Tunniste

Nimi Metoheksitaali Saantitunnus DB00474 Kuvaus

Venensisäinen anesteetti, jolla on lyhyt vaikutusaika ja jota voidaan käyttää anestesian induktioon.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

Thumb
3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne metoheksitaalille (DB00474)

×

Kuva
Sulje

Paino Keskim: 262.3043
Monoisotooppinen: 262.131742452 Kemiallinen kaava C14H18N2O3 Synonyymit

  • (±)-5-allyl-1-metyyli-5-(1-metyyli-2-pentynyyli)barbituurihappo
  • 5-allyl-1-metyyli-5-(1-metyyli-2-pentynyyli)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-trioni
  • 5-Allyl-5-(3-heksyn-2-yyli)-1-metyylibarbituurihappo
  • Metoheksitaali
  • Metoheksitalum
  • Metoheksitoni
  • Metoheksitoni
  • Metoheksitaali

    • α-DL-1-metyyli-5-allyl-5-(1′-metyylipentyn-2-yyli)barbituurihappo

Farmakologia

Pharmacology

Nopeuta lääkeainetutkimusta alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-tietokannalla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Biihdytä lääkeainetutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
>

Learn more

Indikaatio

Methoheksitaali on tarkoitettu käytettäväksi laskimonsisäisenä anestesiana. Sitä on myös yleisesti käytetty syvän sedaation aikaansaamiseksi.

Liitännäishoidot

  • Yleisanestesia
  • Nukutuksen induktiohoito
  • Sedatiivinen hoito

Vasta-aiheet & Blackbox-varoituksetContraindications

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisin tiedoin, saat tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Learn more
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Learn more

Farmakodynamiikka

Methoheksitaali, barbituraatti, käytetään anestesian induktioon ennen muiden yleisanestesia-aineiden käyttöä ja anestesian induktioon lyhyitä kirurgisia, diagnostisia tai terapeuttisia toimenpiteitä varten, joihin liittyy minimaalinen kipuärsyke. Barbituraatit aiheuttavat vain vähän analgesiaa; niiden käyttö kivun esiintyessä voi johtaa kiihtymykseen.

Vaikutusmekanismi

Metoheksitaali sitoutuu erilaiseen sitoutumiskohtaan, joka liittyy Cl-ionoporiin GABAA-reseptorissa, ja pidentää aikaa, jonka Cl-ionopori on auki. GABA:n postsynaptinen inhiboiva vaikutus talamuksessa pitenee näin ollen.

Kohde Vaikutukset Organismi
AGamma-aminovoihapporeseptorin alayksikön alfa-1
antagonisti
 Ihminen

Imeytyminen

Metoheksitaalin absoluuttinen biologinen hyötyosuus rektaalisen annon jälkeen on 17 %.

Jakaantumistilavuus Ei saatavilla Proteiiniin sitoutuminen

73%

Aineenvaihdunta

Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa demetyloitumisen ja hapettumisen kautta. Sivuketjujen hapettuminen on tärkein biologisen aktiivisuuden lopettamiseen liittyvä biotransformaatio.

Eliminaatioreitti

Eliminoituminen tapahtuu munuaisten kautta glomerulussuodatuksen kautta.

Puoliintumisaika

5,6 ± 2.7 minuuttia

Puhdistuma Ei saatavilla HaittavaikutuksetLääkinnälliset virheet

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavien & jäsenneltyjen lääkkeiden haittavaikutuksia koskevien tietojen avulla.

Learn more
Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustiedoillamme
Learn more

Myrkyllisyys

Toksisuus

Toksisuuden alkaminen laskimoon annostellun metoheksitaalilääkkeen yliannostuksen jälkeen tapahtuu muutamassa sekunnissa infuusiosta. Jos metoheksitaalia annetaan rektaalisesti tai se niellään, toksisuuden alkaminen voi viivästyä. Yliannostuksen yhteydessä esiintyviä ultrashort-vaikutteisen barbituraatin ilmenemismuotoja ovat keskushermoston lamaantuminen, hengityslama, hypotensio, perifeerisen verisuoniresistanssin heikkeneminen ja lihasten hyperaktiivisuus, joka vaihtelee nykimisestä kouristusten kaltaisiin liikkeisiin. Muita löydöksiä voivat olla kouristukset ja allergiset reaktiot. Massiivisen altistumisen jälkeen mille tahansa barbituraatille voi esiintyä keuhkopöhöä, verenkiertokollapsi, johon liittyy perifeerisen verisuoniston tonuksen menetys, ja sydänpysähdys.

