La metformina, la única biguanida actualmente comercializada, es más que un hipoglucemiante oral, un fármaco glucorregulador. Los aspectos moleculares de su mecanismo de acción no se conocen completamente, pero su acción fundamental se basa en el incremento de la sensibilidad hepática a la insulina y la facilitación del transporte de glucosa en situaciones de hiperglucemia y resistencia a la insulina. En la actualidad, se considera el fármaco de elección en el tratamiento inicial en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, con y sin exceso de peso. Su utilización en tratamiento combinado con antidiabéticos orales (sulfonilureas, meglitinidas, glitazonas, inhibidores de las alfaglucosidasas) e insulina mejora su perfil terapéutico. Su efecto positivo en el control de la glucemia se ve complementado en su uso clínico por otras acciones, y evita la ganancia de peso corporal, y la mejoría de perfil lipídico y de riesgo cardiometabólico. La metformina ha demostrado eficacia en estudios de prevención de diabetes mellitus y en otras indicaciones asociadas a la resistencia a la insulina.