医学的レビュー Drugs.com. 最終更新日：2020年4月29日

双極性障害の通常成人用量

単剤療法。
初回投与量：10又は15mgを1日1回経口投与
用量調節。 投与量の調節：投与量の調節は、少なくとも24時間の間隔をあけて、5mgずつ行う。
-維持量：1日1回5～20mg経口投与
-最大用量：20mg/日
リチウム又はバルプロ酸との併用療法：
-初回投与：1日1回10mg経口投与
-維持量：1日1回10mg経口投与
-最大用量：20mg/日
-維持量：1日1回10mg経口投与。 双極I型障害に伴ううつ病エピソードの治療（フルオキセチンとの併用）：
初期用量：1日1回5mgを経口投与（フルオキセチンと併用）
用量調節：1日1回5mgを経口投与する。 有効性及び忍容性の観点から、5～12.5mgの用量範囲で個々の成分について適宜増減する。
-最大投与量：18mg/日（フルオキセチンと併用）
使用方法。初期用量：1日1回5～10mgを経口投与
目標用量：最初の数日間は1日1回10mgを経口投与し、必要に応じてさらに1週間以上の間隔で5mgずつ用量調節を行うこと。
-最大用量：1日1回20 mg経口投与
経口製剤のコメント：
-有効性は1日10～15 mgの用量で実証されている；1日10 mg以上の用量では有効性が実証されていない。
-1日10 mg以上の用量増加は臨床評価後にのみ行うこと。
徐放性注射液の用法・用量（経口投与量に基づく）：
オランザピンの目標経口投与量が10mg/日の場合：
-初回投与量：
-初回投与量：
-初回投与量：10mg/日。 初回投与：210mgを2週に1回又は405mgを4週に1回（最初の8週間）＜2381＞-維持投与：150mgを2週に1回又は300mgを4週に1回＜2381＞オランザピンの目標量が15mg/日の場合：＜2381＞-初回投与：210mgを2週に1回又は400mgを4週に1回＜2381＞-維持投与：150mgを1月に1回、300mgを1月に1回（最初の8週間）。 初回投与：300mgを2週間ごとに8週間投与
-維持量：210mgを2週間ごとにIM投与又は405mgを4週間ごとにIM投与
経口オランザピン目標量が20mg/日の場合：
初回投与：300mgを2週間ごとに8週間投与
-維持量：300mgを2週間ごとにIM投与
経口製剤コメント：
-IM徐放療法開始前に経口製剤での忍容性を確認する必要があります。
有効性は、150～300mgを2週間隔でIM投与した場合及び405mgを4週間隔でIM投与した場合に確認されている。
用途：統合失調症の治療

うつ病の成人用法用量

双極I型障害に伴ううつ病エピソードの治療（フルオキセチンとの併用）：
初期用量：1日1回5 mg経口投与（フルオキセチンと共に）
用量調節：1日1回5 mg経口投与する。 最大投与量：18mg/日（フルオキセチンとの併用）

-18mgを超える用量の併用に関する安全性は臨床試験で評価されていない
-単剤療法は治療抵抗性うつには適応がない
使用方法：1日1回5mg（フルオキセチンとの併用）。 臨床試験に基づく治療抵抗性うつ病（現在のエピソードにおいて、適切な用量・期間の異なる抗うつ剤を2回に分けて投与しても効果が認められない患者における大うつ病性障害）の治療＜4266＞＜2571＞動揺状態に対する通常の成人用量＜2442＞＜7387＞即時放出注射剤：＜2381＞-初期用量：10mg 1回IM＜2381＞-用量範囲：2.5～10mg
-初回投与後、興奮が持続する場合は、2時間ごとに10mgまで増量可能
-最大投与回数：2回
-最大投与回数：2回
-初回投与後、興奮が持続する場合は、2時間ごとに10mgまで増量可能。 24時間以内に3回投与する。臨床的に重大な姿勢低血圧のある患者への追加投与は推奨されない

