Veneraalinen nimi: hyoscyamiinisulfaatti
annosmuoto: tabletti

Lääketieteellisesti tarkistanut Drugs.com. Viimeksi päivitetty 22. kesäkuuta 2020.

• Haittavaikutukset
• Dosointi
• Profiili
• Vuorovaikutukset
• Raskaus
• Kuvat
• Lisätiedot

Vapautuslauseke: FDA ei ole todennut tätä lääkettä turvalliseksi ja tehokkaaksi, eikä FDA ole hyväksynyt tätä merkintää. Lisätietoja hyväksymättömistä lääkkeistä saat klikkaamalla tästä.

KUVAUS:

Levbid® depottabletit sisältävät 0,375 mg hyoscyamiinisulfaattia formulaatiossa, joka on suunniteltu suun kautta annosteltavaksi b.i.d.-annosteluna.

Hyoscyamiinisulfaatti on yksi belladonna-alkaloidien pääasiallisista antikolinergisistä/kramppia lievittävistä osista. Empiirinen kaava on (C17H23NO3)2-H2SO4-2H2O ja molekyylipaino on 712,85. Kemiallisesti se on bentseenietikkahappo, α-(hydroksimetyyli)-, 8-metyyli-8-atsabisyklookt-3-yyliesteri, -, sulfaatti (2:1), dihydraatti, jolla on seuraava rakenne:

Jokainen Levbid® depottabletti sisältää myös inaktiivisina aineina: kalsiumfosfaattidibasista, etyyliselluloosaa, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia, mikrokiteistä selluloosaa ja steariinihappoa.

KLIININEN FARMAKOLOGIA:

Levbid® estää spesifisesti asetyylikoliinin vaikutuksia rakenteissa, joita hermottavat postganglioniset kolinergiset hermot, sekä sileissä lihaksissa, jotka reagoivat asetyylikoliiniin, mutta joilla ei ole kolinergistä innervaatiota. Näitä perifeerisiä kolinergisiä reseptoreita on sileän lihaksen, sydänlihaksen, sinusolmukkeen, eteis-kammiosolmukkeen ja eksokriinisten rauhasten autonomisissa efektorisoluissa. Terapeuttisilla annoksilla sillä ei ole lainkaan vaikutusta autonomisiin ganglioihin. Levbid® estää ruoansulatuskanavan propulsiivista motiliteettia ja vähentää mahahapon eritystä. Levbid® hillitsee myös liiallista nielun, henkitorven ja keuhkoputkien eritystä.

Hyoscyamiinisulfaatti imeytyy täydellisesti ja kokonaan suun kautta annettuna. Imeytymisen jälkeen se häviää nopeasti verestä ja jakautuu koko elimistöön: puoliintumisaika on 2 – 3 ½ tuntia. Hyoscyamiinisulfaatti hydrolysoituu osittain tropiinihapoksi ja tropiiniksi, mutta suurin osa lääkeaineesta erittyy virtsaan muuttumattomana ensimmäisten 12 tunnin aikana. Vain pieniä määriä tätä lääkettä esiintyy äidinmaidossa. Hyoscyamiinisulfaatti läpäisee veri-aivoesteen ja istukkaesteen.

Levbid® vapauttaa 0,375 mg hyoscyamiinisulfaattia kontrolloidusti ja ennustettavasti 12 tunnin ajan. Keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa esiintyi 4,20 tunnin kuluttua. Keskimääräinen (±SEM) näennäinen eliminaation puoliintumisaika plasmassa on 7,47 tuntia (±0,60). Tabletit eivät välttämättä hajoa kokonaan, ja jotkut potilaat saattavat erittää niitä.

VALMISTEET JA NIIDEN KÄYTTÖAIHEET:

Levbid® on tehokas lisähoito mahahaavan hoidossa. Sitä voidaan käyttää myös mahalaukun erityksen, viskeraalisen kouristuksen ja hypermotiliteetin hallintaan spastisessa koliitissa, spastisessa rakossa, kystiitissä, pylorospasmissa ja siihen liittyvissä vatsakouristuksissa. Voidaan käyttää toiminnallisissa suolistohäiriöissä vähentämään oireita, joita esiintyy esimerkiksi lievissä dysenterioissa, divertikuliitissa ja akuutissa enterokoliitissa. Käytetään liitännäishoitona ärtyvän suolen oireyhtymän (ärtynyt paksusuoli, spastinen paksusuoli, limakoliitti) ja toiminnallisten ruoansulatuskanavan häiriöiden hoidossa. Käytetään myös liitännäishoitona neurogeenisen virtsarakon ja neurogeenisten suolistohäiriöiden (mukaan lukien pernan fleksio-oireyhtymä ja neurogeeninen paksusuoli) hoidossa. Levbid® on tarkoitettu yhdessä morfiinin tai muiden narkoottisten lääkkeiden kanssa sappi- ja munuaiskoliikin oireiden lievittämiseen; ”kuivausaineena” akuutin nuhan oireiden lievittämiseen; Parkinsonismin hoidossa jäykkyyden ja vapinan vähentämiseen ja siihen liittyvän sialorrean ja hyperhidroosin hallintaan. Voidaan käyttää antikoliiniesteraasien aiheuttamien myrkytysten hoidossa.

