La milbémycine oxime est un principe actif antiparasitaire à large spectre utilisé en médecine vétérinaire chez les chiens et les chats contre les parasites internes (par exemple les ascaris). Il n’est pas utilisé contre les parasites agricoles et domestiques. Il appartient à la classe chimique des lactones macrocycliques.
Nom commun : MILBEMYCINE OXIME
Type : médicament vétérinaire
Classe chimique : lactone macrocyclique
STRUCTURE CHIMIQUE
EFFICACITÉ CONTRE LES PARASITES
Type d’action : Endoparasiticide et ectoparasiticide systémique &de contact à large spectre.
Principaux parasites vétérinaires combattus : ascaris (nématodes), y compris prévention du ver du cœur (Dirofilaria spp), acariens.
L’efficacité contre un parasite spécifique dépend de la forme d’administration et de la dose administrée.
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DOSAGE
Les recommandations posologiques des antiparasitaires dépendent des réglementations nationales. Les autorités réglementaires nationales déterminent si un produit est approuvé pour une indication donnée, c’est-à-dire une utilisation sur un hôte particulier à une dose spécifique et contre un parasite spécifique. Consultez les étiquettes des produits disponibles dans votre pays pour obtenir des informations spécifiques sur les indications approuvées.
Le tableau ci-dessous indique certaines recommandations posologiques habituelles pour la milbémycine oxime émises par les fabricants ou documentées dans la littérature scientifique. Elles peuvent ne pas être approuvées dans certains pays.
L’oxyme de milbémycine est une lactone macrocyclique à large spectre d’activité qui est utilisée exclusivement chez le chien et le chat, jusqu’à présent uniquement par voie orale (comprimés, produits à mâcher, etc). Il est efficace contre les vers du cœur et de nombreux autres vers ronds, ainsi que contre certaines espèces d’acariens. En revanche, il est inefficace contre les ténias et les douvettes et d’autres parasites externes.
| Recommandations posologiques pour MILBEMYCIN OXIME | ||
| CHIENS | ||
| Avertissement : La tolérance et la marge de sécurité chez les chiens présentant la mutation MDR-1 (par exemple les Collies) sensibles à l’ivermectine sont plus élevées pour la milbémycine oxime que pour l’ivermectine. Par conséquent, la dose recommandée peut être administrée aux chiens présentant la mutation MDR-1, mais les chiots sont plus sensibles. Chez les chiens sensibles, la dose recommandée de 0,5 mg/kg ne doit pas être dépassée car la marge thérapeutique est plus faible que chez les chiens non sensibles. | ||
| Délivrance | Parasites | Dose (contre les parasites sensibles à la milbémycine) |
| Oral | Toxocara canis, chiots | 0.5 mg/kg ; premier traitement à l’âge de 2 semaines, rép toutes les 4 semaines jusqu’à la semaine 26 |
| Oral | Ancylostoma caninum | 0,5 mg/kg, rép après 30 jours si nécessaire |
| Oral | Prévention de Dirofilaria immitis | 0.25 mg/kg mensuel |
| Oral | Dirofilaria immitis ≤2 mois larves | 0,5 mg/kg, rep après 30 jours si nécessaire |
| Oral | Dirofilaria immitis 3 mois larves | 0.5 mg/kg par mois pendant 13 mois |
| Oral | Dirofilaria immitis 4 mois larves | 0.5 mg/kg par mois pendant 14 mois ne contrôle que ~50% des parasites |
| Oral | Trichuris vulpis | 0,5 mg/kg |
| Oral | Pneumonyssoides caninum | 1 mg/kg, 3x à 10 jours d’intervalle ; ou 0.5-1 mg/kg par semaine pendant 3 semaines |
| Oral | Sarcoptes scabiei | 0.75 mg/kg/jour pendant 30 jours ; ou 2 mg/kg, 3x à 10 jours d’intervalle |
| Oral | Démodicose généralisée | 1-2 mg/kg/jour jusqu’à 30 jours après un grattage cutané négatif (durée moyenne 60-180 jours) ; ou 0,5-1 mg/kg 2×/jour, jusqu’à 30 jours après un grattage cutané négatif (durée moy. 90 jours) |
| CATS | ||
| Délivrance | Parasites | Dose (contre les parasites sensibles à la milbémycine) |
| Oral | Ancylostoma tubaeforme | 2-4 mg/kg ; à 2 mg/kg, l’efficacité peut être <90% |
| Oral | Toxocara cati | 2-4 mg/kg ; à 2 mg/kg, l’efficacité peut être <90% |
| Oral | Prévention de la dirofilaria immitis | 2-4 mg/kg mensuels |
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SAFETY
DL50 orale, rat, aiguë* : 980 mg/kg mg/kg
Dermal LD50, rat, acute* : not found
* Ces valeurs se réfèrent à la matière active. La toxicité doit également être déterminée pour chaque formulation. Les formulations sont généralement nettement moins toxiques que les ingrédients actifs.