-興奮状態の患者への反復投与の有効性は、対照臨床試験において系統的に評価されていない。
-1日の総投与量が30mg（または10mg注射を初回投与後2時間以上、2回目投与後4時間以上の頻度で投与）を超える場合の安全性は臨床試験で評価されていない；最大投与は著しい起立性低血圧と関連するかもしれない。
-継続治療が臨床的に示される場合、オランザピンは1日5～20mgで臨床的に適切になり次第、経口投与を開始できる
使用方法：
-オランザピンの経口投与は、臨床的に適切でなければ開始できない。 統合失調症および双極Ⅰ型障害に伴う急性期の激越の治療

激越状態に対する通常の老人の投与量

中放出注射：
-初回投与：5mg IM1回
-初期投与後に持続する激越には、その後の投与が可能
-最高用量。 10mgを2～4時間間隔でIM投与する。臨床的に重大な姿勢低下を伴う患者への追加投与は推奨されない

-興奮状態の患者への反復投与の有効性は、対照臨床試験において系統的に評価されていない。
-1日の総投与量が30mg（または10mg注射を初回投与後2時間以上、2回目投与後4時間以上の頻度で投与）を超える場合の安全性は臨床試験で評価されていない；最大投与は著しい起立性低血圧と関連するかもしれない。
-継続治療が臨床的に示された場合、臨床的に適切であればすぐに1日5～20mgでオランザピン経口を開始できる
使用法。 統合失調症及び双極Ⅰ型障害に伴う急性期の興奮の治療

統合失調症における小児の通常用量

経口剤：
13～17歳
-初期用量：1日1回 2.5～5mg
-目標用量：1日1回 10mg -経口剤による統合失調症治療

-小児の通常服用量は、1日1回 2.5～5mg ～10mgずつ経口投与
～10mg間隔で経口投与-最大用量：20mg/日
-有効性は1日2.5～20mgの範囲で示されている。青年期の統合失調症の有効性試験では、1日12.5mg（平均用量11.1mg/日）のモード用量が実証された。
-青年期の薬物療法は，診断評価を十分に行い，治療に伴うリスクを慎重に検討した後にのみ開始すべきである。薬物療法は，心理的，教育的，社会的介入を含む総合的治療プログラムの一部とすべきである。
-代替療法を決定する際，臨床医はこの集団において成人よりも体重増加および脂質異常症の可能性が高いことを考慮する必要がある。
用途：統合失調症の治療

双極性障害の小児用法用量

双極I型障害に伴ううつ病エピソードの治療（フルオキセチンとの併用）：
10～17歳：
初期用量：1日1回 2.5 mg経口（フルオキセチン併用）
用量調節：
1日1回、1日1回、2.2 mg経口（フルオキセチン併用）

小児用法用量：2.5 mg経口、2.5 mg経口（フルオキセチン併用）

2.0 mg経口（フルオキセチン併用
-最大投与量：12.5mg/日（フルオキセチン）

-青年に対する薬物療法は、徹底した診断評価と治療に伴うリスクを慎重に考慮した後にのみ開始すべきである；薬物療法は、心理・教育・社会的介入を含む総合的治療プログラムの一部であるべきである。
代替療法を決定する際、臨床医はこの集団では成人と比較して体重増加や脂質異常症の可能性が高いことを考慮すべきである。
双極I型障害に伴う躁病または混合型エピソードの治療：
13～17歳：
初期用量：2.5mg。5～5mgを1日1回経口投与する。
目標用量：10mgを1日1回経口投与し、必要に応じて1週間以上の間隔で2.5～5mgずつ減量する。 1日2.5～20mgの範囲で有効性が示されている。思春期の臨床試験では、1日10.7mg（平均用量8.9mg）の平均的な投与量が示された。
用途：
双極I型障害に伴う躁病又は混合性エピソードの急性期治療及び双極I型障害の維持療法
フルオキセチンとの併用による双極I型障害に伴ううつ病エピソードの治療

