Hyväksytty: Dolutegraviiri (DTG) !(kuva)./resources/AIDSinfo.gif!!!,Elvitegraviiri (EVG) !(kuva)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegraviiri (RAL) !(kuva)./resources/AIDSinfo.gif!

Inhibitiomekanismi

HIV-integraasista on tullut nouseva lääkekohde. Käänteisen transkription jälkeen integraasiproteiini yhdistyy virus-DNA:n kanssa vakaaksi kompleksiksi, jota kutsutaan pre-integraatiokompleksiksi (PIC), ja siirtyy isännän tumaan. Siellä integraasi välittää komplementaarisen DNA:n (cDNA) integroitumista isännän genomiin kaksivaiheisessa prosessissa. Ensin viruksen DNA:n 3′-päästä poistetaan kaksi nukleotidia. Sitten tapahtuu HIV-viruksen DNA:n kovalenttinen kiinnittyminen isännän kromosomiin. Integraasin estäjä Raltegraviiri on vuorovaikutuksessa kaksiarvoisten metallien kanssa HIV-1-integraasin aktiivisessa kohdassa. Tämä vuorovaikutus estää viruksen DNA:n insertion isäntäkromosomiin (säikeen siirtoprosessi). Elvitegraviiri on myös spesifinen HIV-integraation säikeensiirtovaiheen estäjä. Dolutegraviiri (DTG) on ainoa toisen sukupolven INSTI, jolla on FDA:n hyväksyntä vuonna 2013.

Haittavaikutukset ja aineenvaihdunta

Integraasinestäjien yleisimmät haittavaikutukset ovat ruoansulatuskanavan tapahtumat, mukaan lukien pahoinvointi/oksentelu tai ripuli sekä päänsärky, hermostolliset ja neuropsykiatriset vaikutukset

.