Contra-indications

Dépression respiratoire significative

Asthme bronchique aigu ou sévère dans un contexte non surveillé ou en l’absence d’équipement de réanimation

Obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris iléus paralytique

Hypersensibilité au médicament ou aux composants de la formulation

Dans les 2 semaines d’utilisation d’un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO)

Mises en garde

Mise en garde en cas de pancréatite aiguë, de maladie d’Addison, d’hyperplasie bénigne de la prostate, d’arythmies cardiaques, dépression du système nerveux central (SNC), abus ou dépendance aux drogues, labilité émotionnelle, maladie de la vésicule biliaire, trouble gastro-intestinal (GI), colite pseudomembraneuse, chirurgie GI, traumatisme crânien, hypothyroïdie ou myxoedème non traité, hypertension intracrânienne, tumeur cérébrale, psychose toxique, sténose urétrale, chirurgie des voies urinaires, convulsions, alcoolisme aigu, delirium tremens, choc, cor pulmonaire, maladie pulmonaire chronique, emphysème, hypercapnie, cyphoscoliose, obésité sévère, insuffisance rénale ou hépatique, patients âgés ou affaiblis

Des cas de syndrome sérotoninergique, une condition potentiellement mortelle, ont été rapportés lors de l’utilisation concomitante de médicaments sérotoninergiques ; cela peut se produire dans les limites de la posologie recommandée ; l’apparition des symptômes se produit généralement dans les quelques heures à quelques jours suivant l’utilisation concomitante, mais peut se produire plus tard ; interrompre immédiatement le traitement si l’on soupçonne un syndrome sérotoninergique

Le traitement peut provoquer une hypotension sévère, y compris une hypotension orthostatique et une syncope chez les patients ambulatoires ; le risque est accru chez les patients dont la capacité à maintenir la pression artérielle a déjà été compromise par un volume sanguin réduit ou l’administration simultanée de certains médicaments dépresseurs du SNC (par ex.g., phénothiazines ou anesthésiques généraux) ; surveiller les patients pour détecter des signes d’hypotension après avoir initié ou titré la posologie ; chez les patients en état de choc circulatoire, le traitement peut provoquer une vasodilatation susceptible de réduire davantage le débit cardiaque et la pression artérielle ; éviter le traitement chez les patients en état de choc circulatoire

Chez les patients qui peuvent être sensibles aux effets intracrâniens de la rétention de CO2 (par ex, ceux présentant des signes d’augmentation de la pression intracrânienne ou des tumeurs cérébrales), le traitement peut réduire la pulsion respiratoire, et la rétention de CO2 qui en résulte peut augmenter davantage la pression intracrânienne ; surveiller ces patients pour déceler des signes de sédation et de dépression respiratoire, en particulier lors de l’initiation du traitement ; les opioïdes peuvent obscurcir l’évolution clinique chez un patient présentant un traumatisme crânien ; éviter l’utilisation chez les patients présentant des troubles de la conscience ou un coma

Contre-indiqué chez les patients présentant une obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris un iléus paralytique ; peut provoquer un spasme du sphincter d’Oddi ; les opioïdes peuvent provoquer une augmentation de l’amylase sérique ; surveiller les patients souffrant d’une maladie des voies biliaires, y compris une pancréatite aiguë, pour détecter une aggravation des symptômes

Le traitement peut augmenter la fréquence des crises chez les patients souffrant de troubles convulsifs et dans d’autres contextes cliniques associés aux crises ; surveiller les patients pour détecter une aggravation du contrôle des crises pendant le traitement

Éviter l’utilisation d’un agoniste/antagoniste mixte (par ex.g., pentazocine, nalbuphine et butorphanol) ou d’agonistes partiels (par ex, buprénorphine) chez les patients qui reçoivent un analgésique agoniste opioïde complet ; les analgésiques mixtes agonistes/antagonistes et agonistes partiels peuvent réduire l’effet analgésique et/ou précipiter les symptômes de sevrage ; lors de l’arrêt du traitement chez un patient physiquement dépendant, diminuer progressivement la dose ; ne pas interrompre brutalement le traitement chez ces patients

Avertir les patients de ne pas conduire ou utiliser des machines dangereuses à moins qu’ils ne soient tolérants aux effets du médicament et qu’ils sachent comment ils réagiront au médicament

Bien qu’une dépression respiratoire grave, potentiellement mortelle ou fatale puisse survenir à n’importe quel moment du traitement, le risque est plus élevé au début du traitement ou après une augmentation de la dose ; surveiller étroitement les patients pour détecter une dépression respiratoire, en particulier dans les 24 à 72 heures suivant l’initiation du traitement et après une augmentation de la posologie ; l’ingestion accidentelle d’une seule dose, en particulier par des enfants, peut entraîner une dépression respiratoire et la mort par surdosage d’opioïde

Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l’apnée centrale du sommeil (ACS) et l’hypoxémie liée au sommeil ; l’utilisation d’opioïdes augmente le risque d’ASC de manière dose-dépendante ; chez les patients qui présentent une ASC, envisager de diminuer la dose d’opioïdes en utilisant les meilleures pratiques de diminution progressive des opioïdes

L’utilisation concomitante avec un inhibiteur du CYP3A4, tel que les antibiotiques macrolides (par ex.g., érythromycine), les agents antifongiques azolés (par exemple, le kétoconazole) et les inhibiteurs de protéase (par exemple, ritonavir), peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de fentanyl et prolonger les réactions indésirables aux opiacés, ce qui peut entraîner une dépression respiratoire potentiellement fatale, en particulier lorsqu’un inhibiteur est ajouté après l’obtention d’une dose stable de fentanyl injectable ; de même, l’arrêt d’un inducteur du CYP3A4, tel que la rifampicine, la carbamazépine et la phénytoïne, chez les patients traités par fentanyl injectable peut augmenter les concentrations plasmatiques de fentanyl et prolonger les réactions indésirables aux opiacés ; lors de l’utilisation du fentanyl injectable avec des inhibiteurs du CYP3A4 ou de l’arrêt des inducteurs du CYP3A4 chez les patients traités par fentanyl injectable, surveiller étroitement les patients à intervalles fréquents et envisager une réduction de la posologie du fentanyl injectable jusqu’à l’obtention d’effets médicamenteux stables

