Approved:Dolutegravir (DTG) ！(画像)/resources/AIDSinfo.gif！。エルビテグラビル（EVG）！（画像）./resources/AIDSinfo.gif！、ラルテグラビル（RAL）！（画像）./resources/AIDSinfo.gif！

阻害メカニズム

HIVインテグラーゼは新しい薬剤ターゲットとなっています。 インテグラーゼは逆転写後、ウイルスDNAと結合して安定した複合体（PIC）を形成し、宿主核内に侵入する。 そこでインテグラーゼは、2段階のプロセスで、相補的DNA（cDNA）を宿主ゲノムに組み込む仲介をする。 まず、ウイルスDNAの3’末端から2つのヌクレオチドが切り取られる。 次に、HIVウイルスDNAの宿主染色体への共有結合による挿入が行われる。 インテグラーゼ阻害剤ラルテグラビルは、HIV-1インテグラーゼの活性部位で二価の金属と相互作用する。 この相互作用により、ウイルスDNAの宿主染色体への挿入（鎖の移動過程）を阻害する。 また、エルビテグラビルは、HIVの統合における鎖移動のステップを特異的に阻害する薬剤でもある。 ドルテグラビル（DTG）は、2013年にFDAの承認を受けた唯一の第2世代INSTIである。

副作用と代謝

インテグラーゼ阻害剤の主な副作用は、吐き気・嘔吐や下痢などの消化器イベントと頭痛、神経系、神経精神作用

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