Identificación

Nombre Methohexital Número de acceso DB00474 Descripción

Anestésico intravenoso de corta duración de acción que puede utilizarse para la inducción de la anestesia.

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Estructura aprobada

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Estructuras similares

Estructura para el metohexital (DB00474)

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Peso medio: 262.3043
Monoisotópico: 262.131742452 Fórmula química C14H18N2O3 Sinónimos

  • (±)-5-alil-1-metil-5-(1-metil-2-pentilo)ácido barbitúrico
  • 5-alil-1-metil-5-(1-metil-2-pentilo)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-triona
  • 5-Allyl-5-(3-hexyn-2-yl)-1-ácido metilbarbitúrico
  • Metohexital
  • Metohexitalum
  • Metohexitona
  • Metohexital

    • α-DL-1-metil-Ácido 5-alil-5-(1′-metilpentil-2-il)barbitúrico

Farmacología

Pharmacology

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Indicación

El metohexital está indicado para su uso como anestésico intravenoso. También se ha utilizado comúnmente para inducir una sedación profunda.

Terapias asociadas

  • Anestesia general
  • Terapia de inducción a la anestesia
  • Terapia de sedación

Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra Contraindications

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Farmacodinámica

El metohexital, un barbitúrico, se utiliza para la inducción de la anestesia antes del uso de otros agentes anestésicos generales y para la inducción de la anestesia en procedimientos quirúrgicos, diagnósticos o terapéuticos cortos asociados a estímulos dolorosos mínimos. Los barbitúricos confieren poca analgesia; su uso en presencia de dolor puede dar lugar a excitación.

Mecanismo de acción

El metohexital se une a un sitio de unión distinto asociado a un ionoporo de Cl- en el receptor GABAA, aumentando la duración del tiempo durante el cual el ionoporo de Cl- está abierto. El efecto inhibidor postsináptico del GABA en el tálamo es, por tanto, prolongado.

Objetivo Acciones Organismo
Subunidad del receptor del ácido aminobutírico alfa-1
antagonista
 Humanos

Absorción

La biodisponibilidad absoluta tras la administración rectal de metohexital es del 17%.

Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas

73%

Metabolismo

El metabolismo se produce en el hígado por desmetilación y oxidación. La oxidación de la cadena lateral es la biotransformación más importante implicada en la terminación de la actividad biológica.

Vía de eliminación

La excreción se produce por vía renal a través de la filtración glomerular.

Vida media

5,6 ± 2.7 minutos

Aclaramiento No disponible Efectos adversos Errores médicos

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Toxicidad

El inicio de la toxicidad tras una sobredosis de metohexital administrado por vía intravenosa se producirá a los pocos segundos de la infusión. Si el metohexital se administra por vía rectal o se ingiere, el inicio de la toxicidad puede retrasarse. Las manifestaciones de un barbitúrico de acción ultracorta en sobredosis incluyen depresión del sistema nervioso central, depresión respiratoria, hipotensión, pérdida de la resistencia vascular periférica e hiperactividad muscular que va desde espasmos hasta movimientos de tipo convulsivo. Otros hallazgos pueden incluir convulsiones y reacciones alérgicas. Tras una exposición masiva a cualquier barbitúrico, puede producirse edema pulmonar, colapso circulatorio con pérdida del tono vascular periférico y paro cardíaco.

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Veterinario
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado

    • Investigativo

  • Experimental
  • Todos los fármacos
Fármaco Interacción
Integrar fármaco-drug
interactions en su software
Acebutolol La concentración sérica de Acebutolol puede disminuir cuando se combina con Methohexital.
Acenocumarol El metabolismo de Acenocumarol puede aumentar cuando se combina con Methohexital.
Acetaminofén El metabolismo de Acetaminofén puede aumentar cuando se combina con Methohexital.
Acetazolamida El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Mehexital con Acetazolamida.
Acetofenazina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Meohexital con Acetofenazina.
Aclidinio Metohexital puede aumentar las actividades depresoras del sistema nervioso central (depresor del SNC) de Aclidinio.
Agomelatina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina el metohexital con la agomelatina.
Aldesleukina El metohexital puede aumentar las actividades hipotensoras de la aldesleukina.
Alfentanil El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Meohexital con Alfentanil.
Alimemazina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Meohexital con Alimemazina.
Interactions

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Más información

Interacciones con alimentos

  • Evite el alcohol. La ingesta de alcohol puede causar efectos depresivos del SNC aditivos.