L’utilisation concomitante du fentanyl injectable avec des inducteurs du CYP3A4 ou l’arrêt d’un inhibiteur du CYP3A4 pourrait diminuer les concentrations plasmatiques de fentanyl, diminuer l’efficacité de l’opioïde ou, éventuellement, entraîner un syndrome de sevrage chez un patient qui a développé une dépendance physique au fentanyl ; lors de l’utilisation du fentanyl injectable avec des inducteurs du CYP3A4 ou de l’arrêt des inhibiteurs du CYP3A4, surveiller étroitement les patients à intervalles fréquents et envisager d’augmenter la dose d’opioïdes si nécessaire pour maintenir une analgésie adéquate ou si des symptômes de sevrage aux opioïdes apparaissent

L’utilisation concomitante d’opioïdes avec des benzodiazépines ou d’autres dépresseurs du système nerveux central (SNC), y compris l’alcool, peut entraîner une sédation profonde, une dépression respiratoire, un coma et la mort ; réserver la prescription concomitante à l’utilisation chez les patients pour lesquels les autres options de traitement sont inadéquates ; limiter les doses et les durées au minimum requis ; suivre les patients pour les signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation

Une sédation profonde, une dépression respiratoire, un coma et la mort peuvent résulter de l’administration concomitante avec des benzodiazépines ou d’autres dépresseurs du SNC (par ex.g., sédatifs/hypnotiques non benzodiazépines, anxiolytiques, tranquillisants, myorelaxants, anesthésiques généraux, antipsychotiques, autres opioïdes, alcool) ; en raison de ces risques, réserver la prescription concomitante de ces médicaments aux patients pour lesquels les autres options thérapeutiques sont inadéquates

L’utilisation chez les patients souffrant d’asthme bronchique aigu ou sévère dans un contexte non surveillé ou en l’absence de matériel de réanimation est contre-indiquée ; les patients souffrant d’une maladie pulmonaire obstructive chronique significative ou d’un cor pulmonaire, et présentant une réserve respiratoire sensiblement réduite, une hypoxie, une hypercapnie ou une dépression respiratoire préexistante sont exposés à un risque accru de diminution du pulsionnement respiratoire, y compris d’apnée, même aux doses recommandées

La dépression respiratoire menaçant le pronostic vital est plus susceptible de survenir chez les patients âgés, cachectiques ou affaiblis, car ils peuvent présenter une pharmacocinétique altérée ou une clairance modifiée par rapport aux patients plus jeunes et en meilleure santé ; surveiller étroitement

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) peuvent potentialiser les effets de l’opioïde, du métabolite actif de l’opioïde, y compris la dépression respiratoire, le coma et la confusion ; le traitement ne doit pas être administré dans les 14 jours suivant l’initiation ou l’arrêt des IMAO

Des cas d’insuffisance surrénalienne ont été rapportés avec l’utilisation d’opioïdes, plus souvent après plus d’un mois d’utilisation ; les symptômes peuvent inclure des nausées, des vomissements, une anorexie, une fatigue, une faiblesse, des vertiges et une hypotension artérielle ; si une insuffisance surrénale est diagnostiquée, traiter avec des doses de remplacement physiologiques de corticostéroïdes ; sevrer le patient de l’opioïde pour permettre à la fonction surrénale de se rétablir et poursuivre le traitement aux corticostéroïdes jusqu’à ce que la fonction surrénale se rétablisse ; d’autres opioïdes peuvent être essayés car certains cas ont rapporté l’utilisation d’un opioïde différent sans récurrence de l’insuffisance surrénalienne

Soyez prudent lors du choix de la posologie pour un patient âgé, commençant généralement à l’extrémité inférieure de la gamme de dosage, reflétant une plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et de maladie concomitante ou d’autres traitements médicamenteux ; les patients âgés étant plus susceptibles de présenter une diminution de la fonction rénale, il convient d’être prudent dans la sélection de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale

La pharmacocinétique des opiacés peut être modifiée chez les patients atteints d’insuffisance rénale ; la clairance peut être diminuée et les métabolites peuvent s’accumuler à des niveaux plasmatiques beaucoup plus élevés chez les patients atteints d’insuffisance rénale par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale ; commencer par une dose inférieure à la normale ou avec des intervalles de dosage plus longs et titrer lentement tout en surveillant les signes de dépression respiratoire, de sédation et d’hypotension

Risques de dépression respiratoire potentiellement fatale, de prurit (malgré une faible libération d’histamine), et d’abus ou de dépendance

Peut produire une bradycardie, qui peut être traitée avec de l’atropine

Accès du patient à la naloxone pour le traitement d’urgence du surdosage en opioïdes

• Évaluer le besoin potentiel de naloxone ; envisager la prescription pour le traitement d’urgence d’une surdose d’opioïdes
• Consulter sur la disponibilité et les moyens d’obtenir la naloxone, comme le permettent les exigences ou les directives de chaque État en matière de délivrance et de prescription de naloxone
• Éduquer les patients sur les signes et les symptômes de la dépression respiratoire et sur la nécessité d’appeler le 911 ou de demander une aide médicale d’urgence immédiate en cas de surdose connue ou soupçonnée

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