Nombre genérico: sulfato de hiosciamina
Forma de dosificación: comprimido

Revisado médicamente por Drugs.com. Actualizado por última vez el 22 de junio de 2020.

• Efectos secundarios
• Dosificación
• Profesional
• Interacciones
• Embarazo

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DESCRIPCIÓN:

Levbid® comprimidos de liberación prolongada contiene 0,375 mg de sulfato de hiosciamina en una formulación diseñada para la dosificación oral b.i.d..

El sulfato de hiosciamina es uno de los principales componentes anticolinérgicos/antiespasmódicos de los alcaloides de la belladona. La fórmula empírica es (C17H23NO3)2-H2SO4-2H2O y el peso molecular es 712,85. Químicamente, es ácido bencenoacético, α-(hidroximetil)-, 8-metil-8-azabiciclo oct-3-il éster, -, sulfato (2:1), dihidrato con la siguiente estructura:

Cada comprimido de Levbid® de liberación prolongada contiene también como ingredientes inactivos: fosfato de calcio dibásico, etilcelulosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y ácido esteárico.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Levbid® inhibe específicamente las acciones de la acetilcolina en las estructuras inervadas por los nervios colinérgicos postganglionares y en los músculos lisos que responden a la acetilcolina pero carecen de inervación colinérgica. Estos receptores colinérgicos periféricos están presentes en las células efectoras autonómicas del músculo liso, el músculo cardíaco, el nodo sinoauricular, el nodo atrioventricular y las glándulas exocrinas. A dosis terapéuticas, carece por completo de acción sobre los ganglios autonómicos. Levbid® inhibe la motilidad propulsora gastrointestinal y disminuye la secreción de ácido gástrico. Levbid® también controla el exceso de secreciones faríngeas, traqueales y bronquiales.

El sulfato de hiosciamina se absorbe total y completamente por administración oral. Una vez absorbido, desaparece rápidamente de la sangre y se distribuye por todo el organismo: la vida media es de 2 a 3 ½ horas. El sulfato de hiosciamina se hidroliza parcialmente a ácido trópico y tropina, pero la mayor parte del fármaco se excreta en la orina sin cambios en las primeras 12 horas. Sólo se encuentran trazas de este fármaco en la leche materna. El sulfato de hiosciamina pasa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria.

Levbid® libera 0,375 mg de sulfato de hiosciamina a un ritmo controlado y predecible durante 12 horas. La concentración plasmática máxima media se produjo a las 4,20 horas. La semivida de eliminación plasmática aparente media (±SEM) es de 7,47 horas (±0,60). Los comprimidos pueden no desintegrarse completamente y pueden ser excretados por algunos pacientes.

INDICACIONES Y USO:

Levbid® es eficaz como terapia complementaria en el tratamiento de la úlcera péptica. También puede utilizarse para controlar la secreción gástrica, el espasmo visceral y la hipermotilidad en la colitis espástica, la vejiga espástica, la cistitis, el piloroespasmo y los calambres abdominales asociados. Puede utilizarse en trastornos intestinales funcionales para reducir los síntomas como los observados en disenterías leves, diverticulitis y enterocolitis aguda. Se utiliza como terapia complementaria en el tratamiento del síndrome del intestino irritable (colon irritable, colon espástico, colitis mucosa) y trastornos gastrointestinales funcionales. También se utiliza como terapia coadyuvante en el tratamiento de la vejiga neurógena y los trastornos intestinales neurógenos (incluyendo el síndrome de la flexión esplénica y el colon neurógeno). Levbid® está indicado junto con la morfina u otros narcóticos en el alivio sintomático de los cólicos biliares y renales; como «agente secante» en el alivio de los síntomas de la rinitis aguda; en la terapia del parkinsonismo para reducir la rigidez y los temblores y para controlar la sialorrea y la hiperhidrosis asociadas. Puede utilizarse en la terapia de la intoxicación por agentes anticolinesterásicos.

CONTRAINDICACIONES:

Glaucoma; uropatía obstructiva (por ejemplo, obstrucción del cuello de la vejiga debido a hipertrofia prostática); enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal (como en acalasia, estenosis piloroduodenal); íleo paralítico, atonía intestinal de pacientes ancianos o debilitados; estado cardiovascular inestable en la hemorragia aguda; colitis ulcerosa grave; megacolon tóxico que complica la colitis ulcerosa; miastenia gravis.

ADVERTENCIAS:

En presencia de una temperatura ambiental elevada, puede producirse postración por calor con el uso del fármaco (fiebre y golpe de calor debido a la disminución de la sudoración). La diarrea puede ser un síntoma temprano de obstrucción intestinal incompleta, especialmente en pacientes con ileostomía o colostomía. En este caso, el tratamiento con este fármaco sería inapropiado y posiblemente perjudicial. Al igual que otros agentes anticolinérgicos, Levbid® puede producir somnolencia, mareos o visión borrosa. En este caso, debe advertirse al paciente que no realice actividades que requieran agudeza mental, como el manejo de un vehículo de motor u otra maquinaria, o que realice trabajos peligrosos mientras esté tomando este medicamento.

Se han notificado casos de psicosis en individuos sensibles a los que se les administran medicamentos anticolinérgicos, incluido el sulfato de hiosciamina. Los signos y síntomas del SNC incluyen confusión, desorientación, pérdida de memoria a corto plazo, alucinaciones, disartria, ataxia, euforia, ansiedad, fatiga, insomnio, agitación y manierismo, y afecto inapropiado. Estos signos y síntomas del SNC suelen resolverse en un plazo de 12 a 48 horas tras la interrupción del fármaco.

