Milbemysiinioksiimi on laajakirjoinen loislääkkeellinen vaikuttava aine, jota käytetään eläinlääketieteessä koirille ja kissoille sisäisiä loisia (esim. sukkulamatoja) vastaan. Sitä ei käytetä maatalouden ja kotitalouksien tuholaisia vastaan. Se kuuluu makrosyklisten laktonien kemialliseen luokkaan.
Yleisnimi: MILBEMYCIN OXIME
Tyyppi: eläinlääke
Kemiallinen luokka:
KEMIALLINEN RAKENNE
VAIKUTTAVUUS PARASIITTEJA VASTAANOTTAJIA VASTAAN
VAIKUTUSTAPA: Systeeminen & kosketusvaikutteinen laajakirjoinen endoparasiittisidi ja ektoparasiittisidi.
Tärkeimmät torjuttavat eläinperäiset loiset: pyöreämadot (sukkulamadot), ml. sydänmatojen ennaltaehkäisy (Dirofilaria spp.), punkit.
Teho tiettyä loista vastaan riippuu lääkkeen antomuodosta ja annetusta annoksesta.
Klikkaa tästä saadaksesi yleistietoa parasiittilääkkeiden ominaisuuksista ja ominaisuuksista.
ANNOSTELU
Parasiittilääkkeiden annostelusuositukset riippuvat kansallisista säädöksistä. Kansalliset sääntelyviranomaiset määrittelevät, onko valmiste hyväksytty tiettyä käyttöaihetta varten eli käytettäväksi tietylle isännälle tietyllä annoksella ja tiettyä loista vastaan. Tarkista maassasi saatavilla olevien valmisteiden etiketeistä tarkat tiedot hyväksytyistä käyttöaiheista.
Alla olevassa taulukossa esitetään joitakin valmistajien antamia tai tieteellisessä kirjallisuudessa dokumentoituja tavanomaisia annostussuosituksia milbemysiinioksiimille. Ne eivät välttämättä ole hyväksyttyjä joissakin maissa.
Milbemysiinioksiimi on makrosyklinen laktoni, jolla on laaja vaikutusspektri ja jota käytetään yksinomaan koirille ja kissoille, toistaiseksi vain suun kautta annosteltuna (tabletit, pureskeltavat jne.). Se tehoaa sydänmatoihin ja lukuisiin muihin sukkulamatoihin sekä joihinkin punkkilajeihin. Se on kuitenkin tehoton heisimatoihin ja lapamatoihin sekä muihin ulkoisiin loisiin.
MILBEMYCIN OXIME -valmisteen annostelusuositukset | ||
Koirat | ||
Varoitus!!! Sietokyky ja turvamarginaali koirilla, joilla on MDR-1-mutaatio (esim. colliet) ja jotka ovat herkkiä ivermektiinille, ovat korkeammat milbemysiinioksiimille kuin ivermektiinille. Näin ollen suositeltu annos voidaan antaa koirille, joilla on MDR-1-mutaatio, mutta pennut ovat herkempiä. Herkillä koirilla suositeltua annosta 0,5 mg/kg ei tulisi ylittää, koska terapeuttinen marginaali on pienempi kuin ei-herkillä koirilla. | ||
Lannoitus | Loiset | Annostus (milbemysiinille herkkiä loisia vastaan) |
Oraalinen | Toxocara canis, pennut | 0.5 mg/kg; ensimmäinen hoito 2 viikon iässä, uusinta 4 viikon välein viikkoon 26 asti |
Oraalinen | Ancylostoma caninum | 0,5 mg/kg, tarvittaessa uusinta 30 päivän kuluttua |
Oraalinen | Dirofilaria immitiksen ennaltaehkäisy | 0.25 mg/kg kuukausittain |
Oraalinen | Dirofilaria immitis ≤2 kk:n toukka | 0,5 mg/kg, tarvittaessa rep 30 päivän kuluttua |
Oraalinen | Dirofilaria immitis 3 kk:n toukka | 0.5 mg/kg kuukausittain 13 kuukauden ajan |
Oral | Dirofilaria immitis 4 kk toukka | 0.5 mg/kg kuukausittain 14 kuukauden ajan kontrolloi vain ~50 % loisista |
Oraalinen | Trichuris vulpis | 0,5 mg/kg |
Oraalinen | Pneumonyssoides caninum | 1 mg/kg, 3 kertaa 10 vrk:n välein; tai 0.5-1 mg/kg viikoittain 3 viikon ajan |
Oral | Sarcoptes scabiei | 0.75 mg/kg/vrk 30 päivän ajan; tai 2 mg/kg, 3x 10 päivän välein |
Oraalinen | Generalisoitunut demodikoosi | 1-2 mg/kg/vrk, kunnes 30 vrk on kulunut negatiivisesta ihon kaavinnasta (keskimääräinen kesto 60-180 vrk:n ajan); tai 0,5-1 mg/kg 2×/vrk, kunnes 30 vrk:n ajan on kulunut negatiivisesta ihon kaavinnasta (keskiarvo. kesto 90 vrk) |
KISSAT | ||
Lannoitus | Parasiitit | Annos (milbemysiinille herkkiä loisia vastaan) |
Oraalisesti | Ancylostoma tubaeforme | 2-4 mg/kg; 2 mg/kg teho voi olla <90% |
Oral | Toxocara cati | 2-4 mg/kg; 2 mg/kg teho voi olla <90% |
Oraalinen | Dirofilaria immitis ennaltaehkäisy | 2-4 mg/kg kuukausittain |
DISCLAIMER: Kielletään vastuu mahdollisista henkilöille, eläimille tai muille tavaroille aiheutuvista vahingoista tai haitoista, jotka voivat seurata tämän sivuston tietojen, tietojen tai suositusten välittämisestä tai käyttämisestä sivuston kävijöiden tai kolmansien osapuolten toimesta.
