrimidines and pyrimidine derivatives Direct Parent Barbituric acid derivatives Alternative Parents N-acyl ureas / Diazinanes / Dicarboximides / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organonitrogen compounds / Organic Oxide / Hydrocarbon derivatives / Carbonyl compounds Substitents 1.Diazinanese / Dicarboximides / Disaticclic compounds / Disaticclic compounds / Disaticclic compounds / ORGNIC / ORGANIC oxides / DIC / DIAS / DIAS / DIAS / DIAS / DIAS / DIC / DIAS / DIAS3-ジアジナン／脂肪族複素単環化合物／アザシクル／バルビツール酸／炭酸誘導体／カルボニル基／カルボン酸誘導体／ジカルボンイミド／炭化水素誘導体／N-アシル尿素分子骨格脂肪族複素単環化合物外部記述子バルビツール酸、アセチレン性化合物（CHEBI:102216）

    Chemical Identifiers

    UNII E5B8ND5IPE CAS番号 151-83-7 InChI Key NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

    InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

    IUPAC Name

    5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-トリオン

    SMILES

    CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

    一般文献 なし 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem 化合物 9034 PubChem 物質 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA label

    Download (184 KB)

    MSDS

    Download (46.5 KB）

    Clinical Trials

    臨床試験

    直流脳波/電気けいれん療法/電気けいれん療法

    オリエンテーション/ポスト… 続きを読むanesthesia Recovery

    フェーズ ステータス 目的 条件 回数
    4 完成 治療 うつ病 1
    4 完成 治療 うつ病, 双極性／単極性うつ病 1
    4 Recruiting Treatment Atrial Fibrillation / Flutter, 心房性 1
    0 未募集 診断 未募集 Not yet recruiting Nut a New! ケタミン / 拡散性うつ病 1
    利用不可 治療 麻酔療法 / 低血圧症 1
    利用不可 終了 治療 うつ病 1
    利用不可 終了治療 大うつ病性障害（MDD） 1
    利用不可 終了 1
    利用不可 終了 治療 抑うつ状態です。 双極性障害／大うつ病性障害（MDD） 1

    Pharmacoeconomics

    メーカー

    • JHP Pharmaceuticals LLC

    Packagers

    • JHP Pharmaceuticals LLC
    • フィジシャストータルケア株式会社
      • Physicians Total Care Inc.

    Dosage Forms

    フォーム ルート 強度
    Injection 筋肉内； Rectal 2.5 g/1
    注射 筋肉内; 直腸 500 mg/1
    注射、粉末、凍結乾燥、溶液用 筋肉内; 静脈内 2.5 g/1
    注射、粉末、凍結乾燥、溶液用 intramuscular; intravenous; Rectal 200 mg/1
    注射、粉末、凍結乾燥、溶液用 intramuscular; 静脈内; 直腸 500 mg/1
    注射、粉末、凍結乾燥、溶液用 Intramuscular; 静脈内。 直腸用 500 mg/5mL
    注射剤、粉末、溶液用
    粉末。 溶液用 静脈用

    価格

    単位説明 コスト 単位
    ブレビタルナトリウム 2．5gmバイアル 221.2USD vial
    DrugBankでは医薬品の販売、買取は行っておりません。 価格情報は、情報提供のみを目的として提供されています。

    特許はありません

    Properties

    State Solid Experimental Properties

    Property Value Source
    logP 1.1.8 Not Available

    Predicted Properties

    0.1mm

    0.2mm

    logS

    。

    Property Value Source
    水溶性 Solubility Solubility Not Available Not Available 水溶性 Not Available Not Available0524 mg/mL ALOGPS
    logP 2.43 ALOGPS
    logP 2.29 ChemAxon
    logS -3.7 ALOGPS
    pKa （最強の酸性） 8.5
    logP
    2.0 2.0
    logP
    ChemAxon
    Physiological Charge 0 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
    水素ドナー数 1 ChemAxon
    極表面積 66.48 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
    偏光度 27.4 Å3 ChemAxon
    リング数 1 ChemAxon
    生体利用率 1 ChemAxon
    ルールオブライフサイクル ファイブ はい ChemAxon
    グースフィルター はい ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-。like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    +

    +

    0.9292

    基質

    基質 0.8823 0.8823

    0.9099

    CYP450 2C19 inhibitor

    Non AMES test

    Property 値 確率
    ヒト腸管吸収性 + 0.9143
    血液脳関門 + 0.1%。982
    Caco-2 permeable + 0.5
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5
    Caco-2 permeable 0.5 +
    +
    P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.5661
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9294
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.9294
    P-Glycoprotein inhibitionII Non-inhibitor
    CYP450 2C9基質 非基質 0.823
    CYP450 2D6 substrate 非基質 0.8823
    CYP450 3A4 substrate 非基質 0.8823
    0.8823 非基質
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.1%未満。8001
    CYP450 2C9阻害剤 Non-inhibitor 0.8179
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.818
    Non-inhibitor
    CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.7836
    CYP450 3A4阻害剤 Non-inhibitor 0.8836
    Non-inhibitor 0.8836 Non-Inhibitor
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.954
    Ames test Non AMES toxic 0.9133
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9133
    Non Ames toxic 0.9134
    Non AMES toxic
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9737
    Rat acute toxicity 2.0.9098 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.978
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.9697
    ADMETデータは化学物質ADMET特性評価フリーツールadmetSARで予測されています。 (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) ダウンロード (12.5 KB) スペクトル

    Spectrum Spectrum

    Spectrum Spectrum Type Splash Key
    Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-> Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS
    Spectrum Type Not Available
    マススペクトル（電子イオン化） splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
    予想MS/MSスペクトル-10V.M.S.M, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    PredictedMS/MSスペクトル – 40V.P.P.S, ポジティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 10V, ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 陰性（注釈付き） 予測されたLC-.MS/MS Not Available
    予測MS/MSスペクトル – 40Vを表示します。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Antagonist
    General Function Inhibitory extracellular ligand-Japan, Inc.特異機能 GABA の異種五量体受容体の構成要素である。 脊椎動物の脳の主要な抑制性神経伝達物質である。 ヒスタミン受容体としても機能し、ヒスタミンに対する細胞応答を媒介する… 遺伝子名 GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 分子量 51801.395 Da
    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets(薬物、その標的、薬物標的の性質と数)． Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
    3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: キメラGABAA/glycine受容体：発現とバルビツール酸薬理学． Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1445-56.
    4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database（治療標的データベース）． このような場合、「痒いところに手が届く」という言葉があります。
    ×

    Interactions

    患者の転帰を改善する
    業界で最も包括的な医薬品-薬剤相互作用チェッカーで効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

    詳細はこちら

    Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 04, 2021 11:33

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 04, 2021 11:33

By: adminPosted on

コメントを残す

メールアドレスが公開されることはありません。