LMR (limite maximale de résidus) : Non applicable : non approuvé pour le bétail
Périodes de rétention pour la viande, le lait, les œufs : Non applicable : non approuvé pour le bétail
Attention : Les chiens de certaines races ne tolèrent pas les lactones macrocycliques ou d’autres médicaments (par exemple l’émodepside) pouvant traverser la barrière hémato-encéphalique. Ils peuvent subir des effets indésirables plus ou moins graves s’ils sont traités à des doses légèrement supérieures à celles recommandées. Par conséquent, la posologie doit être aussi précise que possible. C’est le cas des Collies et des races apparentées, qui présentent une mutation du gène MDR-1 qui affecte la barrière hémato-encéphalique et la rend plus perméable à ces composés que chez les chiens sans cette mutation. Outre les Collies, d’autres races de chiens ont présenté des problèmes similaires, bien que la mutation MDR-1 n’ait pas été confirmée chez toutes. Les races les plus touchées par cette mutation sont (fréquence en %) : Colley (70 %), Whippet à poil long (65 %), Berger australien (50 %, également mini), McNab (30 %), Silken Windhound (30 %), Berger anglais (15 %), Berger des Shetland (15 %), Berger anglais (15 %), Berger allemand (10 %), Croisé de race de troupeau (10 %). D’autres races moins affectées sont : Chien de berger anglais ancien, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. La seule façon d’être sûr qu’un chien est affecté ou non est de le tester. Au fur et à mesure que les chiens sont testés, il est probable que la mutation soit découverte dans d’autres races, ou que les fréquences changent.
En savoir plus sur la sécurité de la milbémycine oxime.
Des informations générales sur la sécurité des antiparasitaires vétérinaires sont disponibles dans des articles spécifiques de ce site (cliquez pour visiter) :
- Sécurité générale des antiparasitaires pour les animaux domestiques
- Sécurité générale des antiparasitaires pour l’homme
- Sécurité générale des antiparasitaires pour l’environnement
Avertissement
Il est évident que les produits vétérinaires ne sont pas destinés à l’homme et ne doivent jamais être utilisés sur lui !!
Marketing &Utilisation
Décennie d’introduction : 1990
Introduit par : CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Plusieurs marques originales : INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent : Expiré (certaines formulations particulières peuvent être encore protégées par un brevet)
Utilisation dans le BÉTAIL : Non
Utilisation dans les CHEVAUX : NON
Utilisation chez les CHIENS et les CATS : Oui, modérée
Principales formes d’administration :
- Comprimés, pilules, etc
Utilisation en médecine humaine : Non
Utilisation en hygiène publique/domestique : Non
Utilisation en agriculture : Non
Génériques disponibles : Oui, assez peu
SELECTION DE MARQUES COMMERCIALES AVEC MILBEMYCINE OXIME
- INTERCEPTOR : pour CHIENS et CHATONS – comprimés contre les HEARTWORMS et ROUNDWORMS – ELANCO – milbémycine oxime
- MILBEMAX : pour CHIENS et CHATONS – comprimés contre le CHANTIER, le ROUNDWORMS et le TAPEWORMS – ELANCO – milbémycine oxime + praziquantel
- NEXGARD SPECTRA : pour les CHIENS – comprimés contre la FLEAS, les TICAQUES, le RONDEAU et le RONDEAU – MERIAL – afoxolaner + milbémycine oxime
- Programme PLUS : pour les CHIENS – comprimés contre la FLEAS, le RONDEAU et le RONDEAU – ELANCO – lufenuron + milbémycine oxime
- SENTINEL : pour CHIENS – comprimés contre la FLEAS, le CHARDON et le ROUNDON – ELANCO – lufénuron + milbémycine oxime
- SENTINEL SPECTRUM : pour CHIENS – comprimés contre la FLEAS, le CHARDON, le ROUNDON et le TAPE WORMS – ELANCO – lufénuron + milbémycine oxime + praziquantel
- TRIFEXIS : pour les CHIENS – comprimés contre les FLEAS, les HEARTWORMS et les ROUNDWORMS – ELANCO – spinosad + milbémycine oxime
- PANORAMIS : pour les CHIENS – comprimés contre les FLEAS, les HEARTWORMS et les ROUNDWORMS – ELANCO – spinosad + milbémycine oxime
Résistance aux parasites
Chez les animaux de compagnie : Oui, signalée à l’ivermectine dans les microfilaires du ver du cœur aux USA (jusqu’à présent surtout en Louisiane), avec une résistance croisée aux lactones macrocycliques, dont la milbémycine oxime.
