La metformine, le seul biguanide actuellement commercialisé, est plus qu’un agent hypoglycémiant oral, c’est un médicament glucorégulateur. Les aspects moléculaires de son mécanisme d’action ne sont pas entièrement compris, mais son action fondamentale repose sur l’augmentation de la sensibilité hépatique à l’insuline et la facilitation du transport du glucose dans les situations d’hyperglycémie et d’insulinorésistance. Il est actuellement considéré comme le médicament de choix dans le traitement initial des patients atteints de diabète sucré de type 2, avec ou sans excès de poids. Son utilisation en association avec des antidiabétiques oraux (sulfonylurées, méglitinides, glitazones, inhibiteurs d’alpha-glucosidase) et l’insuline améliore son profil thérapeutique. Son effet positif sur le contrôle de la glycémie est complété dans l’utilisation clinique par d’autres actions, et prévient la prise de poids, et améliore le profil lipidique et le risque cardiométabolique. La metformine a démontré son efficacité dans des études sur la prévention du diabète sucré et dans d’autres indications associées à la résistance à l’insuline.