Vaikuttavat organismit

  • Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset

Tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääkkeet

    • Liittyy Valvottu Tutkimukset

  • Kokeellinen
  • Kaikki lääkkeet
Lääke Vuorovaikutus
Lääkeaineryhmä
Lääkeaineryhmä-drug
interactions in your software
Acebutolol Acebutololin seerumipitoisuus voi pienentyä, kun se yhdistetään metoheksitaalin kanssa.
Asenokumaroli Asenokumarolin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään metoheksitaalin kanssa.
Asetaminofeeni Asetaminofeenin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään metoheksitaalin kanssa.
Asetatsolamidi Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun metoheksitaali yhdistetään asetatsolamidiin.
Asetofenatsiini Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun metoheksitaali yhdistetään asetofenatsiinin kanssa.
Aklidinium Metoheksitaali voi voimistaa aklidiniumin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-depressiivistä) vaikutusta.
Agomelatiini Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun metoheksitaali yhdistetään agomelatiinin kanssa.
Aldesleukiini Metoheksitaali voi lisätä aldesleukiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Alfentaniili Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun metoheksitaali yhdistetään alfentaniilin kanssa.
Alimematsiini Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun metoheksitaali yhdistetään limematsiiniin.
Interactions

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

  • Vältä alkoholia. Alkoholin nauttiminen voi aiheuttaa additiivisia keskushermostoa lamaannuttavia vaikutuksia.

Tuotteet

Products

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietovarantojemme avulla.

Opi lisää
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin
Opi lisää

Tuotteen ainesosat

Ainesosa UNII CAS InChI Key
Methoheksitaalinatrium 60200PNZ7Q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Kansainväliset/muut tuotemerkit Brevital / Brietal Reseptilääkevalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Lääkevalmiste Myynnin aloitus Myynnin lopetus Regio Kuva
Brevital Sodium Injektio 500 mg/1 Intramuscular; Peräsuoleen Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Brevital Sodium Injektiopulveri, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 2.5 g/1 Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen; Rektaalinen Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Brevital Sodium Injektiokuiva-aine, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 500 mg/5mL Intramuskulaarisesti; Laskimonsisäinen; Peräsuoleen Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Brevital Sodium Injektiokuiva-aine, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 500 mg/1 Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen; Peräsuoleen Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 Ei sovelleta USUS-lippu
Brevital Sodium Injektio 2,5 g/1 Intramuskulaarinen; Peräsuoleen annosteltava Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Brevital Sodium Injektiopulveri, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 200 mg/1 Intramuskulaarinen; Laskimonsisäisesti; Peräsuoleen JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USUS:n lippu
Brevital Sodium injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten 500 mg/1 Intramuskulaarinen; Laskimonsisäisesti; Peräsuoleen A S Lääkelisäykset 2007-11-01 2013-06-07 USAUSA:n lippu

Kategoriat

ATC-koodit N05CB01 – Barbituraattiyhdistelmät

  • N05CB – Barbituraatit, yhdistelmät
  • N05C – HYPNOTIIKAT JA SEDATIIVIT
  • N05 – PSYKOLEPTIIKKA
  • N – HERMOJÄRJESTELMÄ

N01AF01 – Metoheksitaali

  • N01AF – Barbituraatit, tavallinen
  • N01A – ANESTETIIKKA, YLEINEN
  • N01 – ANESTETIIKKA
  • N – HERMOSTOJÄRJESTELMÄ

N05CA15 – Metoheksitaali

  • N05CA – Barbituraatit, tavallinen
  • N05C – HYPNOTIIKAT JA SEDATIIVIT
  • N05 – PSYKOLEPTIIKAT
  • N – HERMOSTO

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä barbituurihappojohdokset. Nämä ovat yhdisteitä, jotka sisältävät perhydropyrimidiinirenkaan, joka on substituoitu C-2-, -4- ja -6-kohdissa oksoryhmillä. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Organoheterosykliset yhdisteet Luokka Diatsiinit Alaluokka Pyrimidiinit ja pyrimidiinijohdannaiset Suora vanhempi Barbituurihappojohdannaiset Vaihtoehtoiset vanhempi N-asyyliureat / Diatsinaanit / Dikarboksimidit / Asasykliset yhdisteet / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset typpiyhdisteet / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Karbonyyliyhdisteet Substituentteja 1,3-diatsinani / Alifaattinen heteromonosyklinen yhdiste / Asasykli / Barbituraatti / Hiilihappojohdannainen / Karbonyyliryhmä / Karboksyylihappojohdannainen / Dikarboksimidi / Hiilivetyjohdannainen / N-asyylihappokarbonaatti Molekulaarinen viitekehys Alifaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat barbituraatit, asetyleeninen yhdiste (CHEBI:102216)