En savoir plus sur la résistance des parasites et son développement.
Caractéristiques particulières
La milbémycine oxime est une lactone macrocyclique obtenue à partir des produits de fermentation du micro-organisme du sol Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. C’est un dérivé des milbémycines et non des avermectines comme plusieurs autres lactones macrocycliques (par exemple l’ivermectine). Il est utilisé uniquement sur les chiens et les chats, seul ou en association (par exemple avec le lufénuron, un inhibiteur du développement des puces, ou avec le praziquantel, un taenicide). NOVARTIS n’a pas développé de produit pour le bétail avec la milbémycine oxime.
Efficacité de la milbémycine oxime
La milbémycine oxime à la dose thérapeutique est un préventif efficace contre les vers du cœur (Dirofilaria spp) et elle contrôle quelques autres vers ronds (par ex.Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Certaines espèces d’acariens peuvent être contrôlées à des doses plus élevées.
La milbémycine oxime seule à la dose thérapeutique est inefficace contre les ténias, les douves, les puces, les tiques, les poux, les moustiques et les mouches. Il existe des produits d’association pour élargir le spectre d’activité : avec le lufénuron ou le spinosad pour lutter contre les puces, et avec le praziquantel pour lutter contre les ténias.
Pharmacocinétique de la milbémycine oxime
Après administration orale chez le chien, la milbémycine oxime est rapidement et presque complètement absorbée. La concentration plasmatique maximale est atteinte 2 à 4 heures plus tard, et diminue ensuite avec une demi-vie de 1 à 3 jours. La biodisponibilité est d’environ 80 %.
Chez le rat, le métabolisme semble être complet, puisque la milbémycine oxime inchangée n’a pas été retrouvée dans les urines ou les fèces. De fortes concentrations de milbémycine oxime sont retrouvées dans le foie et dans les graisses corporelles.
En règle générale, en raison d’un comportement pharmacocinétique différent, l’effet anthelminthique est plus long pour la milbémycine oxime que pour l’ivermectine, bien que cela dépende fortement de la forme d’administration et de la dose administrée.
Mécanisme d’action
Comme toute lactone macrocyclique, la milbémycine oxime agit comme agoniste du neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique) dans les cellules nerveuses et se lie également aux canaux chlorure à grille glutamate dans les cellules nerveuses et musculaires des invertébrés. Dans les deux cas, il bloque la transmission des signaux neuronaux des parasites, qui sont soit paralysés et expulsés hors du corps, soit affamés. Il affecte également la reproduction de certains parasites en diminuant la ponte ou en induisant une oogenèse anormale.
Chez les mammifères, les récepteurs GABA ne sont présents que dans le système nerveux central (SNC), c’est-à-dire dans le cerveau et la moelle épinière. Mais les mammifères possèdent une barrière dite hémato-encéphalique qui empêche les objets microscopiques et les grosses molécules de pénétrer dans le cerveau. Par conséquent, les lactones macrocycliques sont beaucoup moins toxiques pour les mammifères que pour les parasites qui ne disposent pas d’une telle barrière, ce qui permet des marges de sécurité assez élevées pour une utilisation sur le bétail et les animaux de compagnie. Les chiens porteurs de la mutation MDR-1 précédemment mentionnée constituent une exception notable à cette règle.
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