うつ病に対する通常の小児用量

双極I型障害に伴ううつ病エピソードの治療（フルオキセチンと併用した場合）。
10歳以上17歳未満：
初回投与量：2.5mgを1日1回経口投与する（フルオキセチンと併用）
-用量調節。 有効性及び忍容性に応じて、3～12mgの用量範囲で各成分を調整すること＜2381＞-最大用量：12mg/日（フルオキセチンとの併用）＜2381＞-12mg以上の用量の併用に関する安全性は臨床試験で評価されていない＜2381＞-単独療法は治療抵抗性うつ病には適用しない＜2381＞使用方法。 臨床試験に基づく治療抵抗性うつ病（現在のエピソードにおいて、適切な用量及び期間の異なる抗うつ剤の2つの別々の試験に反応しない患者の大うつ病性障害）の治療のため

Renal Dose Adjustments

No adjustment recommended

Liver Dose Adjustments

Data not available

Dose Adjustments

年齢により一般的には用量変更の必要性はない。 性、喫煙の状況。 しかし、これらの要因が複合的に作用する患者においては、投与量の変更が必要な場合があります。
以下の患者では、初回投与量の調節を考慮する必要がある：
-低血圧反応の素因を持つ患者
-代謝を遅くする可能性のある因子を組み合わせて示す患者（例．
-代謝を低下させる因子の組み合わせを示す者（例：女性、老年期、非喫煙者）
-薬力学的に影響を受けやすい者（「警告」を参照）
-衰弱した者
経口剤：
-初期用量：5mg/日経口投与
フルオキセチンと併用する。 初回投与量：1日2.5～5mg経口投与
-増量は慎重に行う
経口剤：
Immediate-release IM: 初回投与量：2.5mg IM
徐放性IM懸濁液：初回投与量：2.5mg IM。 初回投与量：150mg、4週間毎
-用量漸増は慎重に行うこと

注意事項

米国FDAはジプレキサ・リプレブに対してリスク評価および軽減戦略（REMS）を求めており、これには服薬ガイド、コミュニケーションプラン、安全使用を保証する要素、実施体制が含まれます。 追加情報： www.fda.gov/REMS
US BOXED WARNINGS：
注射後せん妄／鎮静症候群：
オランザピン過量投与と一致する徴候および症状、特に鎮静（昏睡を含む）および／またはせん妄を伴う有害事象が、注射後に報告されている。 本剤の投与は、緊急時対応が可能な登録医療機関において行うこと。 注射後、患者は医療施設において少なくとも3時間、医療従事者の監視下におかなければならない。 このため、本剤は「ZYPREXA RELPREV患者ケアプログラム」と呼ばれる限定的な流通プログラムを通じてのみ入手でき、処方者、医療施設、患者、薬局の登録が必要です。
認知症に関連する精神病を有する高齢者における死亡率の増加：
抗精神病薬を投与された高齢者患者の死亡リスクは増加しています。 非定型抗精神病薬を主に服用している患者を対象とした17のプラセボ対照試験（モード期間10週間）の分析から，薬物治療を受けた患者の死亡リスクは，プラセボ治療を受けた患者の死亡リスクの1.6～1.7倍であったことが明らかになった。 非定型抗精神病薬10週間の対照試験期間中の死亡率は、プラセボ群約2.6％に対し、薬剤投与群は約4.5％であった。 死因は様々であったが、その多くは心血管系（心不全、突然死など）または感染系（肺炎など）であったようである。 観察研究では、非定型抗精神病薬と同様に、従来型抗精神病薬による治療も死亡率を増加させる可能性が示唆されています。 観察研究では、死亡率増加の所見が、患者の特性ではなく、抗精神病薬にどの程度起因しているかは明らかではありません。 オランザピンとフルオキセチンを併用する場合は、併用注意の項をご参照ください。
18歳未満の患者における徐放性注射剤の安全性及び有効性は確立していません。
オランザピン経口剤の13歳未満の患者における安全性及び有効性は確立していない。
オランザピン-フルオキセチン経口剤配合剤の10歳未満の患者における安全性及び有効性は確立していない。
その他の注意事項については、警告の項をご参照ください。