VASTA-AIHEET:

Glaukooma; obstruktiivinen uropatia (esimerkiksi eturauhasen liikakasvusta johtuva virtsarakon kaulan tukkeutuminen); ruoansulatuskanavan obstruktiivinen sairaus (kuten ahalaasia, pyloroduodenaalinen stenoosi); paralyyttinen ileus, iäkkäiden tai heikentyneiden potilaiden suolistoatonia; epävakaa kardiovaskulaarinen tila akuutissa verenvuodossa; vaikea haavainen paksusuolentulehdus; haavaista paksusuolentulehdusta komplisoiva toksinen megakoloni; myasthenia gravis.

VAROITUKSET:

Korkean ympäristölämpötilan vallitessa lääkkeen käytön yhteydessä voi esiintyä lämpöhalvausta (kuume ja lämpöhalvaus vähentyneen hikoilun vuoksi). Ripuli voi olla epätäydellisen suolitukoksen varhainen oire, erityisesti potilailla, joilla on ileostomia tai kolostomia. Tällöin hoito tällä lääkkeellä olisi sopimatonta ja mahdollisesti haitallista. Muiden antikolinergisten aineiden tavoin Levbid® voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta tai näön hämärtymistä. Tällöin potilasta on varoitettava harjoittamasta henkistä valppautta vaativia toimintoja, kuten moottoriajoneuvon tai muiden koneiden käyttöä, tai tekemästä vaarallista työtä tämän lääkkeen käytön aikana.

Psykoosia on raportoitu herkillä henkilöillä, jotka ovat saaneet antikolinergisiä lääkkeitä, mukaan lukien hyoscyamiinisulfaattia. Keskushermoston merkkejä ja oireita ovat sekavuus, desorientaatio, lyhytkestoinen muistin menetys, hallusinaatiot, dysartria, ataksia, euforia, ahdistuneisuus, väsymys, unettomuus, kiihtyneisyys ja maneerit ja sopimaton vaikuttaminen. Nämä keskushermosto-oireet häviävät yleensä 12-48 tunnin kuluessa lääkkeen käytön lopettamisesta.

VAROITUKSET:

Yleistä:

Käytä varoen potilailla, joilla on: autonominen neuropatia, kilpirauhasen liikatoiminta, sepelvaltimotauti, sydämen vajaatoiminta, sydämen sydämen vajaatoiminta, sydämen rytmihäiriöt, verenpainetauti ja munuaistauti. Tutki mahdollinen takykardia ennen antikolinergisten lääkkeiden antamista, koska ne voivat nostaa sykettä. Käytä varoen potilailla, joilla on refluksiesofagiittiin liittyvä hiataalinen tyrä.

Tietoa potilaille:

Kuten muutkin antikolinergiset aineet, Levbid® voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta tai näön hämärtymistä. Tällöin potilasta on varoitettava harjoittamasta henkistä valppautta vaativia toimintoja, kuten moottoriajoneuvon tai muiden koneiden käyttämistä, tai tekemästä vaarallisia töitä tämän lääkkeen käytön aikana.

Levbid®:n käyttö voi vähentää hikoilua, mikä johtaa lämpöhalvaukseen, kuumeeseen tai lämpöhalvaukseen; kuumeisten potilaiden tai sellaisten potilaiden, jotka saattavat altistua kohonneille ympäristölämpötiloille, on noudatettava varovaisuutta. Tabletit eivät välttämättä hajoa kokonaan, ja jotkut potilaat saattavat erittää niitä.

Lääkeinteraktiot:

Kolinergisestä salpauksesta johtuvia lisähaittavaikutuksia voi esiintyä, kun Levbid®-valmistetta annetaan samanaikaisesti muiden antimuskariinilääkkeiden, amantadiinin, haloperidolin, fenotiatsiinien, monoamiinioksidaasin (MAO:n) estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden tai joidenkin antihistamiinien kanssa.

Antacidit voivat häiritä Levbid®-valmisteen imeytymistä.

Karsinogeneesi, mutageenisuus, hedelmällisyyden heikentyminen:

Levbid®:n karsinogeenisen, mutageenisen tai hedelmällisyyden heikentymispotentiaalin selvittämiseksi ei ole tehty eläimillä tehtyjä pitkäaikaistutkimuksia; 40 vuoden markkinointikokemus hyoscyamiinisulfaatista ei kuitenkaan osoita todistettavaa näyttöä ongelmasta.

Raskaus – Raskausluokka C:

Levbid®:llä ei ole tehty lisääntymistutkimuksia eläimillä. Ei myöskään tiedetä, voiko Levbid® aiheuttaa sikiövaurioita, kun sitä annetaan raskaana olevalle naiselle, tai voiko se vaikuttaa lisääntymiskykyyn. Levbid®-valmistetta tulee antaa raskaana olevalle naiselle vain, jos se on selvästi tarpeen.