PRECAUCIONES:

Generales:

Utilizar con precaución en pacientes con: neuropatía autonómica, hipertiroidismo, enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias cardíacas, hipertensión y enfermedad renal. Investigar cualquier taquicardia antes de administrar cualquier fármaco anticolinérgico ya que puede aumentar la frecuencia cardíaca. Utilizar con precaución en pacientes con hernia de hiato asociada a esofagitis por reflujo.

Información para los pacientes:

Al igual que otros agentes anticolinérgicos, Levbid® puede producir somnolencia, mareos o visión borrosa. En este caso, debe advertirse al paciente que no realice actividades que requieran agudeza mental, como el manejo de un vehículo de motor u otra maquinaria, o que no realice trabajos peligrosos mientras esté tomando este medicamento.

El uso de Levbid®puede disminuir la sudoración, dando lugar a postración por calor, fiebre o insolación; los pacientes febriles o aquellos que puedan estar expuestos a temperaturas ambientales elevadas deben tener precaución. Los comprimidos pueden no desintegrarse completamente y pueden ser excretados por algunos pacientes.

Interacciones medicamentosas:

Pueden producirse efectos adversos adicionales derivados del bloqueo colinérgico cuando Levbid® se administra de forma concomitante con otros antimuscarínicos, amantadina, haloperidol, fenotiazinas, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), antidepresivos tricíclicos o algunos antihistamínicos.

Los antiácidos pueden interferir en la absorción de Levbid®.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad:

No se han realizado estudios a largo plazo en animales para determinar el potencial carcinogénico, mutagénico o de deterioro de la fertilidad de Levbid®; sin embargo, 40 años de experiencia en la comercialización del sulfato de hiosciamina no muestran evidencia demostrable de un problema.

Embarazo – Categoría C de embarazo:

No se han realizado estudios de reproducción en animales con Levbid®. Tampoco se sabe si Levbid® puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar a la capacidad de reproducción. Levbid® debe administrarse a una mujer embarazada sólo si es claramente necesario.

Madres lactantes:

Levbid® se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución cuando se administre Levbid® a una mujer en periodo de lactancia.

Uso geriátrico:

La experiencia clínica comunicada no ha identificado diferencias en la seguridad entre pacientes de 65 años o más y pacientes más jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, comenzando por lo general en el extremo inferior del intervalo de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con deterioro de la función renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorizar la función renal.

REACCIONES ADVERSAS:

Todas las siguientes reacciones adversas se han notificado con el sulfato de hiosciamina. Las reacciones adversas pueden incluir sequedad de boca; vacilación y retención urinaria; visión borrosa; taquicardia; palpitaciones; midriasis; aumento de la tensión ocular; pérdida del gusto; dolor de cabeza; nerviosismo; somnolencia; debilidad; fatiga; mareos; insomnio; náuseas; vómitos; impotencia; estreñimiento; sensación de hinchazón; dolor abdominal; diarrea; reacciones alérgicas o idiosincrasia del medicamento; urticaria y otras manifestaciones dérmicas; ataxia; trastornos del habla; cierto grado de confusión y/o excitación mental (especialmente en personas de edad avanzada); pérdida de memoria a corto plazo; alucinaciones; y disminución de la sudoración.

SOBREDOSIS:

Los signos y síntomas de sobredosis son dolor de cabeza, náuseas, vómitos, visión borrosa, pupilas dilatadas, piel seca y caliente, mareos, sequedad de boca, dificultad para tragar y estimulación del SNC.

Las medidas a tomar son el lavado inmediato del estómago y la inyección de fisostigmina de 0,5 a 2 mg por vía intravenosa y repetida según sea necesario hasta un total de 5 mg. La fiebre puede tratarse sintomáticamente (baños de esponja con agua tibia, manta hipotérmica). La excitación hasta un grado que exija atención puede tratarse con una solución de tiopental sódico al 2% administrada lentamente por vía intravenosa o con hidrato de cloral (100-200 mL de una solución al 2%) por infusión rectal. En caso de que el efecto del curare progrese hasta la parálisis de los músculos respiratorios, se debe instituir la respiración artificial y mantenerla hasta que se recupere la acción respiratoria efectiva.

En ratas, la DL50 para la hiosciamina es de 375 mg/kg. Levbid® es dializable.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN:

La dosis puede ajustarse según las condiciones y la gravedad de los síntomas.

Adultos y pacientes pediátricos de 12 años o más: 1 a 2 comprimidos cada 12 horas. No triturar ni masticar los comprimidos. No exceder de 4 comprimidos en 24 horas.

Cómo se suministra:

Levbid® (sulfato de hiosciamina 0,375 mg) comprimidos de liberación prolongada son comprimidos blancos, en forma de cápsula. Están codificados como AP en una cara y 115 en la otra.

Frascos de 100 NDC 68220-115-10

Conservar a temperatura ambiente controlada 20°-25°C (68°- 77°F); se permiten excursiones a 15°-30°C (59°- 86°F). Consulte la USP vigente.

Dispensar en envases herméticos y resistentes a la luz, tal y como se define en la USP/NF, con cierre a prueba de niños.

Mantener fuera del alcance de los niños

También disponible como:

Fabricado para:
ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC
Marietta, GA 30067

Dirigir las consultas médicas a:
Alaven Pharmaceutical LLC
2260 Northwest Parkway, Suite A
Marietta, GA 30067

O llame gratis al 1-888-317-0001

500359 115 Rev. 01/08

Impreso en EE.UU.

Pantalla principal de Levbid

NDC 68220-115-10

Levbid® comprimidos de liberación prolongada
(sulfato de hiosciamina, 0.375 mg)

Sólo con receta

ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC

100 comprimidos

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