現在販売されている唯一のビグアナイド薬であるメトホルミンは、単なる経口血糖降下薬ではなく、糖質調節薬としての役割を担っています。 その作用機序の分子的側面は完全には解明されていないが、基本的な作用は、高血糖およびインスリン抵抗性の状況下で、インスリンに対する肝臓の感受性を高め、グルコースの輸送を促進することに基づくものである。 現在、体重過多の有無にかかわらず、2型糖尿病患者の初期治療における選択薬とされている。 経口糖尿病治療薬（スルホニルウレア剤、メグリチノイド、グリタゾン、α-グルコシダーゼ阻害剤）およびインスリンとの併用により、治療プロファイルが改善されます。 血糖コントロールに対するポジティブな効果は、臨床使用において他の作用によって補完され、体重増加を防ぎ、脂質プロファイルと心代謝系リスクを改善する。 メトホルミンは、糖尿病の予防やインスリン抵抗性に関連するその他の適応症において有効性が確認されている。