Kemialliset tunnisteet

UNII E5B8ND5IPE CAS-numero 151-83-7 InChI-avain NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trioni

SMILES

CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Lääkkeet.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA label

Download (184 KB)

MSDS

Download (46.5 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Ehdot Luku
4 Toteutunut Hoito Depressio 1
4 Toteutunut Toteutunut Hoito Masennus, Bipolaarinen / unipolaarinen masennus 1
4 Toteutunut Hoito Eteisvärinä / eteisvärinä, Eteisvärinä 1
0 Ei vielä rekrytoivaa Diagnostiikka Suoravirtaelektroenkefalogrammi / Sähkökouristushoito / Ketamiini / Spreadind Depression 1
Ei saatavilla Toteutunut Hoito Anestesiahoito / Hypotension 1
Ei saatavilla Toteutunut Hoito Depressio 1
Ei saatavilla Toteutunut Toteutunut Hoito Major Depressiivinen Häiriö (MDD) 1
Ei saatavissa Viimeistelty Hoito Suuntautuneisuus / Post-anestesian jälkeinen toipuminen 1
Ei saatavilla Päättynyt Hoito Masennus, Kaksisuuntainen mielialahäiriö / Massiivinen masennushäiriö (MDD) 1

Lääketiede

Valmistajat

  • Jhp pharmaceuticals llc

Pakkausvalmistajat

  • JHP Pharmaceuticals LLC

    • Lääkärit Total Care Inc.

Annostusmuodot

Muoto Muodossa Reitti Vahvuus
Injektio Intramuskulaarinen; rektaalinen 2.5 g/1
Injektio Intramuskulaarinen; Peräsuoleen 500 mg/1
Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen; Peräsuoleen 2.5 g/1
Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten Intramuskulaarisesti; laskimonsisäisesti; rektaalisesti 200 mg/1
Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten Intramuscular; Laskimonsisäinen; Peräsuoleen 500 mg/1
Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen; Rectal 500 mg/5ml
Injektio, jauhe, liuosta varten Parenteraalinen
jauhe, liuosta varten Injektioneste

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannus Yksikkö
Brevital natrium 2.5 gm injektiopullo 221.2USD injektiopullo
DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus arvo lähde
logP 1.8 Ei saatavilla

Ennustetut ominaisuudet

.

Kyllä

Ominaisuus Arvo Lähde
Liukoisuus vesiliukoisuuteen 0.0524 mg/ml ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2.29 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Voimakkain hapan) 8.73 ChemAxon
Fysiologinen varaus 0 ChemAxon
Vetyakseptorien määrä 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 66.48 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 5 ChemAxon
Murtolujuus 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 27.4 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 1 ChemAxon
Biosaatavuus 1 ChemAxon
sääntö Viisi Kyllä ChemAxon
Ghose Filter Kyllä ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9143
Veriaivoeste + 0.982
Caco-2 läpäisevä + 0.5
P-glykoproteiinisubstraatti Ei-substraatti 0.6307
P-glykoproteiinin inhibiittori I Inhibiittori 0.5661
P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9294
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.9297
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.823
CYP450 2D6 substraatti Ei substraatti 0.8823
CYP450 3A4 substraatti Ei substraatti 0.6454
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.8001
CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8179
CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9099
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7836
CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8501
CYP450-inhibiittoripromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.954
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.9133
Karsinogeenisuus Ei karsinogeeninen 0.8264
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.9737
Kärpäsen akuutti myrkyllisyys 2.9098 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.978
hERG-inhibitio (predictor II) Ei inhibiittori 0.9697
ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR:lla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Lataa (12.5 KB) Spektrit

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Ennustettu GC-MS-spektri – GC-MS Ennustettu GC-MS Ei saatavilla
Massaspektri (elektroni-ionisaatio) MS splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu ei saatavissa
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS-MS/MS Ei saatavilla

Kohteet

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Antagonisti

Yleinen toiminto Solunulkoista ligandia estävä inhiboiva-gated ion channel activity Spesifinen funktio GABA:n heteropentameerisen reseptorin komponentti, tärkein inhiboiva välittäjäaine selkärankaisten aivoissa. Toimii myös histamiinireseptorina ja välittää soluvasteet histamiinille…. Geenin nimi GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminovoihapporeseptorin alayksikkö alfa-1 Molekyylipaino 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Kimeeriset GABAA/glysiinireseptorit: ilmentyminen ja barbituraattifarmakologia. Neurofarmakologia. 1996;35(9-10):1445-56.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

×

Interactions

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 04.3.2021 11:33

By: adminPosted on

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.