TURVALLISUUS
Oraalinen LD50, rotta, akuutti*: 980 mg/kg mg/kg
Dermaalinen LD50, rotta, akuutti*: ei löytynyt
* Nämä arvot viittaavat vaikuttavaan aineeseen. Myrkyllisyys on määritettävä myös kunkin formulaation osalta. Formulaatiot ovat yleensä huomattavasti vähemmän myrkyllisiä kuin vaikuttavat aineet.
MRL (jäämien enimmäismäärä): Ei sovellettavissa: ei hyväksytty kotieläimille
Lihan, maidon ja munien pitoajat: Ei sovelleta: ei hyväksytty kotieläimille
VAROITUS: Joidenkin rotujen koirat eivät siedä makrosyklisiä laktoneja tai muita lääkkeitä (esim. emodepsidiä), jotka voivat läpäistä veri-aivoesteen. Ne voivat kärsiä enemmän tai vähemmän vakavista haittavaikutuksista, jos niitä hoidetaan hieman suositeltua suuremmilla annoksilla. Tämän vuoksi annostelun on oltava mahdollisimman tarkkaa. Tämä pätee collieihin ja sukulaisrotuihin, joilla on MDR-1-geenissä mutaatio, joka vaikuttaa veri-aivoesteeseen ja tekee siitä läpäisevämmän tällaisille yhdisteille kuin koirilla, joilla ei ole tätä mutaatiota. Collien lisäksi muillakin koiraroduilla on havaittu samankaltaisia ongelmia, vaikka MDR-1-mutaatiota ei olekaan vahvistettu kaikissa koiraroduissa. Seuraavat rodut kärsivät eniten tästä mutaatiosta (prosentuaalinen esiintymistiheys): Collie (70 %), pitkäkarvainen whippet (65 %), australianpaimenkoira (50 %, myös minikoira), McNab (30 %), silkkikoira (30 %), englanninpaimenkoira (15 %), shetlanninpaimenkoira (15 %), englanninpaimenkoira (15 %), saksanpaimenkoira (10 %), paimenkoiraristeytys (10 %). Muita vähemmän sairastuneita rotuja ovat mm: Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Ainoa tapa varmistua siitä, onko koira sairastunut vai ei, on testata se. Kun yhä useampia koiria testataan, on todennäköistä, että mutaatio löydetään myös muista roduista tai että esiintymistiheys muuttuu.
Lue lisää milbemysiinioksiimin turvallisuudesta.
Yleistä tietoa eläinlääkinnällisten parasiittivasta-aineiden turvallisuudesta on saatavilla tämän sivuston erityisartikkeleissa (käy klikkaamalla):
- Kotieläinten parasiittivasta-aineiden yleinen turvallisuus
- ihmisten parasiittivasta-aineiden yleinen turvallisuus
- ympäristön parasiittivasta-aineiden yleinen turvallisuus
VAROITUS
On itsestään selvää, että eläinlääkevalmisteita ei ole tarkoitettu, eikä niitä saa koskaan käyttää ihmisille!!!!
MARKKINOINTI & KÄYTTÖTARKOITUS
Valmistuksen vuosikymmen: 1990
Tuottaja:: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Joitakin alkuperäisiä tuotemerkkejä: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patentti:
Käyttö elävissä eläimissä: Ei
Käyttö hevosissa: Ei
Käyttö koirille ja kissoille: Kyllä, kohtalainen
Pääasialliset toimitusmuodot:
- Tabletit, pillerit jne
Käyttö ihmislääkinnässä: Ei
Käyttö julkisessa/kotihygieniassa: Ei
Käyttö maataloudessa: Ei
Valmisteita saatavilla: Kyllä, melko vähän
Kaupallisten merkkien VALIKOIMA MILBEMYCIN OXIME
- VALIKOIMA: KOIRILLE ja KISSOILLE – tabletit SYDÄN- JA PYÖRÖKASVATTEJA VASTAANPITÄVÄT – ELANCO – MILBEMYCIN OXIME
- MILBEMAX: ELANCO- milbemysiinioksiimi + pratsikvanteli
- NEXGARD SPECTRA: KOIRILLE – tabletit kirppu-, tikari-, sydän- ja pyöreäkehräämisiä vastaan – MERIAL – afoksolaneri + milbemysiinioksiimi
- PROGRAM PLUS: KOIRILLE – tabletit kirppu-, sydän- ja pyöreäkehräämisiä vastaan – ELANCO – lufenuroni + milbemysiinioksiimi
- SENTINEL: Koirille – tabletit kirppu-, sydän- ja pyöreämatoja vastaan – ELANCO – lufenuroni + milbemysiinioksiimi
- SENTINEL SPECTRUM: Koirille – tabletit kirppu-, sydän-, pyöreämatoja ja nauhamatoja vastaan – ELANCO – lufenuroni + milbemysiinioksiimi + pratsikvanteli
- TRIFEXIS: Koirille – tabletit kirppu-, sydän- ja pyöreämatoja vastaan – ELANCO – spinosad + milbemysiinioksiimi
- PANORAMIS: Koirille – tabletit kirppu-, sydän- ja pyöreämatoja vastaan – ELANCO – spinosad + milbemysiinioksiimi
PARASIITTIEN VASTAANOTTO
Lemmikkieläimillä:
Lue lisää loisresistenssistä ja sen kehittymisestä.
