Aprobados:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!Elvitegravir (EVG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!

Mecanismo de inhibición

La integrasa del VIH se ha convertido en una nueva diana farmacológica. Tras la transcripción inversa, la proteína integrasa se ensambla con el ADN viral para formar un complejo estable, denominado complejo de pre-integración (PIC), y entra en el núcleo del huésped. Allí, la integrasa media la integración del ADN complementario (ADNc) en el genoma del huésped en un proceso de dos pasos. En primer lugar, se extirpan dos nucleótidos de los extremos 3′ del ADN viral. A continuación, se produce la inserción covalente del ADN viral del VIH en el cromosoma del huésped. El inhibidor de la integrasa Raltegravir interactúa con los metales divalentes dentro del sitio activo de la integrasa del VIH-1. Esta interacción inhibe la inserción del ADN viral en el cromosoma del huésped (proceso de transferencia de la cadena). Elvitegravir también es un inhibidor específico del paso de transferencia de la cadena de integración del VIH. Dolutegravir (DTG) es el único INSTI de segunda generación con aprobación de la FDA en 2013.

Efectos secundarios y metabolismo

Los efectos secundarios más comunes de los inhibidores de la integrasa son eventos gastrointestinales, incluyendo náuseas/vómitos o diarrea, así como dolor de cabeza, sistema nervioso y efectos neuropsiquiátricos

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