La milbemicina oxima es un principio activo antiparasitario de amplio espectro utilizado en medicina veterinaria en perros y gatos contra parásitos internos (por ejemplo, ascárides). No se utiliza contra las plagas agrícolas y domésticas. Pertenece a la clase química de las lactonas macrocíclicas.

Nombre común: MILBEMICINA OXIMA

Tipo: medicamento veterinario
Clase química: lactona macrocíclica

ESTRUCTURA QUÍMICA

EFICACIA CONTRA PARÁSITOS

Tipo de acción: Endoparasiticida y ectoparasiticida sistémico &de contacto de amplio espectro.
Principales parásitos veterinarios controlados: ascárides (nematodos), incluida la prevención del gusano del corazón (Dirofilaria spp), ácaros.

La eficacia contra un parásito específico depende de la forma de administración y de la dosis administrada.

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DOSIFICACIÓN

Las recomendaciones de dosificación de los antiparasitarios dependen de la normativa nacional. Las autoridades reguladoras nacionales determinan si un producto está aprobado para una indicación determinada, es decir, su uso en un huésped concreto a una dosis específica y contra un parásito específico. Consulte las etiquetas de los productos disponibles en su país para obtener información específica sobre las indicaciones aprobadas.

La siguiente tabla indica algunas recomendaciones de dosificación habituales para la milbemicina oxima emitidas por los fabricantes o documentadas en la literatura científica. Es posible que no estén aprobadas en algunos países.

La milbemicina oxima es una lactona macrocíclica con un amplio espectro de actividad que se utiliza exclusivamente en perros y gatos, hasta ahora sólo para administración oral (comprimidos, masticables, etc). Es eficaz contra los gusanos del corazón y otros numerosos gusanos redondos y también contra algunas especies de ácaros. Sin embargo, es ineficaz contra las tenias y las lombrices y otros parásitos externos.

Recomendaciones de dosificación para MILBEMYCIN OXIME
PERROS
¡Advertencia! La tolerancia y el margen de seguridad en perros con la mutación MDR-1 (por ejemplo, Collies) sensibles a la ivermectina son mayores para la milbemicina oxima que para la ivermectina. Por lo tanto, la dosis recomendada puede administrarse a perros con la mutación MDR-1, aunque los cachorros son más sensibles. En los perros sensibles no debe superarse la dosis recomendada de 0,5 mg/kg porque el margen terapéutico es menor que en los perros no sensibles.
Entrega	Parásitos	Dosis (contra parásitos susceptibles a la milbemicina)
Oral	Toxocara canis, cachorros	0.5 mg/kg; primer tratamiento a las 2 semanas de edad, rep cada 4 semanas hasta la semana 26
Oral	Ancylostoma caninum	0,5 mg/kg, rep después de 30 días si es necesario
Oral	Prevención de Dirofilaria immitis	0.25 mg/kg mensuales
Oral	Dirofilaria immitis ≤2 meses larvas	0,5 mg/kg, rep después de 30 días si es necesario
Oral	Dirofilaria immitis 3 meses larvas	0.5 mg/kg mensuales durante 13 meses
Oral	Dirofilaria immitis 4 meses larvas	0.5 mg/kg mensuales durante 14 meses controla sólo el ~50% de los parásitos
Oral	Trichuris vulpis	0,5 mg/kg
Oral	Pneumonyssoides caninum	1 mg/kg, 3 veces con 10 días de intervalo; o 0.5-1 mg/kg semanalmente durante 3 semanas
Oral	Sarcoptes scabiei	0.75 mg/kg/día durante 30 días; o 2 mg/kg, 3x con 10 días de intervalo
Oral	Demodicosis generalizada	1-2 mg/kg/día hasta 30 días después de un raspado cutáneo negativo (duración media 60-180 días); o 0,5-1 mg/kg 2×/día, hasta 30 días después de un raspado cutáneo negativo (duración media duración 90 días)
Gatos
Entrega	Parásitos	Dosis (contra parásitos sensibles a la milbemicina)
Oral	Ancylostoma tubaeforme	2-4 mg/kg; a 2 mg/kg la eficacia puede ser <90%
Oral	Toxocara cati	2-4 mg/kg; a 2 mg/kg la eficacia puede ser <90%
Oral	Prevención de Dirofilaria immitis	2-4 mg/kg mensuales

DISCLAIMER: Se rechaza la responsabilidad por cualquier posible daño o perjuicio a personas, animales o cualquier otro bien que pudiera seguirse de la transmisión o uso de la información, datos o recomendaciones de este sitio por parte de cualquier visitante del mismo o de terceros.