YKSITYISKOHTAISET OMINAISUUDET
Milbemysiinioksiimi on makrosyklinen laktoni, jota saadaan maaperän mikro-organismin Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus käymistuotteista. Se on milbemysiinien eikä avermektiinien johdannainen, kuten monet muut makrosykliset laktonit (esim. ivermektiini). Sitä käytetään ainoastaan koirille ja kissoille yksinään tai yhdistelmävalmisteissa (esim. kirppujen kehittymistä estävän lufenuronin tai taensidien torjunta-aineen pratsikvanttelin kanssa). NOVARTIS ei ole kehittänyt milbemysiinioksiimia sisältävää kotieläintuotetta.
Milbemysiinioksiimin teho
Milbemysiinioksiimi on terapeuttisella annoksella tehokas sydänmatojen (Dirofilaria spp.) ennaltaehkäisykeino, ja se kontrolloi myös muutamaa muuta pyöreämatoa (mm.esim. Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Joitakin punkkilajeja voidaan torjua suuremmilla annoksilla.
Milbemysiinioksiimi yksinään terapeuttisena annoksena on tehoton heisimatoihin, punkkeihin, kirppuihin, punkkeihin, täihin, hyttysiin ja kärpäsiin. Vaikutusspektrin laajentamiseksi on olemassa yhdistelmävalmisteita: lufenuronin tai spinosadin kanssa kirppujen torjumiseksi ja pratsikvantelin kanssa heisimadon torjumiseksi.
Milbemysiinioksiimin farmakokinetiikka
Milbemysiinioksiimi imeytyy koirille suun kautta annettuna nopeasti ja lähes täydellisesti. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2-4 tuntia myöhemmin, minkä jälkeen se laskee 1-3 vuorokauden puoliintumisajan kuluessa. Biologinen hyötyosuus on noin 80 %.
Rotilla aineenvaihdunta näyttää olevan täydellistä, koska muuttumatonta milbemysiinioksiimia ei löytynyt virtsasta tai ulosteesta. Suuria milbemysiinioksiimipitoisuuksia esiintyy maksassa ja kehon rasvassa.
Yleissääntönä voidaan todeta, että erilaisen farmakokineettisen käyttäytymisen vuoksi milbemysiinioksiimin antelmiinivaikutus on pidempi kuin ivermektiinin, vaikkakin tämä riippuu vahvasti annostelumuodosta ja annetusta annoksesta.
Vaikutusmekanismi
Kuten kaikki makrosykliset laktonit milbemysiinioksiimi toimii hermosolujen GABA- (gamma-aminovoihappo) välittäjäaineen agonistina ja sitoutuu myös glutamaatti-käytävään kytkeytyviin kloridikanaviin selkärangattomien hermo- ja lihassoluissa. Molemmissa tapauksissa se estää loisten hermosignaalien välittämisen, jolloin loiset joko halvaantuvat ja karkotetaan ulos kehosta tai ne kuolevat nälkään. Se vaikuttaa myös joidenkin loisten lisääntymiseen vähentämällä munintaa tai aiheuttamalla epänormaalin oogeneesin.
Nisäkkäillä GABA-reseptoreita esiintyy vain keskushermostossa (CNS) eli aivoissa ja selkäytimessä. Nisäkkäillä on kuitenkin niin sanottu veri-aivoeste, joka estää mikroskooppisten esineiden ja suurten molekyylien pääsyn aivoihin. Näin ollen makrosykliset laktonit ovat paljon vähemmän myrkyllisiä nisäkkäille kuin loisille, joilla ei ole tällaista estettä, mikä mahdollistaa melko suuret turvallisuusmarginaalit kotieläimille ja lemmikkieläimille. Merkittävä poikkeus tästä ovat ne koirat, joilla on aiemmin mainittu MDR-1-mutaatio.
Klikkaa tästä nähdäksesi luettelon kaikista tällä sivustolla olevista loislääkkeiden tehoaineiden teknisistä tiivistelmistä.