Imettävät äidit:

Levbid® erittyy ihmismaitoon. Varovaisuutta on noudatettava, kun Levbid®-valmistetta annetaan imettävälle naiselle.

Geriatrinen käyttö:

Raportoidun kliinisen kokemuksen perusteella ei ole havaittu eroja turvallisuudessa 65-vuotiaiden ja sitä vanhempien potilaiden ja nuorempien potilaiden välillä. Yleisesti ottaen annoksen valinnan iäkkäälle potilaalle on oltava varovaista, ja se on yleensä aloitettava annosalueen alapäästä, mikä heijastaa maksan, munuaisten tai sydämen heikentynyttä toimintaa ja samanaikaista sairautta tai muuta lääkehoitoa, joka on yleisempää.

Tämän lääkkeen tiedetään erittyvän suurelta osin munuaisten kautta, ja toksisten reaktioiden riski tälle lääkkeelle voi olla suurempi potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt. Koska iäkkäillä potilailla on todennäköisemmin heikentynyt munuaistoiminta, annoksen valinnassa on noudatettava varovaisuutta, ja munuaistoiminnan seuraaminen voi olla hyödyllistä.

HAITTAVAIKUTUKSET:

Kaikki seuraavat haittavaikutukset on raportoitu hyosyamiinisulfaatin yhteydessä. Haittavaikutuksia voivat olla suun kuivuminen; virtsan epäröinti ja pidättyminen; näön hämärtyminen; takykardia; sydämentykytys; mydriaasi; silmien lisääntynyt jännittyneisyys; makuhäiriöt; päänsärky; hermostuneisuus; uneliaisuus; heikkous; väsymys; huimaus; unettomuus; pahoinvointi; oksentelu; impotenssi; ummetus; turvonnut olo; vatsakipu; ripuli; allergiset reaktiot tai lääkeaineen erityispiirteet; nokkosihottuma ja muut ihomuutokset; ataksia; puhehäiriö; jonkinasteinen psyykkinen sekavuus ja/tai kiihtyneisyys (erityisesti iäkkäillä henkilöillä); lyhytaikainen muistin heikkeneminen; hallusinaatiot; ja vähentynyt hikoilu.

YLIANNOSTUS:

Yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, näön hämärtyminen, laajentuneet pupillit, kuuma kuiva iho, huimaus, suun kuivuminen, nielemisvaikeudet ja keskushermoston stimulaatio.

Toimenpiteet ovat välitön vatsan huuhtelu ja fysostigmiini-injektio 0,5-2 mg laskimoon ja toistetaan tarpeen mukaan yhteensä 5 mg:aan saakka. Kuumetta voidaan hoitaa oireenmukaisesti (haalean veden sienikylvyt, hypoterminen peitto). Huomiota vaativaa kiihtymystä voidaan hoitaa hitaasti laskimoon annettavalla 2-prosenttisella natriumtiopentaaliliuoksella tai kloraalihydraatilla (100-200 ml 2-prosenttista liuosta) peräsuoleen annosteltuna. Jos kurareen kaltainen vaikutus etenee hengityslihasten halvaantumiseen, on aloitettava keinohengitys ja sitä on ylläpidettävä, kunnes tehokas hengitystoiminta palautuu.

Rotilla hyosyamiinin LD50-arvo on 375 mg/kg. Levbid® on dialysoitavissa.

ANNOSTUS JA ANNOSTUS:

Annostusta voidaan säätää olosuhteiden ja oireiden vaikeusasteen mukaan.

Aikuiset ja lapsipotilaat, jotka ovat 12-vuotiaita tai vanhempia: 1 – 2 tablettia 12 tunnin välein. Älä murskaa tai pureskele tabletteja. Älä ylitä 4 tablettia 24 tunnin aikana.

JOTKA ANNOSTETAAN:

Levbid® (hyoscyamiinisulfaatti 0,375 mg) depottabletit ovat valkoisia, kapselinmuotoisia tabletteja. Niiden toisella puolella on merkintä AP ja toisella puolella 115.

Pulloja 100 kpl NDC 68220-115-10

Säilytä valvotussa huoneenlämmössä 20°-25°C (68°- 77°F); poikkeamat sallittu 15°-30°C (59°- 86°F). Katso voimassa oleva USP.

Annostellaan USP/NF:n mukaisiin tiiviisiin, valonkestäviin astioihin, joissa on lapsiturvallinen suljin.

KEEP OUT OF REACH OF CHILDREN

Saatavana myös nimellä:

Valmistettu:
ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC
Marietta, GA 30067

Ohjaa lääketieteelliset tiedustelut osoitteeseen:
Alaven Pharmaceutical LLC
2260 Northwest Parkway, Suite A
Marietta, GA 30067

tai soita maksutta 1-888-317-0001

500359 115 Rev. 01/08

Printed in USA

Levbid-päätepakkauksen näyttöpaneeli

NDC 68220-115-10

Levbid® pitkävaikutteiset
tabletit
(hyoscyamine sulfate, 0.375 mg)

Rx only

ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC

100 tablettia

Lääketieteellisiä kysymyksiä varten soita numeroon 1-888-317-

Lääketieteellinen vastuuvapauslauseke