Seguridad

LD50 oral, rata, aguda*: 980 mg/kg
LDermal LD50, rata, aguda*: no se ha encontrado
* Estos valores se refieren al ingrediente activo. La toxicidad debe determinarse también para cada formulación. Las formulaciones suelen ser significativamente menos tóxicas que los ingredientes activos.

MRL (límite máximo de residuos): No aplicable: no está aprobado para el ganado
Períodos de retención para la carne, la leche y los huevos: No aplicable: no aprobado para el ganado

ADVERTENCIA: Los perros de algunas razas no toleran las lactonas macrocíclicas ni otros medicamentos (por ejemplo, la emodepida) que pueden atravesar la barrera hematoencefálica. Pueden sufrir efectos adversos más o menos graves si son tratados con dosis ligeramente superiores a las recomendadas. En consecuencia, la dosificación debe ser lo más precisa posible. Este es el caso de los Collies y razas afines, que tienen una mutación en el gen MDR-1 que afecta a la barrera hematoencefálica y la hace más permeable a dichos compuestos que en los perros sin esta mutación. Además de los Collies, otras razas de perros han mostrado problemas similares, aunque la mutación MDR-1 no se ha confirmado en todas ellas. Las razas más afectadas por esta mutación son (% de frecuencia) Collie (70%), Whippet de pelo largo (65%), Pastor Australiano (50%, también mini), McNab (30%), Silken Windhound (30%), Pastor Inglés (15%), Shetland Sheepdog (15%), Pastor Inglés (15%), Pastor Alemán (10%), Herding Breeded Cross (10%). Otras razas menos afectadas son: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. La única manera de estar seguro de que un perro está afectado o no es hacer una prueba para ello. A medida que se analicen más perros es probable que se descubra la mutación en otras razas, o que las frecuencias cambien.

Aprenda más sobre la seguridad de la milbemicina oxima.

Información general sobre la seguridad de los antiparasitarios veterinarios está disponible en artículos específicos en este sitio (haga clic para visitar):

• Seguridad general de los antiparasitarios para los animales domésticos
• Seguridad general de los antiparasitarios para los seres humanos
• Seguridad general de los antiparasitarios para el medio ambiente

ADVERTENCIA

¡Es obvio que los productos veterinarios no están destinados a los seres humanos y nunca deben utilizarse en ellos!

COMERCIALIZACIÓN& USO

Década de introducción: 1990
Introducido por: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Algunas marcas originales: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patente: Caducada (determinadas formulaciones pueden estar aún protegidas por patente)

Uso en GANADO: No
Uso en CABALLOS: NO
Uso en PERROS y GATOS: Sí, moderado
Principales formas de suministro:

• Tabletas, píldoras, etc

Uso en medicina humana: No
Uso en higiene pública/doméstica: No
Uso en agricultura: No
Disponibles genéricos: Sí, más bien escasos