Productos

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Ingredientes del producto

Ingrediente UNII CAS InChI Key
Metohexital sódico 60200PNZ7Q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Marcas internacionales/otras marcas Brevital / Brietal Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetadora Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Brevital Sódico Inyección 500 mg/1 Intramuscular; Rectal Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 Estados UnidosBandera de Estados Unidos
Brevital Sódico Inyección, polvo, liofilizado, para solución 2.5 g/1 Intramuscular; Intravenosa; Rectal Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 Estados UnidosEstadounidense
Brevital Sódico Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/5mL Intramuscular; Intravenoso; Rectal Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 Estados UnidosBandera de Estados Unidos
Brevital Sódico Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/1 Intramuscular; Intravenoso; Rectal Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 No aplicable Estados UnidosEstadounidense
Brevital Sódico Inyección 2,5 g/1 Intramuscular; Rectal Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 Estados UnidosBandera de Estados Unidos
Brevital Sódico Inyección, polvo, liofilizado, para solución 200 mg/1 Intramuscular; Intravenosa; Rectal JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Brevital Sódico Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/1 Intramuscular; Intravenosa; Rectal Soluciones de medicamentos 2007-11-01 2013-06-07 Estados Unidos Bandera de Estados Unidos

Categorías

Códigos ATC N05CB01 – Combinaciones de barbitúricos

  • N05CB – Barbitúricos, combinaciones
  • N05C – HIPNÓTICOS Y SEDATIVOS
  • N05 – PSICOLÉPTICOS

    • N – SISTEMA NERVIOSO

N01AF01 – Metohexital

  • N01AF – Barbitúricos, simple
  • N01A – ANESTÉTICOS, GENERAL
  • N01 – ANESTÉTICOS
  • N – SISTEMA NERVIOSO

N05CA15 – Metohexital

  • N05CA – Barbitúricos, simple
  • N05C – HIPNÓTICOS Y SEDATIVOS
  • N05 – PSICOLÉPTICOS

    • N – SISTEMA NERVIOSO

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como derivados del ácido barbitúrico. Son compuestos que contienen un anillo de perhidropirimidina sustituido en C-2, -4 y -6 por grupos oxo. Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos organoheterocíclicos Clase Diazinas Subclase Pirimidinas y derivados de pirimidinas Padre directo Derivados del ácido barbitúrico Padres alternativos N-acyl ureas / Diazinanes / Dicarboximidas / Compuestos azacíclicos / Compuestos organopnicógenos / Compuestos organonitrogenados / Óxidos orgánicos / Derivados de hidrocarburos / Compuestos carbonílicos Sustituyentes 1,3-diazinano / Compuesto heterocíclico alifático / Aciclo / Barbitúrico / Derivado del ácido carbónico / Grupo carbonilo / Derivado del ácido carboxílico / Dicarboximida / Derivado hidrocarbonado / N-acil urea Marco molecular Compuestos heterocíclicos alifáticos Descriptores externos barbitúricos, compuesto acetilénico (CHEBI:102216)

Identificadores químicos

UNII E5B8ND5IPE Número CAS 151-83-7 Clave InChI NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-triona

SMILES

CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

Referencias generales no disponibles Enlaces externos Base de datos del metaboloma humano HMDB0014617 Fármaco KEGG D04985 Compuesto KEGG C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA label

Download (184 KB)

MSDS

Download (46.5 KB)

Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuenta
4 Terminado Tratamiento Depresión 1
4 Terminado Tratamiento Depresión, Bipolar / Unipolar Depresión 1
4 Reclutamiento Tratamiento Fibrilación auricular / Flutter, Atrial 1
0 Sin Reclutar Diagnóstico Electroencefalograma de Corriente Directa / Terapia Electroconvulsiva / Ketamina / Depresión generalizada 1
No disponible Completado Tratamiento Terapia de anestesia / Hipotensión 1
No disponible Completado Tratamiento Depresión 1
No disponible Completado Tratamiento Trastorno depresivo mayor (TDM) 1
No disponible Terminado Tratamiento Orientación / Recuperación postanestesia 1
No disponible Terminado Tratamiento Depresión, Bipolar / Trastorno Depresivo Mayor (TDM) 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

  • Jhp pharmaceuticals llc

Envasadores

  • JHP Pharmaceuticals LLC
  • Physicians Total Care Inc.

Formas farmacéuticas

Forma Vía Fuerza
Inyección Intramuscular; Rectal 2.5 g/1
Inyección Intramuscular; Rectal 500 mg/1
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intramuscular; Intravenosa; Rectal 2.5 g/1
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intramuscular; Intravenosa; Rectal 200 mg/1
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intramuscular; Intravenosa; Rectal 500 mg/1
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intramuscular; Intravenosa; Rectal 500 mg/5mL
Inyección, polvo, para solución Parenteral
Polvo, para solución Intravenosa

Precios

Descripción de la unidad Costo Unidad
Brevital sódico 2.5 gm vial 221.2USD vial
DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes no disponibles

Propiedades

Propiedades experimentales del estado

Propiedad Valor Fuente
logP 1.8 No disponible

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.0524 mg/mL ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2,29 ChemAxon
logS -3,7 ALOGPS
pKa (ácido más fuerte) 8.73 ChemAxon
Carga fisiológica 0 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 3 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 1 ChemAxon
Superficie polar 66.48 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 5 ChemAxon
Refractividad 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 27.4 Å3 ChemAxon
Número de anillos 1 ChemAxon
Disponibilidad 1 ChemAxon
Regla de Cinco Sí ChemAxon
Filtro de mangas Sí ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 0.9143
Barrera hematoencefálica + 0.982
Permeable a la Caco-2 + 0,5
Sustrato de glicoproteína P Sin sustrato 0.6307
Inhibidor de la glicoproteína P I Inhibidor 0.5661
Inhibidor de la glicoproteína P II No inhibidor 0,9294
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.9297
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0.823
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0,8823
CYP450 3A4 sustrato No sustrato 0.6454
CYP450 1A2 sustrato No inhibidor 0.8001
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0,8179
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.9099
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,7836
Inhibidor deCYP450 3A4 No inhibidor 0.8501
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Promiscuidad inhibidora de CYP baja 0.954
Prueba de AMES No tóxico para AMES 0,9133
Carcinogenicidad No carcinógenos 0.8264
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 0,9737
Toxicidad aguda en ratas 2.9098 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.978
Inhibición del hERG (predictor II) No inhibidor 0,9697
Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro de masas

(NIST) Descargar (12.5 KB) Spectra

Espectro Tipo de Espectro Clave de Salpicadura
Espectro GC-MS predicho – GC-MS Espectro GC-MS No disponible
Espectro de masas (ionización de electrones) MS splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Espectro MS/MS previsto – 10V, Positivo (Anotado) Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS predicho No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (Anotado) Predicho LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 10V, Negativo (anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Negativo (Anotado) Predicho LC-MS/MS No disponible

Objetivos

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Antagonista

Función general Actividad inhibidora del ligando extracelular-Actividad de los canales iónicos activados Función específica Componente del receptor heteropentamérica para el GABA, el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro de los vertebrados. Funciona también como receptor de histamina y media las respuestas celulares a la histamina… Nombre del gen GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyric acid subunit alpha-1 Peso molecular 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dic;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Receptores GABAA/glicina quiméricos: expresión y farmacología de barbitúricos. Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1445-56.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

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Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 04 de marzo de 2021 11:33

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