ノイラミニダーゼ阻害剤（NAI）は、ノイラミニダーゼ酵素を阻害する一種の薬剤である。 インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼの働きを阻害し、宿主細胞からの出芽によるウイルスの増殖を防ぐため、抗ウイルス薬としてよく使用されます。 プロドラッグのオセルタミビル（タミフル）、ザナミビル（リレンザ）、ラニナミビル（イナビル）、ペラミビルなどがこのクラスに属します。 ノイラミニダーゼ阻害剤は、A型インフルエンザのみに作用するM2阻害剤とは異なり、A型インフルエンザおよびB型インフルエンザの両方に作用します。ペラミビルは、インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼに強く結合し、オセルタミビルやザナミビルよりも長時間ノイラミニダーゼの活性化を阻害することにより、AおよびBの治療・予防に有効として米国と欧州で承認されました。 しかし、細胞内のLaninamivirはゆっくりと気道に放出されるため、抗インフルエンザウイルス活性が長く持続する。 このように，ラニナミビルの長時間作用のメカニズムは，ペラミビルとは基本的に異なっている。 しかし，2009年のH1N1によるパンデミックの後，ノイラミニダーゼ阻害剤による早期治療が重症例や死亡者を減らす効果があることが各国で報告された。

インフルエンザ様疾患の治療を国家レベルで行っている国では，ノイラミニダーゼ阻害剤による早期治療を普遍化しているため，症候性疾患の死亡率が低いとの統計報告を受けている。 また、これらの国ではオセルタミビルが広く使用されていますが、オセルタミビル耐性ウイルスによる集団感染はなく、オセルタミビル耐性ウイルスによる重症化もこれまで報告されていません。 米国疾病対策センターは、合併症のリスクが高い人、高齢者、感染後48時間以内に発症したリスクの低い人に対し、引き続きオセルタマビルの使用を推奨しています。

副作用として、吐き気、嘔吐がよくみられます。 報告されているオセルタミビル服用後の小児の異常行動は、インフルエンザによるせん妄や幻覚の延長である可能性があります。 発症後48時間以内など、病気の初期に発生します。 したがって、インフルエンザに罹患した小児は、NAIによる治療の有無にかかわらず、インフルエンザ発症後48時間までは保護者が経過を観察することが推奨されます

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