SELECCIÓN DE MARCAS COMERCIALES CON MILBEMICINA OXIMA

• INTERCEPTOR: para PERROS y GATOS – comprimidos contra el CORAZÓN y la RONDA – ELANCO – milbemicina oxima
• MILBEMAX: para PERROS y GATOS – comprimidos contra las afecciones cardíacas, las afecciones redondas y las afecciones del tracto gastrointestinal – ELANCO – milbemicina oxima + praziquantel
• NEXGARD SPECTRA: para PERROS – comprimidos contra PULGAS, TEPAS, TEPAS y TEPAS REDONDAS – MERIAL – afoxolaner + milbemicina oxima
• Programa PLUS: para PERROS – comprimidos contra PULGAS, TEPAS y TEPAS REDONDAS – ELANCO – lufenuron + milbemicina oxima
• SENTINEL: para perros – comprimidos contra pulgas, gusanos del corazón y gusanos redondos – ELANCO – lufenurón + milbemicina oxima
• SENTINEL SPECTRUM: para perros – comprimidos contra pulgas, gusanos del corazón, gusanos redondos y gusanos de la cinta – ELANCO – lufenurón + milbemicina oxima + praziquantel
• TRIFEXIS: para PERROS – comprimidos contra PULGAS, GUSANOS DEL CORAZÓN y GUSANOS DE LA TAPA – ELANCO – spinosad + milbemicina oxima
• PANORAMIS: para PERROS – comprimidos contra PULGAS, GUSANOS DEL CORAZÓN y GUSANOS DE LA TAPA – ELANCO – spinosad + milbemicina oxima

RESISTENCIA AL PARASITO

En animales de compañía: Sí, se ha notificado a la ivermectina en microfilarias del gusano del corazón en los EE.UU. (hasta ahora especialmente en Luisiana), con resistencia cruzada a las lactonas macrocíclicas, incluida la milbemicina oxima.

Aprenda más sobre la resistencia de los parásitos y cómo se desarrolla.

Características específicas

La milbemicina oxima es una lactona macrocíclica obtenida a partir de productos de fermentación del microorganismo del suelo Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Es un derivado de las milbemicinas y no de las avermectinas como otras lactonas macrocíclicas (por ejemplo, la ivermectina). Se utiliza únicamente en perros y gatos, solo o en productos combinados (por ejemplo, con lufenurón, un inhibidor del desarrollo de las pulgas; o con praziquantel, un taenicida). NOVARTIS no ha desarrollado un producto para el ganado con milbemicina oxima.

Eficacia de la milbemicina oxima

La milbemicina oxima a la dosis terapéutica es un preventivo eficaz contra los parásitos del corazón (Dirofilaria spp) y controla algunos otros ascárides (e.Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Algunas especies de ácaros pueden controlarse con dosis más altas.

La milbemicina oxima por sí sola a la dosis terapéutica es ineficaz contra las tenias, los parásitos, las pulgas, las garrapatas, los piojos, los mosquitos y las moscas. Existen productos combinados para ampliar el espectro de actividad: con lufenuron o spinosad para controlar las pulgas, y con praziquantel para controlar las tenias.

Farmacocinética de la milbemicina oxima

Tras la administración oral a perros, la milbemicina oxima se absorbe rápidamente y casi por completo. La concentración plasmática máxima se alcanza de 2 a 4 horas después, y posteriormente disminuye con una vida media de 1 a 3 días. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 80%.

En ratas, el metabolismo parece ser completo, ya que no se encontró milbemicina oxima inalterada en la orina ni en las heces. Se encuentran altas concentraciones de milbemicina oxima en el hígado y en la grasa corporal.

Por regla general, debido a un comportamiento farmacocinético diferente, el efecto antihelmíntico es más prolongado para la milbemicina oxima que para la ivermectina, aunque esto depende en gran medida de la forma de administración y de la dosis administrada.

Mecanismo de acción

Como toda lactona macrocíclica la milbemicina oxima actúa como agonista del neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico) en las células nerviosas y también se une a los canales de cloruro activados por el glutamato en las células nerviosas y musculares de los invertebrados. En ambos casos, bloquea la transmisión de señales neuronales de los parásitos, que se paralizan y son expulsados del cuerpo, o mueren de hambre. También afecta a la reproducción de algunos parásitos disminuyendo la oviposición o induciendo una oogénesis anormal.

En los mamíferos los receptores GABA se encuentran sólo en el sistema nervioso central (SNC), es decir, en el cerebro y la médula espinal. Pero los mamíferos tienen la llamada barrera hematoencefálica que impide que los objetos microscópicos y las moléculas grandes entren en el cerebro. En consecuencia, las lactonas macrocíclicas son mucho menos tóxicas para los mamíferos que para los parásitos que no tienen dicha barrera, lo que permite unos márgenes de seguridad bastante altos para su uso en el ganado y los animales domésticos. Una notable excepción a esto son los perros portadores de la mutación MDR-1 antes mencionada.

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