メチラポンは副腎機能不全の診断に用いることができる。 メチラポン30mg/kg（最大投与量3,000mg）を通常、夜中におやつと一緒に投与する。 翌朝8時から9時の間に血漿中コルチゾールと11-デオキシコルチゾールを測定する。 血漿中コルチゾールが220 nmol/l 未満であれば、11β-水酸化酵素の阻害が十分であることを示す。 視床下部-下垂体-副腎軸が機能していない患者では、コルチゾールレベルの低下に対する反応としてCRHとACTHのレベルが上昇する。 この結果、経路中のステロイド前駆体が増加する。 したがって、11-デオキシコルチゾール値が上昇せず7μg/dl（202nmol/l）未満にとどまり、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）が上昇する場合は、副腎機能不全を強く示唆することになる。 11-デオキシコルチゾールもACTHも上昇しない場合は、下垂体または視床下部のいずれかで、視床下部-下垂体-副腎軸の障害があることが強く示唆される

メチラポン試験は、クッシング症候群の原因を確認する上で有用であろう。 下垂体機能不全および/または下垂体微小腺腫の患者のほとんどは、メチラポンに反応してACTH分泌を増加させるが、異所性ACTH産生腫瘍のほとんどは増加させない。 下垂体巨大腺腫はメチラポンに必ずしも反応しない。

メチラポンは、クッシング症候群（ACTH依存性または独立性）における高コルチゾール症の内科的コントロールに使用される。 内科的治療の目的は、術前の高コルチゾール症のコントロール、または術後（TSS、副腎摘出術）に残存する疾患のコントロールにある。 長期的な決定的治療/治癒のためではなく、あくまで補助的なものである（クッシング症候群のほとんどの原因では、治癒のためには手術が目的である）。 従って、メチラポンは副腎のステロイド生成を阻害することにより作用する。 副作用として、過剰なアンドロゲン前駆体が生成されるため、（女性の場合）多毛症があります。 クッシング症候群の内科的治療によく使われる他の薬剤は、ケトコナゾール（抗真菌剤）である。 これは、多毛症の副作用を示さない

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