透析

データなし

その他のコメント

投与上の注意：
-1日1回食事を避けながら経口投与すること。
フルオキセチンとの併用では、1日1回夕方に服用する。
徐放性IM製剤の治療を開始する前に、経口製剤で忍容性を確立する必要がある。
-徐放性IM製剤：本剤は深部筋肉内投与のみとし、皮下及び血管内投与は避けること。
-口腔内崩壊錠：投与時には、小袋を開封し、ホイルをはがし、ホイルから錠剤を押し出さないこと。
-乾いた手ですぐに錠剤を取り出し、口の中に入れます。錠剤は唾液で急速に崩壊するので、液体の有無にかかわらず飲み込むことができます。
-あるいは、一部の専門家は、投与の直前にウエハー/錠剤をグラス1杯の水または他の適切な飲料（オレンジジュース、アップルジュース、ミルク、コーヒー）に分散させることができるとしていますが、コーラ飲料に分散させないことです。
速放性IM注射剤：
筋肉にゆっくりと深く注射する。
速放性IM注射剤：
緊急対応サービスを利用できる医療施設において医療従事者が投与する。
-注射針は19ゲージ、1.5インチを使用し、臀部深部注射により投与する；安定した連続した圧力で注射する；注射部位をマッサージしない。
-注射後少なくとも2～3時間経過し、覚醒し、意識があり、注射後せん妄・鎮静症候群の徴候や症状がなければ退院させることができる。 光及び湿気から保護すること
-即時放出型注射剤：光及び湿気から保護すること。 2381＞再構成/調製法：＜2381＞徐放性IM注射剤：＜2381＞-5mg/mLの濃度になるように2.1mLの滅菌水で再構成し、再構成後1時間以内に使用し、未使用分は廃棄する＜2381＞徐放性IMサスペンション：＜2381＞-メーカーの製品情報を参照する必要がある。
-本剤を懸濁した溶液は、室温で24時間保持することができる。本剤を取り出す直前にバイアルを撹拌し、懸濁液を注射器に入れたら、直ちに使用する。
静脈内注射の適合性：
-本剤はジアゼパム、ロラゼパム又はハロペリドールと同じ注射器で混合してはならない。
一般的な注意：
-IM製剤は2種類あり、用量、投与回数及び適応症が異なるので、これらの製剤を入れ替えたり、静脈内又は皮下に投与しないこと
-初期の改善には数日から数週間かかることがあるので、その間、患者の状態を十分に観察すること。
-本剤の長期有用性については、定期的に再評価すること。
-本剤は、双極I型障害に伴ううつ病エピソードに対する単剤療法としては適応がない。
モニタリング：
-注射後せん妄・鎮静症候群があらわれる。 注射後の譫妄・鎮静症候群：緊急対応可能な医療施設において、各徐放性IM注射後、少なくとも2～3時間は患者の状態を継続的に観察すること
-心血管系：本剤投与後、患者の状態を継続的に観察すること
。 循環器：即時放出型IM注射を繰り返し行う必要がある患者には、次回投与前に起立性低血圧を評価すること。 血液学的：低血球血症の既往のある患者および/または薬剤性白血球減少症もしくは好中球減少症の既往のある患者では、最初の数ヵ月間は頻繁にCBCを行う
-代謝学的。 代謝：血糖値、体重、脂質の上昇をモニターする。
患者への助言:
-患者、家族及び介護者は、注射後せん妄/鎮静症候群が各IM投与の直後に起こるかもしれないことを知らせるべきである; 患者は各注射の日の残りの間、運転又は重機の操作をすべきでない。
-患者は、本剤が判断、思考又は運動技能を損なうかもしれないことを伝えるべきである; 患者は副作用が決定するまで運転又は機械の操作を避けなければならない。
-本剤は起床時にめまいを起こすことがあるので、座位又は横臥位からゆっくり起き上がるのがよい。
-妊娠中、妊娠の予定、授乳中の患者には医師又は医療専門家に相談するよう指導すること。
-本剤は血糖値、体重及び脂質の増加等の代謝変化を引き起こす可能性があることを患者に説明すること。
-好酸球増加及び全身症状を伴う薬剤反応（DRESS）に伴う徴候・症状について患者に認識させること。 DRESSの兆候/症状を直ちに報告するよう患者に伝えてください。
-患者は、過熱および脱水を避ける必要があります。