ナリジクス酸(商品名:ネビグラモン、ネググラム、ウィントミロン、WIN 18,320)は、合成キノロン系抗生物質の第一号である。

技術的な意味では、キノロンではなくナフチリドンです。その環構造は、窒素原子が1つであるキノリンとは異なり、2つの窒素原子を含む1,8-ナフチリジン核です。

合成キノロン抗生物質は、1960年代にジョージ・レッシャーと同僚によってクロロキン生産の副産物として発見されました。 1967年から臨床的に使用されています。

ナリジクス酸は、主にグラム陰性菌に有効で、わずかな抗グラム陽性菌の活性を持ちます。 低濃度では静菌的に作用し、成長と繁殖を抑制します。 2794>

歴史的には、例えば大腸菌、プロテウス菌、赤痢菌、エンテロバクター、クレブシエラが原因の尿路感染症の治療に使用されてきました。 米国では、より毒性の低い、より効果的な薬剤が入手可能になったため、この適応症ではもはや臨床的に使用されていません。 2794>

ナリディキシン酸は、細菌の分裂を制御する研究にも利用されています。 感受性菌のDNA複製を選択的かつ可逆的に阻害します。 ナリジクス酸および関連する抗生物質は、DNAジャイレースおよびトポイソメラーゼIVのサブユニットを阻害し、切断複合体の形成を誘導する。 また、DNAジャイレースのサブユニット上のニッキングクロージング活性を阻害し、スーパーコイルDNAの正の結合ストレスを解放します

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